2,473 matches
-
pacienții cu predispoziție trebuie monitorizat cu atenție potențialul de a dezvolta gută . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rezultatele studiilor in vitro care au utilizat preparate microzomale hepatice umane și de șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . Nu
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
pentru absorbție , distribuție și eliminare sunt de 0, 05 , 3, 73 , respectiv , 79 ore ) . Absorbția este foarte bună ; aproximativ 10 % dintr- o doză de compus radioactiv se excretă prin scaun . Totuși , biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 45 % - 65 % , probabil datorită metabolizării la primul pasaj hepatic . Există o relație liniară între doză și ASCtf după doze unice de 200- 1200 mg ribavirină . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 5000 l . Ribavirina nu se leagă de proteinele plasmatice . Ribavirina prezintă o variabilitate
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
5000 l . Ribavirina nu se leagă de proteinele plasmatice . Ribavirina prezintă o variabilitate farmacocinetică mare inter - și intraindividuală după administrarea unor doze orale unice ( variabilitatea intraindividuală fiind de aproximativ 30 % , atât în ceea ce privește ASC , cât și Cmax ) , ceea ce se poate datora metabolizării extensive la primul pasaj și transferului în interiorul și în afara compartimentului intravascular . 40 echilibrare de tip es . Acest tip de transportor este prezent practic pe aproape toate tipurile de celule și poate fi responsabil de volumul mare de distribuție al ribavirinei
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
transferului în interiorul și în afara compartimentului intravascular . 40 echilibrare de tip es . Acest tip de transportor este prezent practic pe aproape toate tipurile de celule și poate fi responsabil de volumul mare de distribuție al ribavirinei . Ribavirina prezintă două căi de metabolizare : 1 ) o cale de fosforilare reversibilă ; 2 ) o cale de degradare , implicând deribozilarea și hidroliza amidică , cu formarea unui metabolit de tip triazol carboxiacid . Ribavirina , cât și metaboliții săi triazol carboxamid și triazol acid carboxilic , sunt excretați , de asemenea , renal
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
efect asupra farmacocineticii acestor substanțe . Administrarea concomitentă de domperidonă și rotigotină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii rotigotinei . Administrarea concomitentă de omeprazol ( inhibitor al CYP2C19 ) , în doze de 40 mg/ zi , nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii și metabolizării rotigotinei la voluntarii sănătoși . 4 Administrarea concomitentă de rotigotină ( 3 mg/ 24 ore ) nu a influențat farmacocinetica și farmacodinamia contraceptivelor orale ( 0, 03 mg etinilestradiol , 0, 15 mg levonorgestrel ) . Nu au fost investigate interacțiunile cu alte forme de contracepție hormonală
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
impact relevant asupra rezultatelor clinice . 7 Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
efect asupra farmacocineticii acestor substanțe . Administrarea concomitentă de domperidonă și rotigotină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii rotigotinei . Administrarea concomitentă de omeprazol ( inhibitor al CYP2C19 ) , în doze de 40 mg/ zi , nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii și metabolizării rotigotinei la voluntarii sănătoși . Neupro poate intensifica reacția adversă dopaminergică determinată de L- dopa și poate provoca și/ sau exacerba o dischinezie preexistentă ; acest fenomen a fost descris și pentru alți agoniști ai dopaminei . 14 Administrarea concomitentă de rotigotină ( 3
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
efect asupra farmacocineticii acestor substanțe . Administrarea concomitentă de domperidonă și rotigotină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii rotigotinei . Administrarea concomitentă de omeprazol ( inhibitor al CYP2C19 ) , în doze de 40 mg/ zi , nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii și metabolizării rotigotinei la voluntarii sănătoși . 27 Administrarea concomitentă de rotigotină ( 3 mg/ 24 ore ) nu a influențat farmacocinetica și farmacodinamia contraceptivelor orale ( 0, 03 mg etinilestradiol , 0, 15 mg levonorgestrel ) . Nu au fost investigate interacțiunile cu alte forme de contracepție hormonală
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
impact relevant asupra rezultatelor clinice . 30 Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
