3,417 matches
-
lenți a fost mai mare la adulții de rasă 31 neagră decât la adulții de rasă caucaziană ( 18 % față de 2 % ) , dar profilul de siguranță la acești subiecți nu a fost diferit față de cel al populației generale . Într- un studiu de farmacocinetică cu doze multiple , efectuat cu forma farmaceutică comprimate la subiecți adulți sănătoși , patru subiecți au fost găsiți ca fiind metabolizatori lenți ai desloratadinei . Acești subiecți au prezentat o concentrație Cmax de aproape 3 ori mai mare la aproximativ 7 ore
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
2 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare Efectele renunțării la fumat : Modificările fiziologice consecutive renunțării la fumat , cu sau fără tratament cu CHAMPIX , pot influența farmacocinetica sau farmacodinamica unor medicamente , pentru care poate fi necesară ajustarea dozelor ( de exemplu teofilina , warfarina și insulina ) . Deoarece fumatul induce enzima CYP1A2 , renunțarea la fumat poate determina creșterea valorilor plasmatice ale substraturilor care utilizează CYP1A2 . În cadrul experienței după punerea pe
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
a experienței clinice de până în prezent , CHAMPIX nu prezintă interacțiuni medicamentoase semnificative clinic . Nu se recomandă ajustarea dozelor de CHAMPIX sau administrarea concomitentă a medicamentelor enumerate mai jos . Studiile in vitro arată că este puțin probabil ca vareniclina să influențeze farmacocinetica compușilor metabolizați în principal de către enzimele citocromului P450 . În plus , deoarece metabolizarea vareniclinei reprezintă mai puțin de 10 % din clearance- ul ei este puțin probabil ca substanțele active cunoscute a afecta sistemul citocromului P450 să influențeze farmacocinetica acesteia ( vezi pct
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
vareniclina să influențeze farmacocinetica compușilor metabolizați în principal de către enzimele citocromului P450 . În plus , deoarece metabolizarea vareniclinei reprezintă mai puțin de 10 % din clearance- ul ei este puțin probabil ca substanțele active cunoscute a afecta sistemul citocromului P450 să influențeze farmacocinetica acesteia ( vezi pct . 5. 2 ) și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de CHAMPIX . Studiile in vitro arată că , la concentrații plasmatice terapeutice , vareniclina nu inhibă proteinele umane de transport renal . De aceea , este puțin probabil ca substanțele active
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
concentrații plasmatice terapeutice , vareniclina nu inhibă proteinele umane de transport renal . De aceea , este puțin probabil ca substanțele active care sunt eliminate prin secreție renală ( de exemplu metformina - vezi mai jos ) să fie afectate de vareniclină . Metformina : Vareniclina nu afectează farmacocinetica metforminei . Cimetidina : Administrarea concomitentă de cimetidină și vareniclină a crescut cu 29 % , expunerea sistemică la vareniclină datorită unei reduceri a clearance- ului renal al vareniclinei . În cazul administrării concomitente a cimetidinei la pacienții cu funcție renală normală sau la pacienții
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
a cimetidinei la pacienții cu funcție renală normală sau la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată nu se recomandă ajustarea dozelor . Trebuie evitată utilizarea concomitentă a cimetidinei și vareniclinei la pacienții cu insuficiență renală severă . Digoxina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a digoxinei . Warfarina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica warfarinei . Timpul de protrombină ( INR ) nu a fost modificat de vareniclină . Renunțarea la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei ( vezi pct . 4. 4 ) . Alcool etilic : Datele
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
cu insuficiență renală ușoară sau moderată nu se recomandă ajustarea dozelor . Trebuie evitată utilizarea concomitentă a cimetidinei și vareniclinei la pacienții cu insuficiență renală severă . Digoxina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a digoxinei . Warfarina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica warfarinei . Timpul de protrombină ( INR ) nu a fost modificat de vareniclină . Renunțarea la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei ( vezi pct . 4. 4 ) . Alcool etilic : Datele clinice cu privire la orice interacțiune posibilă între alcoolul etilic și vareniclină sunt
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
cu insuficiență renală severă . Digoxina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a digoxinei . Warfarina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica warfarinei . Timpul de protrombină ( INR ) nu a fost modificat de vareniclină . Renunțarea la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei ( vezi pct . 4. 4 ) . Alcool etilic : Datele clinice cu privire la orice interacțiune posibilă între alcoolul etilic și vareniclină sunt limitate . Utilizarea altor terapii pentru renunțarea la fumat : Bupropiona : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a bupropionei . Terapia de
