24,463 matches
-
citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu 18 % [ IC90 11- 26 % ] . Vaorile INR au crescut , în medie , cu 13 % [ IC90 6- 19 % ] . Astfel , se recomandă verificarea INR în
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
fost raportate reacții incluzând hipertensiune și diskinezie cu ocazia utilizării concomitente a antidepresivelor triciclice și a levodopa/ carbidopa . Interacțiunile dintre entacaponă și imipramină și cele dintre entacaponă și moclobemidă au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , 29 carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive triciclice , inhibitori
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu 18 % [ IC90 11- 26 % ] . Vaorile INR au crescut , în medie , cu 13 % [ IC90 6- 19 % ] . Astfel , se recomandă verificarea INR în
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
fost raportate reacții incluzând hipertensiune și diskinezie cu ocazia utilizării concomitente a antidepresivelor triciclice și a levodopa/ carbidopa . Interacțiunile dintre entacaponă și imipramină și cele dintre entacaponă și moclobemidă au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . 41 număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive triciclice , inhibitori ai recaptării noradrenalinei precum desipramina , maprotilina și
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu 18 % [ IC90 11- 26 % ] . Vaorile INR au crescut , în medie , cu 13 % [ IC90 6- 19 % ] . Astfel , se recomandă verificarea INR în
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
analizelor de laborator au inclus amilază și lipază crescute , scăderea hematocritului și hemoragie digestivă ocultă . Acid nicotinic În cazul unui supradozaj cu acid nicotinic , trebuie utilizate măsuri de susținere a funcțiilor vitale . Laropiprant În timpul studiilor clinice controlate efectuate la subiecți sănătoși , doze unice de până la 900 mg laropiprant și doze multiple de până la 450 mg o dată pe zi timp de 10 zile au fost , în general , bine tolerate . La om , nu există experiență cu doze de laropiprant mai mari de 900
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie induse de acidul nicotinic . Reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie ( evaluată prin chestionare pentru pacient ) a fost corelată cu o reducere a vasodilatației induse de acidul nicotinic ( evaluată prin măsurarea fluxului sanguin cutanat ) . La subiecții sănătoși care primesc Trevaclyn , tratamentul prealabil cu acid acetilsalicilic 325 mg nu a avut efecte benefice suplimentare în ceea ce privește reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie induse de acidul nicotinic , comparativ cu administrarea Trevaclyn în monoterapie ( vezi pct . 4. 8 ) . De asemenea , laropiprantul
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
nicotinic/ laropiprant . 12 Distribuție Acid nicotinic Acidul nicotinic se leagă de proteinele serice în proporție mai mică de 20 % . Laropiprant Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecți sănătoși este de aproximativ 70 litri . Laropiprantul se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice , iar legarea sa este independentă de concentrație . Metabolizare Acid nicotinic Acidul nicotinic este supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
4. 4 . Laropiprant : Administrarea de laropiprant 40 mg la pacienții cu insuficiență renală severă care nu sunt dializați nu a determinat nicio modificare importantă din punct de vedere clinic a ASC și Cmax de laropiprant , comparativ cu subiecții de control sănătoși . Insuficiență hepatică Trevaclyn : Nu a fost studiată utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică . Acid nicotinic : vezi pct . 4. 3 și 4. 4 . Laropiprant : În concordanță cu caracteristicile unui medicament care este eliminat în principal prin metabolizare , afectarea hepatică moderată are
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
deoarece solubilitatea și absorbția lapatinib pot scădea ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte ale altor medicamente asupra lapatinibului Lapatinib este metabolizat predominant de către CYP3A ( vezi pct . 5. 2 ) . La voluntari sănătoși cărora li s- a administrat ketoconazol , un puternic inhibitor al CYP3A4 , în doză de 200 mg de două ori pe zi timp de 7 zile , expunerea sistemică la lapatinib ( 100 mg pe zi ) a crescut de circa 3, 6 ori
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
