282,134 matches
-
fost asociate cu ruptură esofagiană ( vezi pct . Tulburări metabolice și de nutriție Anorexie Tulburări hepatobiliare Valori crescute ale testelor funcției hepatice 29 Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Hipersudorație Frecvente Erupții cutanate Rare Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Oboseală și astenie Stare generală de rău Cădere accidentală Frecvente Scădere în greutate Următoarele reacții adverse suplimentare au fost observate cu Exelon plasturi transdermici : anxietate , delir , pirexie ( frecvente ) . Tabelul 2 indică reacțiile adverse raportate la pacienți cu demență asociată bolii
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Mai puțin frecvente Bradicardie , Fibrilație atrială Bloc atrio- ventricular Foarte frecvente Foarte frecvente Frecvente Frecvente Frecvente Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Frecvente Frecvente Tulburări metabolice și de nutriție Anorexie Frecvente Deshidratare Frecvente Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Oboseală și astenie Frecvente Tulburări de mers Frecvente 30 Tabelul 3 prezintă numărul și procentajul de pacienți din studiul clinic specific cu durata de 24 de săptămâni realizat cu Exelon la pacienți cu demență asociată bolii Parkinson cu evenimente adverse
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
rivastigmină în următoarele 24 ore . În supradozajul însoțit de greață și vărsături severe , trebuie avută în vedere utilizarea de antiemetice . Dacă este necesar , trebuie administrat tratament simptomatic pentru alte reacții adverse . În supradozajul masiv , poate fi utilizată atropina . Se recomandă administrarea intravenoasă a unei doze inițiale de 0, 03 mg sulfat de atropină/ kg , continuându- se cu doze în funcție de răspunsul clinic . Nu este recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 31 Rivastigmina este un inhibitor de
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele . La voluntarii tineri , sănătoși , o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40 % în primele 1, 5 ore după administrare . Activitatea enzimei revine la nivelul inițial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La pacienții cu boala Alzheimer , inhibarea AChE în LCR de către rivastigmină a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori pe zi
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
răspunsului a necesitat o ameliorare de 4 puncte sau mai mare la testul ADAS- Cog . , fără înrăutățire la testul CIBIC- Plus și fără înrăutățire la PDS . Doza zilnică medie reală pentru cei care au răspuns la tratament , în grupul cu administrare de 6- 12 mg , corespunzătoare acestei definiții , a fost 9, 3 mg . Este important de notat că scalele folosite pentru această indicație variază și compararea directă a rezultatelor pentru diferite medicamente nu este validă . 32 Tabelul 4 Pacienți cu răspuns
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Ca urmare a interacțiunii dintre rivastigmină și enzima sa „ țintă ” , creșterea biodisponibilității este de aproximativ 1, 5 ori mai mare decât era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu s- a detectat în urină rivastigmină nemetabolizată ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Rivastigmina sau metabolitul decarbamilat nu se acumulează la pacienții cu boala Alzheimer . Vârstnici
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
4 . DATE CLINICE 4. 1 Indicații terapeutice Tratamentul simptomatic al formelor ușoare până la moderat severe ale demenței Alzheimer . Tratamentul simptomatic al formelor ușoare până la moderat severe ale demenței la pacienții cu boala Parkinson idiopatică . 4. 2 Doze și mod de administrare Tratamentul trebuie inițiat și urmărit de un medic cu experiență în diagnosticul și tratamentul demenței Alzheimer sau demenței asociate bolii Parkinson . Diagnosticul trebuie stabilit pe baza criteriilor actuale . Tratamentul cu rivastigmină trebuie început numai dacă există un însoțitor care va
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
și urmărit de un medic cu experiență în diagnosticul și tratamentul demenței Alzheimer sau demenței asociate bolii Parkinson . Diagnosticul trebuie stabilit pe baza criteriilor actuale . Tratamentul cu rivastigmină trebuie început numai dacă există un însoțitor care va monitoriza cu regularitate administrarea medicamentului de către pacient . Rivastigmina trebuie administrată de două ori pe zi , la masa de dimineață și la masa de seară . Capsulele trebuie înghițite întregi . Doza inițială 1, 5 mg de două ori pe zi . Stabilirea dozei Doza inițială este de
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
sau induce simptome extrapiramidale . Agravarea ( inclusiv bradichinezie , dischinezie , tulburări de mers ) și o incidență crescută sau severitate crescută a tremorului au fost observate la pacienții cu demență asociată bolii Parkinson ( vezi pct . 4. 8 ) . Aceste evenimente au dus la întreruperea administrării rivastigminei în unele cazuri ( de exemplu întreruperi datorate tremorului 1, 7 % cu rivastigmină comparativ cu 0 % cu placebo ) . În cazul acestor reacții adverse este recomandată monitorizarea clinică . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Ca inhibitor
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
în vedere posibilitatea ajustării dozei sau întreruperea temporară a tratamentului . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice între rivastigmină și digoxină , warfarină , diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
observat interacțiuni farmacocinetice între rivastigmină și digoxină , warfarină , diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
fost asociate cu ruptură esofagiană ( vezi pct . Tulburări metabolice și de nutriție Anorexie Tulburări hepatobiliare Valori crescute ale testelor funcției hepatice 41 Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Hipersudorație Frecvente Erupții cutanate Rare Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Oboseală și astenie Stare generală de rău Cădere accidentală Frecvente Scădere în greutate Următoarele reacții adverse suplimentare au fost observate cu Exelon plasturi transdermici : anxietate , delir , pirexie ( frecvente ) . Tabelul 2 indică reacțiile adverse raportate la pacienți cu demență asociată bolii
