2,473 matches
-
distribuție este de 4- 8 l/ kg . Hidroclorotiazida circulantă se leagă de proteinele serice ( 40- 70 % ) , în special de albumina serică . Hidroclorotiazida se acumulează , de asemenea , în eritrocite , atingând o concentrație de aproximativ 3 ori mai mare decât cea plasmatică . Metabolizare și eliminare În urma administrării orale , > 95 % din doza absorbită se excretă sub formă de compus nemodificat în urină . Cinetica de distribuție și de eliminare a fost descrisă , în general , printr- o funcție de reducere bi - exponențială , cu un timp de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . 47 Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin mai mult decât proporțional o dată cu
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
distribuție este de 4- 8 l/ kg . Hidroclorotiazida circulantă se leagă de proteinele serice ( 40- 70 % ) , în special de albumina serică . Hidroclorotiazida se acumulează , de asemenea , în eritrocite , atingând o concentrație de aproximativ 3 ori mai mare decât cea plasmatică . Metabolizare și eliminare În urma administrării orale , > 95 % din doza absorbită se excretă sub formă de compus nemodificat în urină . Cinetica de distribuție și de eliminare a fost descrisă , în general , printr- o funcție de reducere bi - exponențială , cu un timp de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin mai mult decât proporțional o dată cu creșterea
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
distribuție este de 4- 8 l/ kg . Hidroclorotiazida circulantă se leagă de proteinele serice ( 40- 70 % ) , în special de albumina serică . Hidroclorotiazida se acumulează , de asemenea , în eritrocite , atingând o concentrație de aproximativ 3 ori mai mare decât cea plasmatică . Metabolizare și eliminare În urma administrării orale , > 95 % din doza absorbită se excretă sub formă de compus nemodificat în urină . Cinetica de distribuție și de eliminare a fost descrisă , în general , printr- o funcție de reducere bi - exponențială , cu un timp de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
inițială a timpului de înjumătățire plasmatică pentru ligand este de aproximativ 50 minute . Volumul de distribuție pentru mangan se situează între 0, 5 și 1, 5 l/ kg , iar pentru fodipir între 0, 17 și 0, 45 l/ kg . În urma metabolizării sale , ligandul ( fodipir ) este excretat aproape în întregime în urină în decurs de 24 de ore , numai o cantitate foarte mică fiind eliminată prin fecale . Aproximativ 15- 20 % din mangan este eliminat prin urină în primele 24 de ore , cea
Ro_1043 () [Corola-website/Science/291802_a_293131]
-
pacienții cu : astm bronșic sau insuficiență respiratorie ( au fost raportate cazuri de deprimare respiratorie în cazul utilizării de buprenorfină ) ; insuficiență renală ( 30 % din doza administrată se elimină pe cale renală ; astfel , eliminarea renală poate fi prelungită ) ; insuficiență hepatică ( poate fi afectată metabolizarea hepatică a buprenorfinei ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Medicamentele care inhibă enzima CYP3A4 pot determina creșterea concentrațiilor plasmatice de buprenorfină . Poate fi necesară o reducere a dozei de Suboxone . La pacienții care urmează deja tratament cu inhibitori de CYP3A4 doza de
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
clinică la persoanele dependente de opioide . Naloxona este un antagonist al receptorilor opioizi μ ( miu ) . Când se administrează oral sau sublingual în doze uzuale la pacienții cu sindrom de întrerupere la opioide , naloxona prezintă puține efecte farmacologice sau deloc , datorită metabolizării sale aproape complete în timpul primului pasaj hepatic . Cu toate acestea , când se administrează intravenos la persoane dependente de opioide , prezența naloxonei din Suboxone produce efecte antagoniste opioide marcate și sindrom de întrerupere la opioide , împiedicând astfel abuzul intravenos . Eficacitatea clinică
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
în doză de 8 mg pe zi , a fost similară cu cea a substanței active de control în doză moderată , dar echivalența nu a fost demonstrată . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Buprenorfina Absorbția : Buprenorfina , în cazul administrării pe cale orală , este supusă metabolizării de prim pasaj prin N - dezalchilare și glucuronoconjugare la nivelul intestinului subțire și al ficatului . De aceea , utilizarea acestui medicament pe cale orală este inadecvată . Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 90 minute după administrarea sublinguală . Concentrațiile plasmatice de buprenorfină au
