4,671 matches
-
fost modificat la pacienții cu retenție lichidiană ușoară până la moderată și nu există date disponibile pentru pacienții cu retenție severă de lichide . În cazul administrării în asociere cu doxorubicină , acesta nu influențează clearance- ul doxorubicinei și concentrația plasmatică a doxorubicinolului ( metabolitul doxorubicinei ) . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului ( Cmax și ASC ) și nici un efect al docetaxelului asupra farmacocienticii unui metabolit relevant al capecitabinei , 5 ’ - DFUR . Clearance- ul docetaxelului în terapie asociată cu cisplatină a fost similar cu cel observat în monoterapie . Profilul farmacocinetic al cisplatinei administrată la scurt timp după perfuzia cu docetaxel este similar cu cel observat în cazul
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
au fost raportate reacții cutanate grave , inclusiv eritem multiform , dermatită exfoliativă și sindrom Stevens- Johnson . În plus , reacții cutanate grave , unele fatale , inclusiv necroliza epidermică toxică , au fost raportate în cadrul supravegherii după punerea pe piață la pacienții tratați cu valdecoxib ( metabolitul activ al parecoxibului ) și nu pot fi excluse în cazul parecoxibului ( vezi pct . 4. 8 ) . Medicul trebuie să monitorizeze în mod adecvat orice reacției cutanată gravă în timpul tratamentului , de exemplu prin consultații suplimentare ale pacientului . Tratamentul cu parecoxib trebuie întrerupt
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
sau a altor semne de hipersensibilitate . Se cunosc reacții cutanate grave la tratamentul cu AINS , inclusiv cu inhibitori selectivi de COX- 2 , ca și în cazul altor medicamente . Totuși , rata evenimentelor cutanate grave raportate pare mai mare în cazul valdecoxibului ( metabolitul activ al parecoxibului ) față de alți inhibitori selectivi de COX- 2 . Pacienții cu alergie la sulfonamide în antecedente prezintă 4 un risc crescut de apariție a reacțiilor cutanate ( vezi pct . 4. 3 ) . Pacienții fără alergie la sulfonamide în antecedente pot prezenta
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
sau tacrolimus crește efectul nefrotoxic al acestora din urmă . Dacă se administrează parecoxib sodic concomitent cu unul din aceste medicamente , funcția renală trebuie monitorizată . Dynastat poate fi administrat concomitent cu analgezicele opioide . Efecte ale altor medicamente asupra farmacocineticii parecoxibului ( sau metabolitului său activ valdecoxibul ) Parecoxibul este hidrolizat rapid la metabolitul său activ valdecoxib . Studiile efectuate la om au arătat că metabolizarea valdecoxibului este mediată în special de către izoenzimele CYP3A4 și 2C9 . Expunerea plasmatică ( ASC și Cmax ) la valdecoxib a crescut ( cu
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
Dacă se administrează parecoxib sodic concomitent cu unul din aceste medicamente , funcția renală trebuie monitorizată . Dynastat poate fi administrat concomitent cu analgezicele opioide . Efecte ale altor medicamente asupra farmacocineticii parecoxibului ( sau metabolitului său activ valdecoxibul ) Parecoxibul este hidrolizat rapid la metabolitul său activ valdecoxib . Studiile efectuate la om au arătat că metabolizarea valdecoxibului este mediată în special de către izoenzimele CYP3A4 și 2C9 . Expunerea plasmatică ( ASC și Cmax ) la valdecoxib a crescut ( cu 62 % , respectiv 19 % ) în condițiile administrării Dynastat în asociere
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
dozei de parecoxib sodic la pacienții care primesc ketoconazol . Nu a fost studiat efectul produs de inducția enzimatică . Metabolizarea valdecoxibului poate fi crescută prin administrarea concomitentă de inductori enzimatici , cum sunt rifampicina , fenitoina , carbamazepina sau dexametazona . Efectul parecoxibului ( sau al metabolitului său activ , valdecoxibul ) asupra farmacocineticii altor medicamente Tratamentul cu valdecoxib ( 40 mg de două ori pe zi , timp de 7 zile ) a dus la triplarea concentrațiilor plasmatice de dextrometorfan ( substrat al CYP2D6 ) . De aceea , administrarea Dynastat în asociere cu alte