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Greață Foarte frecvente Vărsături Foarte frecvente Diaree Frecvente Dureri abdominale și dispepsie Frecvente Hipersecreție salivară Frecvente Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Frecvente Frecvente Tulburări metabolice și de nutriție Anorexie Frecvente Deshidratare Frecvente Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Oboseală și astenie Frecvente Tulburări de mers Frecvente 42 Tabelul 3 prezintă numărul și procentajul de pacienți din studiul clinic specific cu durata de 24 de săptămâni realizat cu Exelon la pacienți cu demență asociată bolii Parkinson cu evenimente adverse
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
rivastigmină în următoarele 24 ore . În supradozajul însoțit de greață și vărsături severe , trebuie avută în vedere utilizarea de antiemetice . Dacă este necesar , trebuie administrat tratament simptomatic pentru alte reacții adverse . În supradozajul masiv , poate fi utilizată atropina . Se recomandă administrarea intravenoasă a unei doze inițiale de 0, 03 mg sulfat de atropină/ kg , continuându- se cu doze în funcție de răspunsul clinic . Nu este recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 43 Rivastigmina este un inhibitor de
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele . La voluntarii tineri , sănătoși , o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40 % în primele 1, 5 ore după administrare . Activitatea enzimei revine la nivelul inițial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La pacienții cu boala Alzheimer , inhibarea AChE în LCR de către rivastigmină a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori pe zi
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
răspunsului a necesitat o ameliorare de 4 puncte sau mai mare la testul ADAS- Cog . , fără înrăutățire la testul CIBIC- Plus și fără înrăutățire la PDS . Doza zilnică medie reală pentru cei care au răspuns la tratament , în grupul cu administrare de 6- 12 mg , corespunzătoare acestei definiții , a fost 9, 3 mg . Este important de notat că scalele folosite pentru această indicație variază și compararea directă a rezultatelor pentru diferite medicamente nu este validă . 44 Tabelul 4 Pacienți cu răspuns
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Ca urmare a interacțiunii dintre rivastigmină și enzima sa „ țintă ” , creșterea biodisponibilității este de aproximativ 1, 5 ori mai mare decât era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu s- a detectat în urină rivastigmină nemetabolizată ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Rivastigmina sau metabolitul decarbamilat nu se acumulează la pacienții cu boala Alzheimer . Vârstnici
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
4 . DATE CLINICE 4. 1 Indicații terapeutice Tratamentul simptomatic al formelor ușoare până la moderat severe ale demenței Alzheimer . Tratamentul simptomatic al formelor ușoare până la moderat severe ale demenței la pacienții cu boala Parkinson idiopatică . 4. 2 Doze și mod de administrare Tratamentul trebuie inițiat și urmărit de un medic cu experiență în diagnosticul și tratamentul demenței Alzheimer sau demenței asociate bolii Parkinson . Diagnosticul trebuie stabilit pe baza criteriilor actuale . Tratamentul cu rivastigmină trebuie început numai dacă există un însoțitor care va
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
și urmărit de un medic cu experiență în diagnosticul și tratamentul demenței Alzheimer sau demenței asociate bolii Parkinson . Diagnosticul trebuie stabilit pe baza criteriilor actuale . Tratamentul cu rivastigmină trebuie început numai dacă există un însoțitor care va monitoriza cu regularitate administrarea medicamentului de către pacient . Rivastigmina soluție orală trebuie administrată de două ori pe zi , la masa de dimineață și la masa de seară . Cantitatea de soluție prescrisă va fi extrasă din recipient utilizând seringa pentru dozare orală , furnizată . Rivastigmina soluție orală
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
sau induce simptome extrapiramidale . Agravarea ( inclusiv bradichinezie , dischinezie , tulburări de mers ) și o incidență crescută sau severitate crescută a tremorului au fost observate la pacienții cu demență asociată bolii Parkinson ( vezi pct . 4. 8 ) . Aceste evenimente au dus la întreruperea administrării rivastigminei în unele cazuri ( de exemplu întreruperi datorate tremorului 1, 7 % cu rivastigmină comparativ cu 0 % cu placebo ) . În cazul acestor reacții adverse este recomandată monitorizarea clinică . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Ca inhibitor
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
în vedere posibilitatea ajustării dozei sau întreruperea temporară a tratamentului . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice între rivastigmină și digoxină , warfarină , diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
observat interacțiuni farmacocinetice între rivastigmină și digoxină , warfarină , diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
rare Anumite cazuri de vărsături severe au fost asociate cu ruptură esofagiană ( vezi pct . Tulburări metabolice și de nutriție Anorexie Tulburări hepatobiliare Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Hipersudorație Frecvente Erupții cutanate Rare Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Frecvente Frecvente Mai puțin frecvente Oboseală și astenie Stare generală de rău Cădere accidentală Frecvente Scădere în greutate Următoarele reacții adverse suplimentare au fost observate cu Exelon plasturi transdermici : anxietate , delir , pirexie ( frecvente ) . Tabelul 2 indică reacțiile adverse raportate la
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]