a crescut de circa 3, 6 ori , iar timpul de înjumătățire a crescut de 1, 7 ori . Administrarea concomitentă de lapatinib cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu ritonavir , saquinavir , telitromicină , ketoconazol , itraconazol , voriconazol , posaconazol , nefazodonă ) trebuie evitată . La voluntari sănătoși cărora li s- a administrat carbamazepină , un inductor al CYP3A4 , în doze de 100 mg de două ori pe zi timp de 3 zile și 200 mg de două ori pe zi timp de 17 zile , expunerea sistemică la lapatinib
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
cu insuficiență renală ușoară până la moderată . 9 Farmacocinetica lapatinibului a fost examinată la subiecți cu insuficiență hepatică moderată ( n = 8 ) sau severă ( n = 4 ) ( scoruri Child- Pugh între 7 și 9 , respectiv mai mari de 9 ) și la 8 subiecți sănătoși , de control . Expunerea sistemică ( ASC ) la lapatinib după o singură doză orală de 100 mg , a crescut cu aproximativ 56 % și 85 % la subiecții cu insuficiență hepatică moderată , respectiv severă . Administrarea de lapatinib la pacientele cu insuficiență hepatică necesită prudență
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
evaluare , prevenirea reapariției depresiei măsurată ca intervalul de timp până la reapariția bolii . În acest studiu clinic dublu- orb , incidența reapariției bolii pe parcursul celor 6 luni de urmărire a fost de 22 % pentru Valdoxan și de 47 % pentru placebo . La voluntarii sănătoși , Valdoxan nu influențează vigilența diurnă sau memoria . La pacienții cu depresie , tratamentul cu Valdoxan 25 mg a crescut somnul cu unde lente fără modificarea cantității de somn REM ( Rapid Eye Movement ) sau a latenței REM . De asemenea , Valdoxan 25 mg
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
până la instalarea somnului și atingerea frecvenței cardiace minime . Analiza combinată a studiilor care au folosit scala Arizona Sexual Experience ( ASEX ) a arătat că Valdoxan nu a fost asociat cu disfuncții sexuale . Valdoxan nu induce dependență , conform măsurătorilor efectuate la voluntari sănătoși pe o scală analog vizuală specifică sau pe lista 49 a Addiction Research Center Inventory ( ARCI ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție și biodisponibilitate : Agomelatina este rapid și bine absorbită ( ≥ 80 % ) după administrare orală . Biodisponibilitatea absolută este mică ( < 5 % la
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
s- a situat într- un interval de 80 % până la 87 % , în maxim 4 ore după injectare . • Metabolism Rezultatele obținute din diferitele analize ale probelor de plasmă și urină indică faptul că gadofosveset nu suferă o metabolizare măsurabilă . Eliminare La voluntarii sănătoși , gadofosveset a fost eliminat predominant pe cale urinară , cu 84 % ( interval 79 - 94 % ) din doza injectată ( 0, 03 mmol/ kg ) eliminată în urină timp de 14 zile . Nouăzeci și patru la sută ( 94 % ) din exreția urinară s- a produs în primele
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
vezi pct . 4. 2 și 4. 8 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți . Administrarea concomitentă a tigeciclinei și warfarinei ( doză unică de 25 mg ) la subiecții sănătoși a condus la o scădere a clearance- ului R- warfarinei și S- warfarinei cu 40 % și , respectiv , 23 % , precum și la o creștere a ASC cu 68 % și , respectiv , 29 % . Mecanismul acestei interacțiuni nu este încă elucidat . Datele disponibile nu sugerează
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
clearance- ul tigeciclinei să fie afectat de substanțele active care inhibă sau induc activitatea izoformelor CYP450 . In vitro , tigeciclina nu acționează nici ca inhibitor competitiv și nici ca inhibitor ireversibil al enzimelor CYP450 ( vezi pct . 5. 2 ) . Administrată la adulții sănătoși în dozele recomandate , tigeciclina nu a afectat rata sau gradul de absorbție sau clearance- ul digoxinei ( o doză de 0, 5 mg urmată de doze zilnice de 0, 25 mg ) . Digoxina nu a afectat profilul farmacocinetic al tigeciclinei . De aceea
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