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
5. 1 și 5. 3 ) . Nu se cunoaște riscul potențial la om . Dynastat nu trebuie folosit în timpul primelor două trimestre de sarcină decât dacă este absolut necesar ( adică beneficiul potențial pentru pacientă depășește riscul potențial pentru făt ) . Alăptare : Parecoxibul , valdecoxibul ( metabolitul său activ ) și un metabolit activ al valdecoxibului se excretă în lapte la șobolan . Nu se cunoaște dacă valdecoxibul se excretă în laptele uman . Dynastat nu trebuie administrat femeilor care alăptează ( vezi pct . 4. 3 și 5. 3 ) . 4. 7
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
Nu se cunoaște riscul potențial la om . Dynastat nu trebuie folosit în timpul primelor două trimestre de sarcină decât dacă este absolut necesar ( adică beneficiul potențial pentru pacientă depășește riscul potențial pentru făt ) . Alăptare : Parecoxibul , valdecoxibul ( metabolitul său activ ) și un metabolit activ al valdecoxibului se excretă în lapte la șobolan . Nu se cunoaște dacă valdecoxibul se excretă în laptele uman . Dynastat nu trebuie administrat femeilor care alăptează ( vezi pct . 4. 3 și 5. 3 ) . 4. 7 Efecte asupra capacității de a
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe căi , incluzând izoenzimele 3A4 și 2C9 ale citocromului P 450 ( CYP ) și aproximativ 20 % prin glucuronoconjugarea radicalului sulfonamidic . În plasma umană a fost identificat un metabolit hidroxilat al valdecoxibului ( pe calea CYP ) , care este activ ca inhibitor de COX- 2 . Acesta reprezintă aproximativ 10 % din concentrația valdecoxibului ; din cauza concentrației mici a acestui metabolit , nu se așteaptă ca acesta să contribuie semnificativ la realizarea efectului clinic după
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
aproximativ 20 % prin glucuronoconjugarea radicalului sulfonamidic . În plasma umană a fost identificat un metabolit hidroxilat al valdecoxibului ( pe calea CYP ) , care este activ ca inhibitor de COX- 2 . Acesta reprezintă aproximativ 10 % din concentrația valdecoxibului ; din cauza concentrației mici a acestui metabolit , nu se așteaptă ca acesta să contribuie semnificativ la realizarea efectului clinic după administrarea dozelor terapeutice de parecoxib sodic . Eliminare Valdecoxibul se elimină prin metabolizare hepatică , în urină regăsindu- se mai puțin de 5 % sub formă de valdecoxib nemodificat . Parecoxibul
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
metabolizare hepatică , în urină regăsindu- se mai puțin de 5 % sub formă de valdecoxib nemodificat . Parecoxibul nemodificat nu este detectat în urină , iar în fecale apar doar cantități foarte mici ( urme ) . Aproximativ 70 % din doză se excretă în urină ca metaboliți inactivi . Clearance- ul plasmatic ( CLp ) al valdecoxibului este de aproximativ 6 l/ oră . După administrarea i . v . sau i . m . de parecoxib sodic , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) al valdecoxibului este de aproximativ 8 ore . Subiecții vârstnici
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
doze repetate , chiar și în condițiile în care expunerea la parecoxib atinge valori de 2 ori mai mari decât valorile maxime atinse în timpul tratamentului . Totuși , în studii de toxicitate după doze repetate la câini și șobolani , expunerea sistemică la valdecoxib ( metabolitul activ al parecoxibului ) a fost de aproximativ 0, 8 din valoarea expunerii sistemice la subiecții umani vârstnici când s- a administrat doza terapeutică maximă recomandată de 80 mg pe zi . Dozele mai mari s- au asociat cu agravarea și întârzierea