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei ( vezi pct . 4. 4 ) . Alcool etilic : Datele clinice cu privire la orice interacțiune posibilă între alcoolul etilic și vareniclină sunt limitate . Utilizarea altor terapii pentru renunțarea la fumat : Bupropiona : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a bupropionei . Terapia de substituție nicotinică ( TSN ) : La fumători , după administrarea concomitentă a vareniclinei și TSN- ului transdermic timp de 12 zile , în ultima zi a studiului s- a observat o scădere semnificativă din punct de
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
aproximativ 24 de ore . Eliminarea renală a vareniclinei se face în principal prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă prin transportor cationic organic , OCT2 ( vezi pct . 4. 5 ) . Pacienți cu insuficiență hepatică : Datorită faptului că metabolizarea hepatică nu este semnificativă , farmacocinetica vareniclinei nu ar trebui să fie modificată la pacienții cu insuficiență hepatică . ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiența renală : Farmacocinetica vareniclinei a rămas nemodificată la pacienții cu insuficiență renală ușoară ( clearance estimat al creatininei > 50 ml/ min și ≤ 80 ml
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
prin transportor cationic organic , OCT2 ( vezi pct . 4. 5 ) . Pacienți cu insuficiență hepatică : Datorită faptului că metabolizarea hepatică nu este semnificativă , farmacocinetica vareniclinei nu ar trebui să fie modificată la pacienții cu insuficiență hepatică . ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiența renală : Farmacocinetica vareniclinei a rămas nemodificată la pacienții cu insuficiență renală ușoară ( clearance estimat al creatininei > 50 ml/ min și ≤ 80 ml/ min ) . La pacienții cu insuficiență renală moderată ( clearance estimat al creatininei ≥ 30 ml/ min și ≤ 50 ml/ min ) , expunerea
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
severă ( clearance estimat al creatininei < 30 ml/ min ) , expunerea la vareniclină a crescut de 2, 1 ori . La pacienții cu boală renală în stadiu terminal ( BRST ) , vareniclina a fost îndepărtată eficient prin dializă ( vezi pct . 4. 2 ) . 9 Vârstnici : Farmacocinetica vareniclinei la pacienții vârstnici cu funcție renală normală ( cu vârste între 65- 75 de ani ) este similară cu cea a subiecților adulți tineri ( vezi pct . 4. 2 ) . Pentru cazul pacienților vârstnici cu funcție renală redusă vezi pct . 4. 2 . Adolescenți
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
2 ) . Pentru cazul pacienților vârstnici cu funcție renală redusă vezi pct . 4. 2 . Adolescenți : După administrarea unei doze unice de 0, 5 mg și 1 mg de vareniclină la 22 de adolescenți cu vârste cuprinse între 12 și 17 ani , farmacocinetica vareniclinei a fost aproximativ proporțională cu doza în privința dozelor de 0, 5 și 1 mg . Expunerea sistemică , după cum a fost evaluată prin ASC ( 0- inf ) și clearance- ul renal al vareniclinei au fost similare cu cele de la adulți . La adolescenți
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4/ 5 . De asemenea , pe hepatocitele umane in vitro , s- a demonstrat că vareniclina nu induce activitatea enzimelor 1A2 și 3A4 ale citocromului P450 . De aceea , este puțin probabil ca vareniclina să modifice farmacocinetica compușilor care sunt metabolizați primar prin enzimele citocromului P450 . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele preclinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea , carcinogenitatea , toxicitatea
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
2 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare Efectele renunțării la fumat : Modificările fiziologice consecutive renunțării la fumat , cu sau fără tratament cu CHAMPIX , pot influența farmacocinetica sau farmacodinamica unor medicamente , pentru care poate fi necesară ajustarea dozelor ( de exemplu teofilina , warfarina și insulina ) . Deoarece fumatul induce enzima CYP1A2 , renunțarea la fumat poate determina creșterea valorilor plasmatice ale substraturilor care utilizează CYP1A2 . În cadrul experienței după punerea pe
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
a experienței clinice de până în prezent , CHAMPIX nu prezintă interacțiuni medicamentoase semnificative clinic . Nu se recomandă ajustarea dozelor de CHAMPIX sau administrarea concomitentă a medicamentelor enumerate mai jos . Studiile in vitro arată că este puțin probabil ca vareniclina să influențeze farmacocinetica compușilor metabolizați în principal de către enzimele citocromului P450 . În plus , deoarece metabolizarea vareniclinei reprezintă mai puțin de 10 % din clearance- ul ei este puțin probabil ca substanțele active cunoscute a afecta sistemul citocromului P450 să influențeze farmacocinetica acesteia ( vezi pct
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
vareniclina să influențeze farmacocinetica compușilor metabolizați în principal de către enzimele citocromului P450 . În plus , deoarece metabolizarea vareniclinei reprezintă mai puțin de 10 % din clearance- ul ei este puțin probabil ca substanțele active cunoscute a afecta sistemul citocromului P450 să influențeze farmacocinetica acesteia ( vezi pct . 5. 2 ) și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de CHAMPIX . Studiile in vitro arată că , la concentrații plasmatice terapeutice , vareniclina nu inhibă proteinele umane de transport renal . De aceea , este puțin probabil ca substanțele active