efect asupra farmacocineticii acestor substanțe . Administrarea concomitentă de domperidonă și rotigotină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii rotigotinei . Administrarea concomitentă de omeprazol ( inhibitor al CYP2C19 ) , în doze de 40 mg/ zi , nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii și metabolizării rotigotinei la voluntarii sănătoși . Neupro poate intensifica reacția adversă dopaminergică determinată de L- dopa și poate provoca și/ sau exacerba o dischinezie preexistentă ; acest fenomen a fost descris și pentru alți agoniști ai dopaminei . Administrarea concomitentă de rotigotină ( 3 mg
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
poate provoca și/ sau exacerba o dischinezie preexistentă ; acest fenomen a fost descris și pentru alți agoniști ai dopaminei . Administrarea concomitentă de omeprazol ( inhibitor al CYP2C19 ) , în doze de 40 mg/ zi , nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii și metabolizării rotigotinei la voluntarii sănătoși . Administrarea concomitentă de rotigotină ( 3 mg/ 24 ore ) nu a influențat farmacocinetica și farmacodinamia contraceptivelor orale ( 0, 03 mg etinilestradiol , 0, 15 mg levonorgestrel ) . Nu au fost investigate interacțiunile cu alte forme de contracepție hormonală . 4
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
poate provoca și/ sau exacerba o dischinezie preexistentă ; acest fenomen a fost descris și pentru alți agoniști ai dopaminei . Administrarea concomitentă de omeprazol ( inhibitor al CYP2C19 ) , în doze de 40 mg/ zi , nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii și metabolizării rotigotinei la voluntarii sănătoși . Administrarea concomitentă de rotigotină ( 3 mg/ 24 ore ) nu a influențat farmacocinetica și farmacodinamia contraceptivelor orale ( 0, 03 mg etinilestradiol , 0, 15 mg levonorgestrel ) . Nu au fost investigate interacțiunile cu alte forme de contracepție hormonală . 4
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
poate provoca și/ sau exacerba o dischinezie preexistentă ; acest fenomen a fost descris și pentru alți agoniști ai dopaminei . Administrarea concomitentă de omeprazol ( inhibitor al CYP2C19 ) , în doze de 40 mg/ zi , nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii și metabolizării rotigotinei la voluntarii sănătoși . Administrarea concomitentă de rotigotină ( 3 mg/ 24 ore ) nu a influențat farmacocinetica și farmacodinamia contraceptivelor orale ( 0, 03 mg etinilestradiol , 0, 15 mg levonorgestrel ) . Nu au fost investigate interacțiunile cu alte forme de contracepție hormonală . 71
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . 76 Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
de 57, 2 % la pacienții cu psoriazis . Distribuția Volumul de distribuție median în timpul fazei terminale ( Vz ) după o singură administrare intravenoasa la pacienții cu psoriazis a variat de la 57 la 83 ml/ kg . 10 Nu se cunoaște calea exactă de metabolizare a ustekinumab . Eliminarea Clearance- ul sistemic ( CL ) median după o singură administrare intravenoasa la pacienții cu psoriazis a variat de la 1, 99 la 2, 34 ml/ zi și kg . Timpul de înjumătățire ( ț/ 2 ) plasmatica median al ustekinumab a fost
Ro_990 () [Corola-website/Science/291749_a_293078]
-
de 57, 2 % la pacienții cu psoriazis . Distribuția Volumul de distribuție median în timpul fazei terminale ( Vz ) după o singură administrare intravenoasa la pacienții cu psoriazis a variat de la 57 la 83 ml/ kg . 22 Nu se cunoaște calea exactă de metabolizare a ustekinumab . Eliminarea Clearance- ul sistemic ( CL ) median după o singură administrare intravenoasa la pacienții cu psoriazis a variat de la 1, 99 la 2, 34 ml/ zi și kg . Timpul de înjumătățire ( ț/ 2 ) plasmatica median al ustekinumab a fost
Ro_990 () [Corola-website/Science/291749_a_293078]
-
mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin mai mult decât proporțional o dată cu creșterea
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
distribuție este de 4- 8 l/ kg . Hidroclorotiazida circulantă se leagă de proteinele serice ( 40- 70 % ) , în special de albumina serică . Hidroclorotiazida se acumulează , de asemenea , în eritrocite , atingând o concentrație de aproximativ 3 ori mai mare decât cea plasmatică . Metabolizare și eliminare În urma administrării orale , > 95 % din doza absorbită se excretă sub formă de compus nemodificat în urină . Cinetica de distribuție și de eliminare a fost descrisă , în general , printr- o funcție de reducere bi - exponențială , cu un timp de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . 30 Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin mai mult decât proporțional o dată cu
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]