3,604 matches
-
în care a fost utilizată numai doza de 10 mg tadalafil , nu pot fi complet excluse interacțiunile relevante clinic la doze mai mari . Efectele altor substanțe asupra tadalafilului Tadalafilul este metabolizat în principal de către CYP3A4 . Ketoconazolul ( 200 mg zilnic ) , un inhibitor selectiv al CYP3A4 , a crescut ASC a tadalafilului ( 10 mg ) de 2 ori și Cmax cu 15 % față de valorile ASC și Cmax pentru tadalafilul administrat în monoterapie . Ketoconazolul ( 400 mg zilnic ) a crescut ASC a tadalafilului ( 20 mg ) de 4
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
tadalafilului ( 10 mg ) de 2 ori și Cmax cu 15 % față de valorile ASC și Cmax pentru tadalafilul administrat în monoterapie . Ketoconazolul ( 400 mg zilnic ) a crescut ASC a tadalafilului ( 20 mg ) de 4 ori și Cmax cu 22 % . Ritonavirul , un inhibitor de protează ( 200 mg de două ori pe zi ) , care inhibă CYP3A4 , CYP2C9 , CYP2C19 și CYP2D6 , a crescut ASC a tadalafilului ( 20 mg ) de 2 ori , fără modificarea Cmax . Nu se cunoaște rolul transportorilor ( de exemplu glicoproteina- P ) în distribuția
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
iar amețeala a apărut cu o frecvență similară cazurilor în care s- a administrat doar alcool etilic . Efectul alcoolului etilic asupra funcției cognitive nu a fost crescut de tadalafil ( 10 mg ) . Când tadalafil 10 mg a fost administrat cu teofilină ( inhibitor neselectiv al fosfodiesterazei ) într- un studiu de farmacologie clinică , nu s- a evidențiat nici o interacțiune farmacocinetică . Singurul efect farmacodinamic a fost o mică ( 3, 5 bpm ) creștere a frecvenței cardiace . Cu toate că acest efect este minor și nu a avut o
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
Reacțiile adverse au fost similare cu cele observate la doze mai mici . În caz de supradozaj , trebuie adoptate , în funcție de necesități , măsurile de susținere standard . Hemodializa are efect neglijabil asupra eliminării tadalafilului . 41 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Tadalafil este un inhibitor selectiv , reversibil , al fosfodiesterazei tip 5 ( PDE5 ) cu specificitate pentru guanozin monofosfatul ciclic ( GMPc ) . Atunci când stimularea sexuală determină eliberarea locală de oxid nitric , inhibarea PDE5 de către tadalafil produce creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
produce creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și afluxul de sânge în țesuturile peniene , producând astfel erecția . Tadalafilul nu are efect în absența stimulării sexuale . Studiile in vitro au arătat că tadalafil este un inhibitor selectiv al PDE5 . PDE5 este o enzimă care se găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
în vedere că nu s- a constat existența unor efecte asupra ECA și nici a potențării bradikininei sau a substanței P , este improbabilă asocierea antagoniștilor angiotensinei II cu tusea . În cadrul studiilor clinice în care valsartanul a fost comparat cu un inhibitor ECA , incidența tusei neproductive a fost semnificativ mai scăzută ( p < 0, 05 ) la pacienții tratați cu valtarsan decât la cei tratați cu inhibitor ECA ( 2, 6 % comparativ cu respectiv 7, 9 % ) . În cadrul unui studiu clinic la pacienții cu antecedente
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
antagoniștilor angiotensinei II cu tusea . În cadrul studiilor clinice în care valsartanul a fost comparat cu un inhibitor ECA , incidența tusei neproductive a fost semnificativ mai scăzută ( p < 0, 05 ) la pacienții tratați cu valtarsan decât la cei tratați cu inhibitor ECA ( 2, 6 % comparativ cu respectiv 7, 9 % ) . În cadrul unui studiu clinic la pacienții cu antecedente de tuse neproductivă în timpul tratamentului cu inhibitori ECA , 19, 5 % dintre subiecții studiului care au fost tratați cu valsartan și 19, 0 % dintre cei
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
în timpul tratamentului cu inhibitori ECA , 19, 5 % dintre subiecții studiului care au fost tratați cu valsartan și 19, 0 % dintre cei care fost tratați cu un diuretic tiazidic au prezentat tuse , comparativ cu 68, 5 % dintre cei tratați cu un inhibitor ECA ( p < 0, 05 ) . Valsartanul nu se leagă de sau nu blochează alți receptori hormonali sau alte canale de ioni cunoscute ca fiind importante pentru reglarea activității cardiovasculare . Administrarea valsartanului pacienților cu hipertensiune arterială determină o scădere a tensiunii
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
