2,717 matches
-
care metabolizează slab sau intens substraturile CYP2D6 . Eliminare După administrarea unei doze unice intravenoase de 10 micrograme/ kg [ 14C ] - palonosetron , aproximativ 80 % din doza administrată s- a regăsit în decurs de 144 de ore în urină , palonosetronul , ca substanță activă nemodificată , reprezentând aproximativ 40 % din doza administrată . După administrarea intravenoasă a unui bolus unic la voluntari sănătoși , clearance- ul total al palonosetronului a fost de 173 ± 73 ml/ min , iar clearance- ul renal a fost de 53 ± 29 ml/ min . Clearance
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
1A8 și 1A9 . Eliminare Febuxostatul se elimină atât pe cale hepatică , cât și renală . După administrarea orală a unei doze de 80 mg febuxostat marcat radioactiv cu 14C , aproximativ 49 % din doză s- a regăsit în urină sub formă de febuxostat nemodificat ( 3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regăsit în materiile fecale sub formă de febuxostat
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regăsit în materiile fecale sub formă de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 7 % ) . Grupuri speciale de pacienți Insuficiență renală După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență renală
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
și 1A9 Eliminare Febuxostatul se elimină atât pe cale hepatică , cât și renală . După administrarea orală a unei doze de 80 mg de febuxostat marcat radioactiv cu 14C , aproximativ 49 % din doză s- a regasit în urină sub forma de febuxostat nemodificat ( 3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regasit în materiile fecale sub forma de febuxostat
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regasit în materiile fecale sub forma de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuroconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 7 % ) . Grupuri speciale de pacienți Insuficiență renală După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență renală
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
întregului organism . Bivalirudina este metabolizată de proteaze , inclusiv trombina . Metabolitul principal care rezultă din scindarea legăturii Arg - Pro la capătul N - terminal , nu este activ datorită pierderii afinității pentru situsul catalitic activ al trombinei . Aproximativ 20 % din bivalirudină se excretă nemodificată , prin urină . Eliminare : Profilul concentrație - timp care se conturează după administrarea intravenoasă este descris bine printr- un model bicompartimental . Eliminarea are o cinetică de ordinul I , cu un timp de înjumătățire plasmatică terminal de 25 + / - 12 minute la pacienții cu
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
în principal pe cale urinară ( 62, 6 % ) și secundar prin materiile fecale ( 21, 8 % ) , cu o eliminare totală de 84, 4 % din doză într- o perioadă de 38 zile . Mai puțin de 1 % din rasagilină se excretă prin urină ca produs nemodificat . Liniaritate/ neliniaritate : Farmacocinetica rasagilinei este liniară la doze peste 0, 5- 2 mg . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de 0, 6- 2 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară , ASC și Cmax au fost crescute
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
edemelor , a creșterii în greutate și a insuficienței cardiace au fost crescute . Nu a fost observată o creștere a mortalității datorate insuficienței cardiace . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală pioglitazona este absorbită rapid iar concentrațiile plasmatice maxime ale pioglitazonei nemodificate se realizează de obicei la 2 ore după administrare . Pentru doze între 2 - 60 mg s- au observat creșteri proporționale ale concentrației plasmatice . Concentrația la starea de echilibru se realizează după 4- 7 zile de administrare . Administrarea repetată nu duce
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau mai mult și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și metaboliților ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile toxicologice , după administrarea de doze repetate
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
edemelor , a creșterii în greutate și a insuficienței cardiace au fost crescute . Nu a fost observată o creștere a mortalității datorate insuficienței cardiace . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală pioglitazona este absorbită rapid iar concentrațiile plasmatice maxime ale pioglitazonei nemodificate se realizează de obicei la 2 ore după administrare . Pentru doze între 2 - 60 mg s- au observat creșteri proporționale ale concentrației plasmatice . Concentrația la starea de echilibru se realizează după 4- 7 zile de administrare . Administrarea repetată nu duce
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau mai mult și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și metaboliților ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile toxicologice , după administrarea de doze repetate
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
edemelor , a creșterii în greutate și a insuficienței cardiace au fost crescute . Nu a fost observată o creștere a mortalității datorate insuficienței cardiace . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală pioglitazona este absorbită rapid iar concentrațiile plasmatice maxime ale pioglitazonei nemodificate se realizează de obicei la 2 ore după administrare . Pentru doze între 2 - 60 mg s- au observat creșteri proporționale ale concentrației plasmatice . Concentrația la starea de echilibru se realizează după 4- 7 zile de administrare . Administrarea repetată nu duce
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau mai mult și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și metaboliților ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile toxicologice , după administrarea de doze repetate
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
sub 18 ani , deoarece nu există date suficiente referitoare la siguranță și eficacitate . Pacienți cu insuficiență renală ( formula standard Cockcroft și Gault sau rata filtrării glomerulare măsurate cu metoda clearance- ului plasmatic al Tcm- DPTA ) : Pemetrexed se elimină în principal nemodificat , prin excreție renală . În studiile clinice , pacienții cu clearance al creatininei ≥ 45 ml/ min nu au necesitat alte ajustări ale dozei decât cele recomandate pentru toți pacienții . La pacienții cu clearance al creatininei mai mic de 45 ml/ min , datele
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
pacienții care au efectuat radioterapie cu câteva săptămâni sau ani înainte de tratamentul cu pemetrexed , au fost raportate cazuri de reapariție a leziunilor post- iradiere . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Pemetrexed se elimină în principal nemodificat pe cale renală , prin secreție tubulară și în mai mică măsură prin filtrare glomerulară . Administrarea concomitentă a unor medicamente nefrotoxice ( de exemplu , aminoglicozide , diuretice de ansă , compuși cu platină , ciclosporină ) pot determina întârzierea clearance- ului pemetrexed . Aceste asocieri trebuie utilizate cu
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
sub 18 ani , deoarece nu există date suficiente referitoare la siguranță și eficacitate . Pacienți cu insuficiență renală ( formula standard Cockcroft și Gault sau rata filtrării glomerulare măsurate cu metoda clearance- ului plasmatic al Tcm- DPTA ) : Pemetrexed se elimină în principal nemodificat , prin excreție renală . În studiile clinice , pacienții cu clearance al creatininei ≥ 45 ml/ min nu au necesitat alte ajustări ale dozei decât cele recomandate pentru toți pacienții . La pacienții cu clearance al creatininei mai mic de 45 ml/ min , datele
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]