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
0 ( 51 ) 5, 95 ( 38 ) ASC0- 48 oră · ng/ ml 12, 52 ( 35 ) 20, 22 ( 43 ) 34, 89 ( 33 ) Absorbția buprenorfinei este urmată de o fază de distribuție rapidă ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție între 2 și 5 ore ) . Metabolizare și eliminare : Buprenorfina este metabolizată prin 14- N- dezalchilare și glucuronoconjugarea moleculei parentale și a metabolitului dezalchilat . Datele clinice confirmă faptul că CYP3A4 este responsabil de N - dezalchilarea buprenorfinei . Buprenorfina N- dezalchilată este un agonist opioid μ ( miu ) cu activitate
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
După administrare intravenoasă , naloxona este distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După administrare pe cale orală , naloxona este rareori detectabilă în plasmă ; după administrarea pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin glucuronoconjugare și este excretat în urină . Naloxona are un timp mediu de înjumătățire plasmatică de 1, 2 ore . Insuficiență renală : Eliminarea pe cale renală are un rol relativ minor ( ~30 % ) în
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
pacienții cu : astm bronșic sau insuficiență respiratorie ( au fost raportate cazuri de deprimare respiratorie în cazul utilizării de buprenorfină ) ; insuficiență renală ( 30 % din doza administrată se elimină pe cale renală ; astfel , eliminarea renală poate fi prelungită ) ; insuficiență hepatică ( poate fi afectată metabolizarea hepatică a buprenorfinei ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Medicamentele care inhibă enzima CYP3A4 pot determina creșterea concentrațiilor plasmatice de buprenorfină . Poate fi necesară o reducere a dozei de Suboxone . La pacienții care urmează deja tratament cu inhibitori de CYP3A4 doza de
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
clinică la persoanele dependente de opioide . Naloxona este un antagonist al receptorilor opioizi μ ( miu ) . Când se administrează oral sau sublingual în doze uzuale la pacienții cu sindrom de întrerupere la opioide , naloxona prezintă puține efecte farmacologice sau deloc , datorită metabolizării sale aproape complete în timpul primului pasaj hepatic . Cu toate acestea , când se administrează intravenos la persoane dependente de opioide , prezența naloxonei din Suboxone produce efecte antagoniste opioide marcate și sindrom de întrerupere la opioide , împiedicând astfel abuzul intravenos . Eficacitatea clinică
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
în doză de 8 mg pe zi , a fost similară cu cea a substanței active de control în doză moderată , dar echivalența nu a fost demonstrată . 5. 3 Proprietăți farmacocinetice Buprenorfina Absorbția : Buprenorfina , în cazul administrării pe cale orală , este supusă metabolizării de prim pasaj prin N - dezalchilare și glucuronoconjugare la nivelul intestinului subțire și al ficatului . De aceea , utilizarea acestui medicament pe cale orală este inadecvată . Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 90 minute după administrarea sublinguală . Concentrațiile plasmatice de buprenorfină au
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
0 ( 51 ) 5, 95 ( 38 ) ASC0- 48 oră · ng/ ml 12, 52 ( 35 ) 20, 22 ( 43 ) 34, 89 ( 33 ) Absorbția buprenorfinei este urmată de o fază de distribuție rapidă ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție între 2 și 5 ore ) . Metabolizare și eliminare : Buprenorfina este metabolizată prin 14- N- dezalchilare și glucuronoconjugarea moleculei parentale și a metabolitului dezalchilat . Datele clinice confirmă faptul că CYP3A4 este responsabil de N - dezalchilarea buprenorfinei . Buprenorfina N- dezalchilată este un agonist opioid μ ( miu ) cu activitate
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
După administrare intravenoasă , naloxona este distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După administrare pe cale orală , naloxona este rareori detectabilă în plasmă ; după administrare pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin glucuronoconjugare și este excretat în urină . Naloxona are un timp mediu de înjumătățire plasmatică de 1, 2 ore . Insuficiență renală : Eliminarea pe cale renală are un rol relativ minor ( ~30 % ) în
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
