2,717 matches
-
pacienții care au efectuat radioterapie cu câteva săptămâni sau ani înainte de tratamentul cu pemetrexed , au fost raportate cazuri de reapariție a leziunilor post- iradiere . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Pemetrexed se elimină în principal nemodificat pe cale renală , prin secreție tubulară și în mai mică măsură prin filtrare glomerulară . Administrarea concomitentă a unor medicamente nefrotoxice ( de exemplu , aminoglicozide , diuretice de ansă , compuși cu platină , ciclosporină ) pot determina întârzierea clearance- ului pemetrexed . Aceste asocieri trebuie utilizate cu
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
sunt componentele predominante care se regăsesc în urină împreună cu cantități minime ( urme ) ( < 1 % ) ale metaboliților N- dezmetoxipropil și O- dezmetil . Timolol și metaboliții săi sunt eliminați în principal pe cale renală . Aproximativ 20 % dintr- o doză de timolol este excretată nemodificată în urină , iar restul este eliminat în urină sub formă de metaboliți . Timpul de înjumătățire plasmatică pentru timolol este de 4, 8 ore după administrarea AZARGA . 5. 3 Date preclinice de siguranță Brinzolamida Datele non- clinice nu au evidențiat un
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
o doză de 500 mg/ 200 mg de două ori pe zi cu o masă ușoară . Populații speciale : Deși în prezent datele disponibile în această fază sunt limitate pentru a permite o analiză definitivă , acestea sugerează că profilul farmacocinetic este nemodificat la vârstnici și este comparabil între rase . În schimb , în cadrul studiilor RESIST- 1 și RESIST- 2 , evaluarea concentrațiilor tipranavirului plasmatic la starea de echilibru la 10- 14 ore de la administrare demonstrează că femeile prezintă în general o concentrație mai mare
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 100 de ore ) . Produsul final al metabolizării acidului carglumic este dioxidul de carbon , care este eliminat prin plămâni . Eliminare După o doză orală unică de 100 mg/ kg , 9 % din doză se excretă nemodificată în urină și până la 60 % în materiile fecale . Nivelurile plasmatice ale acidului carglumic s- au măsurat la pacienți din toate grupele de vârstă , de la nou- născuți până la adolescenți , tratați cu diferite doze zilnice ( 7- 122 mg/ kg/ zi ) . Intervalul de
Ro_165 () [Corola-website/Science/290925_a_292254]
-
Hipercolesterolemia a fost raportată până la 5, 3 % din pacienții tratați cu rosiglitazonă ( monoterapie sau dublă terapie orală ) . Valorile crescute ale colesterolului total au fost asociate cu creșterea valorilor LDLc , cât și ale HDLc , dar raportul colesterol total : HDLc a rămas nemodificat sau s- a ameliorat pe durata studiilor pe termen lung . În ansamblu , aceste creșteri au fost , în general , ușoare până la moderate și nu au necesitat , de regulă , întreruperea tratamentului . 2 A fost observată o creștere a incidenței insuficienței cardiace atunci când
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu sulfat și acid glucuronic . La om , nu a fost complet elucidată contribuția metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) la activitatea hipoglicemiantă globală a rosiglitazonei și nu se poate
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
Hipercolesterolemia a fost raportată până la 5, 3 % din pacienții tratați cu rosiglitazonă ( monoterapie sau dublă terapie orală ) . Valorile crescute ale colesterolului total au fost asociate cu creșterea valorilor LDLc , cât și ale HDLc , dar raportul colesterol total : HDLc a rămas nemodificat sau s- a ameliorat pe durata studiilor pe termen lung . În ansamblu , aceste creșteri au fost , în general , ușoare până la moderate și nu au necesitat , de regulă , întreruperea tratamentului . 2 A fost observată o creștere a incidenței insuficienței cardiace atunci când
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu sulfat și acid glucuronic . La om , nu a fost complet elucidată contribuția metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) la activitatea hipoglicemiantă globală a rosiglitazonei și nu se poate
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
și de 40 la 55 ore după doze multiple . Aproximativ 14 până la 34 % din doza marcată radioactiv de efavirenz a fost regăsită în urină și mai puțin de 1 % din doză a fost excretat prin urină , sub formă de efavirenz nemodificat . După administrarea orală , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al emtricitabinei este de aproximativ 10 ore . Emtricitabina este în principal excretată prin rinichi , întreaga doză administrată regăsindu- se în urină ( aproximativ 86 % ) și fecale ( aproximativ 14 % ) . Treisprezece la sută din
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al tenofovirului este de aproximativ 12 până la 18 ore . Tenofovir este excretat în principal prin rinichi , atât prin filtrare glomerulară cât și prin secreție tubulară activă , aproximativ 70 până la 80 % din doză fiind excretată nemodificată în urină după administrarea intravenoasă . Clearance- ul aparent al tenofovirului a fost în medie de aproximativ 307 ml/ min . Clearance- ul renal a fost estimat la aproximativ 210 ml/ min , ceea ce depășește rata de filtrare glomerulară . Vârstă , sex și origine
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
și pe parcursul a 48 de ore la 42857 ng• oră/ ml ( 29 % ) în cazul tenofovirului . Farmacocinetica efavirenzului nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală . Cu toate acestea , mai puțin de 1 % dintr- o doză de efavirenz este excretată nemodificată în urină , astfel încât influența insuficienței renale asupra expunerii la efavirenz pare să fie minimă . Atripla nu este recomandat la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă ( clearance al creatininei < 50 ml/ min ) . Pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
