2,829 matches
-
celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu doza
Ro_509 () [Corola-website/Science/291268_a_292597]
-
celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu doza
Ro_509 () [Corola-website/Science/291268_a_292597]
-
celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . 9 Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . 20 Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . 31 Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . 42 Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . 53 Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . 64 Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
este metabolizat extensiv la în proporție mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare parțială la nucleul fenil- tetralinic ( cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compușilor intermediari catecolici , prin metilare și glucuronoconjugare ) ; oxidarea la inelul pirolidinic ; și fenil hidroxilare . Au fost detectați în plasmă trei metaboliți ai lasofoxifen : glucuronoconjugat direct , glucuronoconjugatul unui metabolit hidroxilat și un catecol metilat . Afinitățile de legare ale metaboliților principali circulanți ai lasofoxifen au fost de cel puțin 31
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
au fost de cel puțin 31 de ori și 18 ori mai mici decât cele ale lasofoxifen pentru receptorul estrogenic alfa , respectiv receptorul estrogenic beta , indicând că este puțin probabil ca acești metaboliți să contribuie la activitatea farmacologică a lasofoxifen . Oxidarea , prin citocromul multiplu P450 , incluzând CYP 2D6 și 3A4/ 5 , și conjugarea lasofoxifen sunt cele două mecanisme principale de eliminare a lasofoxifen din circulația sistemică . Clearance- ul oral aparent ( Cl/ F ) a lasofoxifen la femeile aflate în postmenopauză este aproximativ
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
de 400/ 100 mg Kaletra de două ori pe zi și este similară atât pentru subiecții sănătoși cât și pentru cei infectați cu HIV . Metabolizare : experimente in vitro cu microzomi hepatici umani arată că lopinavirul este metabolizat în principal prin oxidare . Lopinavirul este metabolizat în proporție mare de sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu cu lopinavir 14C efectuat
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
14C efectuat la om a arătat că 89 % din radioactivitatea plasmatică după administrarea unei doze unice de 400/ 100 mg Kaletra s- a datorat substanței active netransformate . La om , s- au identificat cel puțin 13 metaboliți ai lopinavirului produși prin oxidare . Perechile epimerice 4- oxo și 4- hidroxi sunt metaboliții majori cu activitate antivirală , dar reprezintă numai cantități foarte mici din radioactivitatea plasmatică totală . Ritonavirul a dovedit că induce enzime metabolice , determinând inducția propriei sale metabolizări și probabil a metabolizării lopinavirului
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
de 400/ 100 mg Kaletra de două ori pe zi și este similară atât pentru subiecții sănătoși cât și pentru cei infectați cu HIV . Metabolizare : experimente in vitro cu microzomi hepatici umani arată că lopinavirul este metabolizat în principal prin oxidare . Lopinavirul este metabolizat în proporție mare de sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu cu lopinavir 14C efectuat
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
14C efectuat la o a arătat că 89 % din radioactivitatea plasmatică după administrarea unei doze unice de 400/ 100 mg Kaletra s- a datorat substanței active netransformate . La om , s- au identificat cel puțin 13 metaboliți ai lopinavirului produși prin oxidare . Perechile epimerice 4- oxo și 4- hidroxi sunt metaboliții majori cu activitate antivirală , dar reprezintă numai cantități foarte mici din radioactivitatea plasmatică totală . Ritonavirul a dovedit că induce enzime metabolice , determinând inducția propriei sale metabolizări și probabil a metabolizării lopinavirului
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
intraeritrocitar . Cinacalcetul este metabolizat prin intermediul mai multor enzime , predominant CYP3A4 și CYP1A2 ( contribuția lui CYP1A2 nu a fost caracterizată clinic ) . După administrarea unei doze de 75 mg marcată radioactiv la voluntari sănătoși , cinacalcetul a fost metabolizat rapid și extensiv prin oxidare urmată de conjugare . Excreția renală a metaboliților a fost calea principală de eliminare a radioactivității . Aproximativ 80 % din doză a fost regăsită în urină , iar 15 % în materiile fecale . Vârstnici : Nu există diferențe relevante clinic datorate vârstei în ceea ce privește farmacocinetica cinacalcetului
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
intraeritrocitar . Cinacalcetul este metabolizat prin intermediul mai multor enzime , predominant CYP3A4 și CYP1A2 ( contribuția lui CYP1A2 nu a fost caracterizată clinic ) . După administrarea unei doze de 75 mg marcată radioactiv la voluntari sănătoși , cinacalcetul a fost metabolizat rapid și extensiv prin oxidare urmată de conjugare . Excreția renală a metaboliților a fost calea principală de eliminare a radioactivității . Aproximativ 80 % din doză a fost regăsită în urină , iar 15 % în materiile fecale . Vârstnici : Nu există diferențe relevante clinic datorate vârstei în ceea ce privește farmacocinetica cinacalcetului
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
intraeritrocitar . Cinacalcetul este metabolizat prin intermediul mai multor enzime , predominant CYP3A4 și CYP1A2 ( contribuția lui CYP1A2 nu a fost caracterizată clinic ) . După administrarea unei doze de 75 mg marcată radioactiv la voluntari sănătoși , cinacalcetul a fost metabolizat rapid și extensiv prin oxidare urmată de conjugare . Excreția renală a metaboliților a fost calea principală de eliminare a radioactivității . Aproximativ 80 % din doză a fost regăsită în urină , iar 15 % în materiile fecale . Vârstnici : Nu există diferențe relevante clinic datorate vârstei în ceea ce privește farmacocinetica cinacalcetului
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
înjumătățire plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
înjumătățire plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
înjumătățire plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
înjumătățire plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
înjumătățire plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
administrarea intravenoasă a emtricitabinei a fost de 1, 4±0, 3 l/ kg , indicând faptul că emtricitabina este distribuită extensiv în întreg organismul , atât în fluidele intracelulare , cât și în cele extracelulare . Biotransformare : Metabolizarea emtricitabinei este limitată . Biotransformarea emtricitabinei include oxidarea grupului tiol , cu formarea de 3 ' - sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . In vitro , emtricitabina nu a inhibat metabolizarea altor medicamente , în cazul în care
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
administrarea intravenoasă a emtricitabinei a fost de 1, 4±0, 3 l/ kg , indicând faptul că emtricitabina este distribuită extensiv în întreg organismul , atât în fluidele intracelulare , cât și în cele extracelulare . Biotransformare : Metabolizarea emtricitabinei este limitată . Biotransformarea emtricitabinei include oxidarea grupului tiol , cu formarea de 3 ' - sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . In vitro , emtricitabina nu a inhibat metabolizarea altor medicamente , în cazul în care
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
17- glucuronid ) sunt fie mai puțin activi , fie au o activitate similară cu fulvestrant . Studiile în cursul cărora s- au utilizat preparate hepatice umane sau enzime umane recombinante au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 implicată în procesul de oxidare a fulvestrant ; cu toate acestea , căile de metabolizare care nu implică izoenzimele P450 par a fi mai importante in vivo . Datele obținute în urma studiilor in vitro sugerează că fulvestrantul nu inhibă izoenzimele CYP450 . Fulvestrant este eliminat mai ales sub formă
Ro_355 () [Corola-website/Science/291114_a_292443]