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
concentrații plasmatice terapeutice , vareniclina nu inhibă proteinele umane de transport renal . De aceea , este puțin probabil ca substanțele active care sunt eliminate prin secreție renală ( de exemplu metformina - vezi mai jos ) să fie afectate de vareniclină . Metformina : Vareniclina nu afectează farmacocinetica metforminei . Cimetidina : Administrarea concomitentă de cimetidină și vareniclină a crescut cu 29 % , expunerea sistemică la vareniclină datorită unei reduceri a clearance- ului renal al vareniclinei . În cazul administrării concomitente a cimetidinei la pacienții cu funcție renală normală sau la pacienții
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
a cimetidinei la pacienții cu funcție renală normală sau la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată nu se recomandă ajustarea dozelor . Trebuie evitată utilizarea concomitentă a cimetidinei și vareniclinei la pacienții cu insuficiență renală severă . Digoxina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a digoxinei . Warfarina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica warfarinei . Timpul de protrombină ( INR ) nu a fost modificat de vareniclină . Renunțarea la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei ( vezi pct . 4. 4 ) . Alcool etilic : Datele
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
cu insuficiență renală ușoară sau moderată nu se recomandă ajustarea dozelor . Trebuie evitată utilizarea concomitentă a cimetidinei și vareniclinei la pacienții cu insuficiență renală severă . Digoxina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a digoxinei . Warfarina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica warfarinei . Timpul de protrombină ( INR ) nu a fost modificat de vareniclină . Renunțarea la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei ( vezi pct . 4. 4 ) . Alcool etilic : Datele clinice cu privire la orice interacțiune posibilă între alcoolul etilic și vareniclină sunt
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
cu insuficiență renală severă . Digoxina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a digoxinei . Warfarina : Vareniclina nu influențează farmacocinetica warfarinei . Timpul de protrombină ( INR ) nu a fost modificat de vareniclină . Renunțarea la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei ( vezi pct . 4. 4 ) . Alcool etilic : Datele clinice cu privire la orice interacțiune posibilă între alcoolul etilic și vareniclină sunt limitate . Utilizarea altor terapii pentru renunțarea la fumat : Bupropiona : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a bupropionei . Terapia de
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei ( vezi pct . 4. 4 ) . Alcool etilic : Datele clinice cu privire la orice interacțiune posibilă între alcoolul etilic și vareniclină sunt limitate . Utilizarea altor terapii pentru renunțarea la fumat : Bupropiona : Vareniclina nu influențează farmacocinetica la starea de echilibru a bupropionei . Terapia de substituție nicotinică ( TSN ) : La fumători , după administrarea concomitentă a vareniclinei și TSN- ului transdermic timp de 12 zile , în ultima zi a studiului s- a observat o scădere semnificativă din punct de
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
aproximativ 24 de ore . Eliminarea renală a vareniclinei se face în principal prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă prin transportor cationic organic , OCT2 ( vezi pct . 4. 5 ) . Pacienți cu insuficiență hepatică : Datorită faptului că metabolizarea hepatică nu este semnificativă , farmacocinetica vareniclinei nu ar trebui să fie modificată la pacienții cu insuficiență hepatică . ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiența renală : Farmacocinetica vareniclinei a rămas nemodificată la pacienții cu insuficiență renală ușoară ( clearance estimat al creatininei > 50 ml/ min și ≤ 80 ml
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
prin transportor cationic organic , OCT2 ( vezi pct . 4. 5 ) . Pacienți cu insuficiență hepatică : Datorită faptului că metabolizarea hepatică nu este semnificativă , farmacocinetica vareniclinei nu ar trebui să fie modificată la pacienții cu insuficiență hepatică . ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiența renală : Farmacocinetica vareniclinei a rămas nemodificată la pacienții cu insuficiență renală ușoară ( clearance estimat al creatininei > 50 ml/ min și ≤ 80 ml/ min ) . La pacienții cu insuficiență renală moderată ( clearance estimat al creatininei ≥ 30 ml/ min și ≤ 50 ml/ min ) , expunerea
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
severă ( clearance estimat al creatininei < 30 ml/ min ) , expunerea la vareniclină a crescut de 2, 1 ori . La pacienții cu boală renală în stadiu terminal ( BRST ) , vareniclina a fost îndepărtată eficient prin dializă ( vezi pct . 4. 2 ) . 20 Vârstnici : Farmacocinetica vareniclinei la pacienții vârstnici cu funcție renală normală ( cu vârste între 65- 75 de ani ) este similară cu cea a subiecților adulți tineri ( vezi pct . 4. 2 ) . Pentru cazul pacienților vârstnici cu funcție renală redusă vezi pct . 4. 2 . Adolescenți
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]