4,671 matches
-
O parte din doză s- a absorbit sistemic fiind metabolizată în proporție mare la nivel hepatic . Timpul de înjumătățire plasmatică al timololului a fost de 4 până la 6 ore . Timololul este parțial metabolizat la nivel hepatic , fiind excretat renal împreună cu metaboliții săi . 5. 3 Date preclinice de siguranță GANFORT : Studiile privind toxicitatea după administrare oculară de GANFORT în doze repetate nu au evidențiat nici un risc special pentru om . Studiile la rozătoare au evidențiat avort specific de specie la niveluri de expunere
Ro_404 () [Corola-website/Science/291163_a_292492]
-
aproximativ 1 l/ kg . Legarea de proteinele plasmatice este estimată la aproximativ 90 % . Metabolizare Degarelix este supus degradării peptidice obișnuite în timpul pasajului hepato- biliar și se excretă sub formă de fragmente de peptide în materiile fecale . Nu s- au evidențiat metaboliți semnificativi în mostrele de plasmă , după administrare subcutanată . Studiile in vitro au arătat că degarelix nu este un substrat pentru sistemul CYP450 , la om . Excreție La bărbații sănătoși , aproximativ 20- 30 % dintr- o doză unică administrată intravenos se elimină prin
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
aproximativ 1 l/ kg . Legarea de proteinele plasmatice este estimată la aproximativ 90 % . Metabolizare Degarelix este supus degradării peptidice obișnuite în timpul pasajului hepato- biliar și se excretă sub formă de fragmente de peptide în materiile fecale . Nu s- au evidențiat metaboliți semnificativi în mostrele de plasmă , după administrare subcutanată . Studiile in vitro au arătat că degarelix nu este un substrat pentru sistemul CYP450 , la om . Excreție La bărbații sănătoși , aproximativ 20- 30 % dintr- o doză unică administrată intravenos se elimină prin
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
femeile gravide . Unele studii limitate la animale evidențiază o activitate embriotoxică a 5- ALA , plus expunerea la lumină ( vezi pct . 5. 3 ) . De aceea , acest medicament este contraindicat în timpul sarcinii . Utilizarea în timpul alăptării Nu se cunoaște dacă 5- ALA sau metabolitul său PPIX se excretă în laptele uman . Excreția de 5- ALA sau de PPIX în lapte nu a fost studiată la animale . După tratamentul cu acest medicament , alăptarea trebuie întreruptă timp de 24 de ore . 4. 7 Efecte asupra capacității
Ro_414 () [Corola-website/Science/291173_a_292502]
-
aceea . Pentru doza unică de aprepitant 40 mg , nu sunt considerate necesare precauții speciale . Antagoniști 5- HT3 : În studiile clinice privind interacțiunea , aprepitant nu a prezentat efecte importante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii pentru ondansetron , granisetron sau hidrodolasetron ( metabolitul activ al dolasetronului ) . Se pare că aprepitantul nu interacționează cu transportorul glicoproteinei P , fapt sugerat de absența interacțiunii aprepitantului cu digoxina . Efectul altor substanțe active asupra farmacocineticii aprepitantului Inhibitori CYP3A4 Administrarea concomitentă a EMEND cu substanțe active care inhibă activitatea
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși , aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 7 doisprezece metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși , aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 7 doisprezece metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având doar o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși , aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 7 doisprezece metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având doar o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 7 doisprezece metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având doar o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
doar o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Clearance- ul plasmatic al aprepitantului este dependent de doză , scăzând cu creșterea acesteia și variind între aproximativ 60 și 72 ml/ min în intervalul
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
Doza recomandată de EMEND este de 125 mg administrată pe cale orală ( p . o . ) o dată pe zi înainte de începerea chimioterapiei în ziua 1 și de 80 mg p . o . , o dată pe zi , în zilele 2 și 3 . Fosaprepitant 115 mg , un metabolit activ liofilizat al aprepitantului , poate înlocui EMEND ( 125 mg ) administrat pe cale orală , cu 30 minute înainte de chimioterapie , numai în ziua 1 a schemei terapeutice pentru chimioterapia care induce grețuri și vărsături ( CINV ) , ca infuzie intravenoasă administrată timp de 15 minute
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
concentrațiilor bazale de etinilestradiol și reduceri de până la 60 % ale concentrațiilor minime de noretindronă . Antagoniști 5- HT3 : În studiile clinice privind interacțiunea , aprepitant nu a prezentat efecte importante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii pentru ondansetron , granisetron sau hidrodolasetron ( metabolitul activ al dolasetronului ) . Se pare că aprepitantul nu interacționează cu transportorul glicoproteinei P , fapt sugerat de absența interacțiunii aprepitantului cu digoxina . Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii aprepitantului Administrarea concomitentă de EMEND cu substanțe active care inhibă activitatea CYP3A4 ( de exemplu
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 22 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Clearance- ul plasmatic al aprepitantului este dependent de doză , scăzând cu creșterea acesteia și variind între aproximativ 60 și 72 ml/ min în intervalul
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
5- HT3 . Doza recomandată de EMEND este de 125 mg administrată pe cale orală ( p . o . ) o dată pe zi înainte de începerea chimioterapiei în ziua 1 și de 80 mg , o dată pe zi , în zilele 2 și 3 . Fosaprepitant 115 mg , un metabolit activ liofilizat al aprepitantului , poate înlocui EMEND ( 125 mg ) administrat pe cale orală , cu 30 minute înainte de chimioterapie , numai în ziua 1 a schemei terapeutice pentru chimioterapia care induce grețuri și vărsături ( CINV ) , ca infuzie intravenoasă administrată timp de 15 minute
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
concentrațiilor bazale de etinilestradiol și reduceri de până la 60 % ale concentrațiilor bazale de noretindronă . Antagoniști 5- HT3 : În studiile clinice privind interacțiunea , aprepitant nu a prezentat efecte importante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii pentru ondansetron , granisetron sau hidrodolasetron ( metabolitul activ al dolasetronului ) . Se pare că aprepitantul nu interacționează cu transportorul glicoproteinei P , fapt sugerat de absența interacțiunii EMEND cu digoxina . Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii aprepitantului Administrarea concomitentă de EMEND cu substanțe active care inhibă activitatea CYP3A4 ( de exemplu
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 37 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]