în vedere că nu s- a constat existența unor efecte asupra ECA și nici a potențării bradikininei sau a substanței P , este improbabilă asocierea antagoniștilor angiotensinei II cu tusea . În cadrul studiilor clinice în care valsartanul a fost comparat cu un inhibitor ECA , incidența tusei neproductive a fost semnificativ mai scăzută ( p < 0, 05 ) la pacienții tratați cu valtarsan decât la cei tratați cu inhibitor ECA ( 2, 6 % comparativ cu respectiv 7, 9 % ) . În cadrul unui studiu clinic la pacienții cu antecedente
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
antagoniștilor angiotensinei II cu tusea . În cadrul studiilor clinice în care valsartanul a fost comparat cu un inhibitor ECA , incidența tusei neproductive a fost semnificativ mai scăzută ( p < 0, 05 ) la pacienții tratați cu valtarsan decât la cei tratați cu inhibitor ECA ( 2, 6 % comparativ cu respectiv 7, 9 % ) . În cadrul unui studiu clinic la pacienții cu antecedente de tuse neproductivă în timpul tratamentului cu inhibitori ECA , 19, 5 % dintre subiecții studiului care au fost tratați cu valsartan și 19, 0 % dintre cei
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
în timpul tratamentului cu inhibitori ECA , 19, 5 % dintre subiecții studiului care au fost tratați cu valsartan și 19, 0 % dintre cei care fost tratați cu un diuretic tiazidic au prezentat tuse , comparativ cu 68, 5 % dintre cei tratați cu un inhibitor ECA ( p < 0, 05 ) . Valsartanul nu se leagă de sau nu blochează alți receptori hormonali sau alte canale de ioni cunoscute ca fiind importante pentru reglarea activității cardiovasculare . Administrarea valsartanului pacienților cu hipertensiune arterială determină o scădere a tensiunii
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
în vedere că nu s- a constat existența unor efecte asupra ECA și nici a potențării bradikininei sau a substanței P , este improbabilă asocierea antagoniștilor angiotensinei II cu tusea . În cadrul studiilor clinice în care valsartanul a fost comparat cu un inhibitor ECA , incidența tusei neproductive a fost semnificativ mai scăzută ( p < 0, 05 ) la pacienții tratați cu valtarsan decât la cei tratați cu inhibitor ECA ( 2, 6 % comparativ cu respectiv 7, 9 % ) . În cadrul unui studiu clinic la pacienții cu antecedente
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
antagoniștilor angiotensinei II cu tusea . În cadrul studiilor clinice în care valsartanul a fost comparat cu un inhibitor ECA , incidența tusei neproductive a fost semnificativ mai scăzută ( p < 0, 05 ) la pacienții tratați cu valtarsan decât la cei tratați cu inhibitor ECA ( 2, 6 % comparativ cu respectiv 7, 9 % ) . În cadrul unui studiu clinic la pacienții cu antecedente de tuse neproductivă în timpul tratamentului cu inhibitori ECA , 19, 5 % dintre subiecții studiului care au fost tratați cu valsartan și 19, 0 % dintre cei
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
în timpul tratamentului cu inhibitori ECA , 19, 5 % dintre subiecții studiului care au fost tratați cu valsartan și 19, 0 % dintre cei care fost tratați cu un diuretic tiazidic au prezentat tuse , comparativ cu 68, 5 % dintre cei tratați cu un inhibitor ECA ( p < 0, 05 ) . Valsartanul nu se leagă de sau nu blochează alți receptori hormonali sau alte canale de ioni cunoscute ca fiind importante pentru reglarea activității cardiovasculare . Administrarea valsartanului pacienților cu hipertensiune arterială determină o scădere a tensiunii
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
clinică , funcția hepatică trebuie ulterior evaluatăo dată la 6 luni . În lipsa datelor clinice specifice la pacienții cu insuficiență a funcției hepatice sau renale , administrarea de Diacomit nu este indicată la pacienții cu insuficiență hepatică și/ sau renală . Stiripentol este un inhibitor al enzimelor CYP2C19 , CYP3A4 și CYP2D6 , și poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de aceste enzime , mărind riscul de apariție al reacțiilor adverse . ( vezi pct 4. 5 . ) . Studiile in vitro au arătat că în 1- a fază de
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
in vitro au arătat că în 1- a fază de tratament cu stiripentol metabolismul este catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . . Studiile clinice pivot nu au inclus copii cu vârsta sub 3 ani . În consecință , se recomandă monitorizarea atentă a copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 3 ani , aflați
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
in vitro au arătat că în 1- a fază de tratament cu stiripentol metabolismul este catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . Efectul stiripentol asupra enzimelor citocromului P450 . Multe din aceste interacțiuni au fost confirmate parțial de studiile in vitro și în studiile clinice . Creșterea valorilor concentraților plasmatice la starea de echilibru