Un studiu de echilibru al masei a demonstrat că > 90 % din doză a fost excretată în decurs de 24 ore . 96 % din doză a fost excretată urinar , dintre care cel puțin 95 % a fost reprezentată de sugammadex sub formă nemodificată . Mai puțin de 0, 02 % din Grupe speciale de pacienți : Subiect tipic ( greutate corporală 75 kg ) Clearance ( ml/ min ) Volumul de distribuție la starea de echilibru ( l ) Adulți CLCr normal : ( 40 ani ) 100 ml/ min 88 ( 25, 0 % ) 11, 4
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
în cazul pioglitazonei și cu 0, 8 ore în cazul metforminei . 11 Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active din Competact , luate individual . Absorbție : După administrarea orală , pioglitazona este absorbită rapid , iar concentrațiile plasmatice maxime de pioglitazonă în formă nemodificată sunt atinse în general după 2 ore de la administrare . S- au observat creșteri proporționale ale concentrației plasmatice la doze între 2 și 60 mg . Concentrația plasmatică la starea de echilibru este atinsă după 4- 7 zile de administrare . Administrarea de
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în cantitate mai mică în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
în cantitate mai mică în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
cu insuficiență renală , concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și ale metaboliților acesteia sunt mai reduse decât cele observate la subiecții cu funcție renală normală , însă clearance- ul oral al substanței parentale este similar . Astfel , concentrația plasmatică de pioglitazonă liberă ( nelegată ) este nemodificată . 12 Metformina Absorbție : După administrarea orală a unei doze de metformină , tmax este atins în 2, 5 ore . Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg de metformină este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
mai mică decât concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același timp . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Vd mediu a variat între 63 și 276 l . Metformina este excretată sub formă nemodificată în urină . La om nu au fost identificați metaboliți . Eliminare : Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând că metformina se elimină prin filtrare glomerulară și prin secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul aparent
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
de 0, 5 . Gradul real de pătrundere al lamivudinei la nivelul sistemului nervos central și legătura cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizare : Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor medicamentoase metabolice ale lamivudinei cu alte substanțe este mică , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării în proporție mică de proteinele plasmatice . Glucuronoconjugatul 5 ’ al zidovudinei este metabolitul principal atât la nivel plasmatic cât și
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Cantitatea de acid ibandronic absorbită este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimata la 40- 50 % ) , iar cantitatea rămasă este eliminată nemodificată prin rinichi . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire aparenți determinați este larg și dependent de doză și de sensibilitatea analizei , dar timpul de înjumătățire aparent terminal este , în general , cuprins în intervalul
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Cantitatea de acid ibandronic absorbită este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimata la 40- 50 % ) , iar cantitatea rămasă este eliminată nemodificată prin rinichi . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire aparenți determinați este larg și dependent de doză și de sensibilitatea analizei , dar timpul de înjumătățire aparent terminal este , în general , cuprins în intervalul 10 - 60 ore . Cu toate acestea , după administrarea intravenoasă sau
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
distribuție este în medie de 415 litri la starea de echilibru ( VD% =50 ) . Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de medicament . Metaboliții minori în circulație includ N- carbamoilglucuronid și N
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
OCT2 ( vezi pct . 4. 5 ) . Pacienți cu insuficiență hepatică : Datorită faptului că metabolizarea hepatică nu este semnificativă , farmacocinetica vareniclinei nu ar trebui să fie modificată la pacienții cu insuficiență hepatică . ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiența renală : Farmacocinetica vareniclinei a rămas nemodificată la pacienții cu insuficiență renală ușoară ( clearance estimat al creatininei > 50 ml/ min și ≤ 80 ml/ min ) . La pacienții cu insuficiență renală moderată ( clearance estimat al creatininei ≥ 30 ml/ min și ≤ 50 ml/ min ) , expunerea la vareniclină a crescut
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
distribuție este în medie de 415 litri la starea de echilibru ( VD% =50 ) . Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de medicament . Metaboliții minori în circulație includ N- carbamoilglucuronid și N
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
OCT2 ( vezi pct . 4. 5 ) . Pacienți cu insuficiență hepatică : Datorită faptului că metabolizarea hepatică nu este semnificativă , farmacocinetica vareniclinei nu ar trebui să fie modificată la pacienții cu insuficiență hepatică . ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiența renală : Farmacocinetica vareniclinei a rămas nemodificată la pacienții cu insuficiență renală ușoară ( clearance estimat al creatininei > 50 ml/ min și ≤ 80 ml/ min ) . La pacienții cu insuficiență renală moderată ( clearance estimat al creatininei ≥ 30 ml/ min și ≤ 50 ml/ min ) , expunerea la vareniclină a crescut
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
prin CYP . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . Categorii speciale de pacienți Vârstnici - La vârstnici , funcția renală poate scădea cu vârsta și , astfel , capacitatea de eliminare a fondaparinuxului poate fi redusă la vârstnici . La pacienții > 75 de ani care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice , clearance- ul plasmatic
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]