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
au fost evaluate efectele parecoxibului în ultima parte a sarcinii sau în perioada pre - și post- natală . 12 La administrarea intravenoasă a unei doze unice de parecoxib sodic la șobolani în perioada de lactație , concentrațiile parecoxibului , valdecoxibului și ale unui metabolit activ al valdecoxibului au fost similare în plasma maternă și în lapte . Nu a fost evaluat potențialul carcinogen al parecoxibului sodic . 6 . 6. 1 Lista excipienților Pulbere Hidrogenofosfat disodic Acid fosforic și/ sau hidroxid de sodiu ( pentru ajustarea pH- ului
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
au fost raportate reacții cutanate grave , inclusiv eritem multiform , dermatită exfoliativă și sindrom Stevens- Johnson . În plus , reacții cutanate grave , unele fatale , inclusiv necroliza epidermică toxică , au fost raportate în cadrul supravegherii după punerea pe piață la pacienții tratați cu valdecoxib ( metabolitul activ al parecoxibului ) și nu pot fi excluse în cazul parecoxibului ( vezi pct . 4. 8 ) . Medicul trebuie să monitorizeze în mod adecvat orice reacției cutanată gravă în timpul tratamentului , de exemplu prin consultații suplimentare ale pacientului . Tratamentul cu parecoxib trebuie întrerupt
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
sau a altor semne de hipersensibilitate . Se cunosc reacții cutanate grave la tratamentul cu AINS , inclusiv cu inhibitori selectivi de COX- 2 , ca și în cazul altor medicamente . Totuși , rata evenimentelor cutanate grave raportate pare mai mare în cazul valdecoxibului ( metabolitul activ al parecoxibului ) față de alți inhibitori selectivi de COX- 2 . 18 un risc crescut de apariție a reacțiilor cutanate ( vezi pct . 4. 3 ) . Pacienții fără alergie la sulfonamide în antecedente pot prezenta , de asemenea , un risc de apariție a reacțiilor
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
renală trebuie monitorizată . Dynastat poate fi administrat concomitent cu analgezicele opioide . În studiile clinice , administrarea concomitentă de parecoxib a dus la reducerea semnificativă a necesității zilnice de administrare la nevoie a opioidelor . Efecte ale altor medicamente asupra farmacocineticii parecoxibului ( sau metabolitului său activ valdecoxibul ) Parecoxibul este hidrolizat rapid la metabolitul său activ valdecoxib . Studiile efectuate la om au arătat că metabolizarea valdecoxibului este mediată în special de către izoenzimele CYP3A4 și 2C9 . Expunerea plasmatică ( ASC și Cmax ) la valdecoxib a crescut ( cu
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
analgezicele opioide . În studiile clinice , administrarea concomitentă de parecoxib a dus la reducerea semnificativă a necesității zilnice de administrare la nevoie a opioidelor . Efecte ale altor medicamente asupra farmacocineticii parecoxibului ( sau metabolitului său activ valdecoxibul ) Parecoxibul este hidrolizat rapid la metabolitul său activ valdecoxib . Studiile efectuate la om au arătat că metabolizarea valdecoxibului este mediată în special de către izoenzimele CYP3A4 și 2C9 . Expunerea plasmatică ( ASC și Cmax ) la valdecoxib a crescut ( cu 62 % , respectiv 19 % ) în condițiile administrării Dynastat în asociere
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
dozei de parecoxib sodic la pacienții care primesc ketoconazol . Nu a fost studiat efectul produs de inducția enzimatică . Metabolizarea valdecoxibului poate fi crescută prin administrarea concomitentă de inductori enzimatici , cum sunt rifampicina , fenitoina , carbamazepina sau dexametazona . Efectul parecoxibului ( sau al metabolitului său activ , valdecoxibul ) asupra farmacocineticii altor medicamente Tratamentul cu valdecoxib ( 40 mg de două ori pe zi , timp de 7 zile ) a dus la triplarea concentrațiilor plasmatice de dextrometorfan ( substrat al CYP2D6 ) . De aceea , administrarea Dynastat în asociere cu alte