în timpul dezvoltării acesteia ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 9 Supradozaj Nu sunt disponibile informații specifice cu privire la tratamentul în caz de supradozaj . Administrarea intravenoasă a unei doze unice de 300 mg de tigeciclină pe durata a 60 de minute la voluntari sănătoși a produs o incidență crescută a cazurilor de greață și vărsături . Tigeciclina nu poate fi îndepărtată prin hemodializă în cantități semnificative . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Tigeciclina , un antibiotic din clasa glicilciclinelor , inhibă translația proteinelor în interiorul bacteriei
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
cazul perfuziilor de 60 de minute . Valoarea ASC0- 12h la starea de echilibru a fost de 2. 349±850 ng• h/ ml . Metabolizare În medie , se estimează că mai puțin de 20 % din tigeciclină este metabolizată înainte de excreție . La voluntarii sănătoși de sex masculin , după administrarea de tigeciclină marcată cu 14C , principala moleculă marcată cu 14C recuperată în urină și materiile fecale a fost tigeciclina nemodificată , însă au fost , de asemenea , prezenți și un metabolit N- acetilic și un epimer al
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
ml/ min , n=6 ) . În insuficiența renală severă , valoarea ASC a fost cu 30 % mai mare decât la subiecții cu funcție renală normală ( vezi pct . 4. 2 ) . Pacienții vârstnici Nu s- au observat diferențe globale de farmacocinetică între subiecții vârstnici sănătoși și subiecții mai tineri ( vezi pct . 4. 2 ) . Pacienții pediatrici Aspectele de farmacocinetică a tigeciclinei la pacienții cu vârste mai mici de 18 ani nu s- au stabilit ( vezi pct . 4. 2 ) . Sex Nu s- au constatat diferențe relevante între
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
la pacienții la care s- a administrat Tarceva pentru tratamentul CPCNM sau alte tumori solide avansate ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 9 Supradozaj Au fost tolerate doze unice de Tarceva , administrate pe cale orală , de până la 1000 mg erlotinib la subiecți sănătoși și de până la 1600 mg la pacienții cu cancer . Dozele repetate de 200 mg administrate de 2 ori pe zi la subiecții sănătoși au fost puțin tolerate după doar câteva zile de administrare . Pe baza datelor obținute în urma acestor studii
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
Au fost tolerate doze unice de Tarceva , administrate pe cale orală , de până la 1000 mg erlotinib la subiecți sănătoși și de până la 1600 mg la pacienții cu cancer . Dozele repetate de 200 mg administrate de 2 ori pe zi la subiecții sănătoși au fost puțin tolerate după doar câteva zile de administrare . Pe baza datelor obținute în urma acestor studii , evenimentele adverse severe precum diareea , erupțiile cutanate și posibila intensificare a activității aminotransferazelor hepatice pot să apară în cazul depășirii dozei recomandate . În
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
Durata de timp mediană până la apariția erupțiilor cutanate a fost de 10 zile . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : După administrare orală , concentrațiile plasmatice maxime de erlotinib se obțin după aproximativ 4 ore de la administrarea orală . Un studiu efectuat la voluntari sănătoși a dovedit o estimare a biodisponibilității absolute de 59 % . Distribuție : Erlotinibul are un volum aparent mediu de distribuție de 232 l și se distribuie în țesutul tumoral la om . Într- un studiu efectuat la 4 pacienți ( 3 pacienți cu cancer
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
asociate cu o reducere a clearance- ului erlotinibului . Relevanța clinică a acestor diferențe nu este clară . Cu toate acestea , fumătorii au prezentat o rată crescută a clearance- ului erlotinibului . Această observație a fost confirmată de un studiu farmacocinetic la subiecții sănătoși nefumători și fumători activi , cărora li s- a administrat o doză unică , orală de 150 mg erlotinib . Valoarea mediei geometrice pentru Cmax a fost de 1056 ng/ ml la nefumători și de 689 ng/ ml la fumători cu un raport
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
la pacienții la care s- a administrat Tarceva pentru tratamentul CPCNM sau alte tumori solide avansate ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 9 Supradozaj Au fost tolerate doze unice de Tarceva , administrate pe cale orală , de până la 1000 mg erlotinib la subiecți sănătoși și de până la 1600 mg la pacienții cu cancer . Dozele repetate de 200 mg administrate de 2 ori pe zi la subiecții sănătoși au fost puțin tolerate după doar câteva zile de administrare . Pe baza datelor obținute în urma acestor studii
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]