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice sau a reacțiilor adverse . Poate fi necesară reducerea dozei . Administrarea concomitentă cu substraturi ale CYP3A4 care au un indice terapeutic îngust trebuie evitată , datorită riscului semnificativ crescut de apariție a reacțiilor adverse severe . Datele despre potențialul inhibitor asupra CYP1A2 sunt limitate , și de aceea nu pot fi excluse interacțiuni cu teofilina și cafeina . Acest avertisment nu se aplică doar pentru medicamente , ci și pentru un număr considerabil de alimente și produse nutritive îndrăgite de copii , cum sunt
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Alte antiepileptice , cod ATC : N03AX17 În studiile la animale , stiripentol antagonizează convulsiile induse prin electroșoc , pentetrazol și bicuculină . În studiile la rozătoare , stiripentol pare să crească concentrațiile cerebrale de acid gamma - aminobutiric ( GABA ) - principalul neurotransmițător inhibitor din creierul mamiferelor . Aceasta poate surveni ca urmare a inhibiției reabsorbției sinaptice a GABA și/ sau a inhibiției GABA - transaminazei . S- a dovedit , de asemenea , că Stiripentol crește transmisia GABAA receptor- mediată în hipocampul șobolanilor imaturi și mărește durata medie
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
clinică , funcția hepatică trebuie ulterior evaluatăo dată la 6 luni . În lipsa datelor clinice specifice la pacienții cu insuficiență a funcției hepatice sau renale , administrarea de Diacomit nu este indicată la pacienții cu insuficiență hepatică și/ sau renală . Stiripentol este un inhibitor al enzimelor CYP2C19 , CYP3A4 și CYP2D6 , și poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de aceste enzime , mărind riscul de apariție al reacțiilor adverse . ( vezi pct 4. 5 . ) . Studiile in vitro au arătat că în 1- a fază de
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
in vitro au arătat că în 1- a fază de tratament cu stiripentol metabolismul este catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . . Studiile clinice pivot nu au inclus copii cu vârsta sub 3 ani . În consecință , se recomandă monitorizarea atentă a copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 3 ani , aflați
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
in vitro au arătat că în 1- a fază de tratament cu stiripentol metabolismul este catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . Efectul stiripentol asupra enzimelor citocromului P450 . Multe din aceste interacțiuni au fost confirmate parțial de studiile in vitro și în studiile clinice . Creșterea valorilor concentraților plasmatice la starea de echilibru
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice sau a reacțiilor adverse . Poate fi necesară reducerea dozei . Administrarea concomitentă cu substraturi ale CYP3A4 care au un indice terapeutic îngust trebuie evitată , datorită riscului semnificativ crescut de apariție a reacțiilor adverse severe . Datele despre potențialul inhibitor asupra CYP1A2 sunt limitate , și de aceea nu pot fi excluse interacțiuni cu teofilina și cafeina . Acest avertisment nu se aplică doar pentru medicamente , ci și pentru un număr considerabil de alimente și produse nutritive îndrăgite de copii , cum sunt
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Alte antiepileptice , cod ATC : N03AX17 În studiile la animale , stiripentol antagonizează convulsiile induse prin electroșoc , pentetrazol și bicuculină . În studiile la rozătoare , stiripentol pare să crească concentrațiile cerebrale de acid gamma - aminobutiric ( GABA ) - principalul neurotransmițător inhibitor din creierul mamiferelor . Aceasta poate surveni ca urmare a inhibiției reabsorbției sinaptice a GABA și/ sau a inhibiției GABA - transaminazei . S- a dovedit , de asemenea , că Stiripentol crește transmisia GABAA receptor- mediată în hipocampul șobolanilor imaturi și mărește durata medie
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
clinică , funcția hepatică trebuie ulterior evaluată o dată la 6 luni . În lipsa datelor clinice specifice la pacienții cu insuficiență a funcției hepatice sau renale , administrarea de Diacomit nu este indicată la pacienții cu insuficiență hepatică și/ sau renală . Stiripentol este un inhibitor al enzimelor CYP2C19 , CYP3A4 și CYP2D6 , și poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de aceste enzime , mărind riscul de apariție al reacțiilor adverse . ( v pct . 4. 5 . ) . Studiile in vitro au arătat că în 1- a fază de
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]