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
5. 1 și 5. 3 ) . Nu se cunoaște riscul potențial la om . Dynastat nu trebuie folosit în timpul primelor două trimestre de sarcină decât dacă este absolut necesar ( adică beneficiul potențial pentru pacientă depășește riscul potențial pentru făt ) . Alăptare : Parecoxibul , valdecoxibul ( metabolitul său activ ) și un metabolit activ al valdecoxibului se excretă în lapte la șobolan . Nu se cunoaște dacă valdecoxibul se excretă în laptele uman . Dynastat nu trebuie administrat femeilor care alăptează ( vezi pct . 4. 3 și 5. 3 ) . 4. 7
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
Nu se cunoaște riscul potențial la om . Dynastat nu trebuie folosit în timpul primelor două trimestre de sarcină decât dacă este absolut necesar ( adică beneficiul potențial pentru pacientă depășește riscul potențial pentru făt ) . Alăptare : Parecoxibul , valdecoxibul ( metabolitul său activ ) și un metabolit activ al valdecoxibului se excretă în lapte la șobolan . Nu se cunoaște dacă valdecoxibul se excretă în laptele uman . Dynastat nu trebuie administrat femeilor care alăptează ( vezi pct . 4. 3 și 5. 3 ) . 4. 7 Efecte asupra capacității de a
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe căi , incluzând izoenzimele 3A4 și 2C9 ale citocromului P 450 ( CYP ) și aproximativ 20 % prin glucuronoconjugarea radicalului sulfonamidic . În plasma umană a fost identificat un metabolit hidroxilat al valdecoxibului ( pe calea CYP ) , care este activ ca inhibitor de COX- 2 . Acesta reprezintă aproximativ 10 % din concentrația valdecoxibului ; din cauza concentrației mici a acestui metabolit , nu se așteaptă ca acesta să contribuie semnificativ la realizarea efectului clinic după
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
aproximativ 20 % prin glucuronoconjugarea radicalului sulfonamidic . În plasma umană a fost identificat un metabolit hidroxilat al valdecoxibului ( pe calea CYP ) , care este activ ca inhibitor de COX- 2 . Acesta reprezintă aproximativ 10 % din concentrația valdecoxibului ; din cauza concentrației mici a acestui metabolit , nu se așteaptă ca acesta să contribuie semnificativ la realizarea efectului clinic după administrarea dozelor terapeutice de parecoxib sodic . Eliminare Valdecoxibul se elimină prin metabolizare hepatică , în urină regăsindu- se mai puțin de 5 % sub formă de valdecoxib nemodificat . Parecoxibul
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
metabolizare hepatică , în urină regăsindu- se mai puțin de 5 % sub formă de valdecoxib nemodificat . Parecoxibul nemodificat nu este detectat în urină , iar în fecale apar doar cantități foarte mici ( urme ) . Aproximativ 70 % din doză se excretă în urină ca metaboliți inactivi . Clearance- ul plasmatic ( CLp ) al valdecoxibului este de aproximativ 6 l/ oră . După administrarea i . v . sau i . m . de parecoxib sodic , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) al valdecoxibului este de aproximativ 8 ore . Subiecții vârstnici
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
doze repetate , chiar și în condițiile în care expunerea la parecoxib atinge valori de 2 ori mai mari decât valorile maxime atinse în timpul tratamentului . Totuși , în studii de toxicitate după doze repetate la câini și șobolani , expunerea sistemică la valdecoxib ( metabolitul activ al parecoxibului ) a fost de aproximativ 0, 8 din valoarea expunerii sistemice la subiecții umani vârstnici când s- a administrat doza terapeutică maximă recomandată de 80 mg pe zi . Dozele mai mari s- au asociat cu agravarea și întârzierea
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]