ale aspartat transaminazei ( AST ) > 2, 5 ori ( sau > 5 ori , dacă această creștere este determinată de boală ) decât limita superioară a valorilor normalului și/ sau cu bilirubinemie totală > 1, 5 ori decât limita superioară a valorilor normalului . Metabolizarea nilotinibului este , în principal , hepatică . De aceea , pacienții cu insuficiență hepatică pot prezenta o expunere crescută la nilotinib și trebuie tratați cu precauție ( vezi pct . 4. 2 ) . Lipazemie S- au observat creșteri ale lipazemiei . Se recomandă efectuarea cu precauție a
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
2 , 4. 4 și 4. 5 ) . Distribuție Raportul concentrațiilor din sânge față de cele din plasmă ale nilotinibului este de 0, 71 . Conform studiilor in vitro , legarea de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 98 % . Biotransformare Principalele căi de metabolizare identificate la subiecții sănătoși sunt oxidarea și hidroxilarea . Nilotinibul este principalul compus circulant decelat în ser . Niciunul dintre metaboliți nu contribuie la activitatea farmacologică a nilotinibului . Nilotinibul este metabolizat , în principal , de către CYP3A4 și , posibil , în mai mică măsură , de către
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
Administrarea unor doze repetate de 200mg talidomidă zilnic , timp de 4 zile nu a avut nici un efect asupra raportului internațional normalizat ( INR ) la voluntari sănătoși . Cu toate acestea , datorită riscului crescut de tromboză la pacienții cu cancer și a eventualei metabolizări accentuate a warfarinei cu corticosteroizi , se recomandă monitorizarea atentă a valorilor INR în timpul tratamentului asociat talidomidă- prednison , cât și în primele săptămâni după încheierea acestui tratament . Digoxină : Talidomida nu interacționează cu digoxina . La 18 voluntari sănătoși , de sex masculin , administrarea
Ro_1050 () [Corola-website/Science/291809_a_293138]
-
trebuie să folosească prezervative dacă partenera lor este gravidă sau are potențial fertil și nu folosește metode eficace de contracepție ( vezi pct . 4. 4 ) . Datele disponibile indică faptul că medicamentul este eliminat în principal prin hidroliză ( neenzimatică ) . Se produce o metabolizare hepatică minimă a talidomidei catalizate de citocromul P450 . Există date in vitro care arată că prednisonul poate avea efect indictor enzimatic , care ar putea reduce expunerea sistemică la medicamentele folosite concomitent . Importanța in vivo a acestor constatări este necunoscută . Eliminare
Ro_1050 () [Corola-website/Science/291809_a_293138]
-
spune Dr. Rubino, șeful Spitalului Presbiterian din NewYork/al Centrului de Intervenții Medicale pentru Diabetici Weill Cornell. De fapt, faptul că tractul gastrointestinal joacă un rol important în reglarea energiei și că mai mulți hormoni intestinali sunt implicați în reglarea metabolizării zahărului a devenit din ce în ce mai evident. “Nu trebuie să ne surprindă faptul că intervențiile chirurgicale efectuate asupra anatomiei intestinului afectează mecanismele care controlează nivelul de zahăr din sânge, influențând în cele din urmă diabetul”, susține Dr. Rubino. În timp ce alte operații gastrointestinale
Diabetul de tip 2 poate fi cauzat de disfunctiile intestinale [Corola-website/Science/92000_a_92495]
-
consum ridicat de acizi grași omega-3 duce la scăderea rezistenței la insulină, un simptom al dezvoltării diabetului de tip 2. De asemenea, consumul de acizi grași omega-3 îmbunătățește profilul lipidic și nivelul adiponectinei. (Adiponectina este o proteină care participă la metabolizarea glucozei și a acizilor grași. Un nivel scăzut al adiponectinei poate indica rezistența la insulină, diabet, arteroscleroză și obezitate.) Cercetătorii de la Universitatea din Pavia au urmărit 167 pacienți (85 de femei și 82 de bărbați) timp de șase luni. Un
Omega-3 ar putea bloca apariţia diabetului [Corola-website/Science/92012_a_92507]
-
utilizat în pompe pentru insulină externe sau implantate și nici în pompe peristaltice pentru insulină cu tuburi de silicon . 3 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare La pacienții cu insuficiență renală , necesitățile de insulină pot fi diminuate datorită metabolizării reduse a insulinei . La vârstnici , deteriorarea progresivă a funcției renale poate determina diminuarea constantă a necesităților de insulină . La pacienții cu insuficiență hepatică severă , necesitățile de insulină pot fi diminuate datorită capacității reduse de gluconeogeneză și metabolizării reduse a insulinei
Ro_477 () [Corola-website/Science/291236_a_292565]