24,463 matches
-
a atosibanului se face în proporție de 46 până la 48 % . Nu se știe dacă fracțiunea liberă din compartimentele materne și fetale diferă substanțial . Atosiban nu afectează eritrocitele . Atosiban traversează bariera feto- placentară . După perfuzia cu 300 micrograme/ minut la gravidele sănătoase , la termen , raportul concentrației atosibanului făt/ mamă a fost 0, 12 . La om , au fost identificați doi metaboliți în plasmă și urină . Raportul dintre concentrațiile plasmatice ale metabolitului principal M1 ( dez - ( Orn , Gly- NH29 ) - [ Mpa , D- Tyr( Et ) 2 , Thr
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
trebui monitorizată . Cu toate acestea , în timpul studiilor clinice nu au fost observate contracții uterine inadecvate postpartum . 10 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile de interacțiune au fost efectuate cu betametazonă și labetalol , la voluntari sănătoși , de sex feminin . Nu au fost observate interacțiuni relevante clinic între atosiban și betametazonă . În cazul în care atosiban și labetalol au fost administrate concomitent , Cmax de labetalol a scăzut cu 36 % și Tmax a crescut cu 45 minute . Cu
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
a atosibanului se face în proporție de 46 până la 48 % . Nu se știe dacă fracțiunea liberă din compartimentele materne și fetale diferă substanțial . Atosiban nu afectează eritrocitele . Atosiban traversează bariera feto- placentară . După perfuzia cu 300 micrograme/ minut la gravidele sănătoase , la termen , raportul concentrației atosibanului făt/ mamă a fost 0, 12 . La om , au fost identificați doi metaboliți în plasmă și urină . Raportul dintre concentrațiile plasmatice ale metabolitului principal M1 ( dez - ( Orn , Gly- NH29 ) - [ Mpa , D- Tyr( Et ) 2 , Thr
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
analizelor de laborator au inclus amilază și lipază crescute , scăderea hematocritului și hemoragie digestivă ocultă . Acid nicotinic În cazul unui supradozaj cu acid nicotinic , trebuie utilizate măsuri de susținere a funcțiilor vitale . Laropiprant În timpul studiilor clinice controlate efectuate la subiecți sănătoși , doze unice de până la 900 mg laropiprant și doze multiple de până la 450 mg o dată pe zi timp de 10 zile au fost , în general , bine tolerate . La om , nu există experiență cu doze de laropiprant mai mari de 900
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie induse de acidul nicotinic . Reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie ( evaluată prin chestionare pentru pacient ) a fost corelată cu o reducere a vasodilatației induse de acidul nicotinic ( evaluată prin măsurarea fluxului sanguin cutanat ) . La subiecții sănătoși care primesc Tredaptive , tratamentul prealabil cu acid acetilsalicilic 325 mg nu a avut efecte benefice suplimentare în ceea ce privește reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie induse de acidul nicotinic , comparativ cu administrarea Tredaptive în monoterapie ( vezi pct . 4. 8 ) . De asemenea , laropiprantul
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
nicotinic/ laropiprant . 12 Distribuție Acid nicotinic Acidul nicotinic se leagă de proteinele serice în proporție mai mică de 20 % . Laropiprant Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecți sănătoși este de aproximativ 70 litri . Laropiprantul se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice , iar legarea sa este independentă de concentrație . Metabolizare Acid nicotinic Acidul nicotinic este supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
4. 4 . Laropiprant : Administrarea de laropiprant 40 mg la pacienții cu insuficiență renală severă care nu sunt dializați nu a determinat nicio modificare importantă din punct de vedere clinic a ASC și Cmax de laropiprant , comparativ cu subiecții de control sănătoși . Insuficiență hepatică Tredaptive : Nu a fost studiată utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică . Acid nicotinic : vezi pct . 4. 3 și 4. 4 . Laropiprant : În concordanță cu caracteristicile unui medicament care este eliminat în principal prin metabolizare , afectarea hepatică moderată are
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . 4. 3 Contraindicații Trazec este contraindicat în cazul pacienților/ pacientelor cu : • Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți • Diabet zaharat de
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă precauție
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat diferențe semnificative clinic în farmacocinetica nateglinidei la femei și bărbați . 7 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . 4. 3 Contraindicații Trazec este contraindicat în cazul pacienților/ pacientelor cu : • Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți • Diabet zaharat de
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă precauție
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat diferențe semnificative clinic în farmacocinetica nateglinidei la femei și bărbați . 15 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . 4. 3 Contraindicații Trazec este contraindicat în cazul pacienților/ pacientelor cu : • Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți • Diabet zaharat de
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă precauție
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat diferențe semnificative clinic în farmacocinetica nateglinidei la femei și bărbați . 23 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
fost raportate reacții incluzând hipertensiune și diskinezie cu ocazia utilizării concomitente a antidepresivelor triciclice și a levodopa/ carbidopa . Interacțiunile dintre entacaponă și imipramină și cele dintre entacaponă și moclobemidă au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive 5 triciclice , inhibitori
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu 18 % [ IC90 11- 26 % ] . Vaorile INR au crescut , în medie , cu 13 % [ IC90 6- 19 % ] . Astfel , se recomandă verificarea INR în
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
fost raportate reacții incluzând hipertensiune și diskinezie cu ocazia utilizării concomitente a antidepresivelor triciclice și a levodopa/ carbidopa . Interacțiunile dintre entacaponă și imipramină și cele dintre entacaponă și moclobemidă au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive 17 triciclice , inhibitori
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]