282,134 matches
-
nu a avut niciun impact asupra expunerii la rivastigmină la pacienții suferind de boala Alzheimer tratați cu Exelon plasturi transdermici . Pacienți cu insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii asupra Exelon plasturi transdermici în rândul subiecților cu insuficiență hepatică . În urma administrării orale , Cmax a rivastigminei a fost cu aproximativ 60 % mai mare și ASC a rivastigminei a fost de două ori mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară spre moderată decât la subiecții sănătoși . Pacienți cu insuficiență renală Nu s-
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
rivastigminei a fost de două ori mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară spre moderată decât la subiecții sănătoși . Pacienți cu insuficiență renală Nu s- au efectuat studii cu Exelon plasturi transdermici în rândul subiecților cu insuficiență renală . În urma administrării orale , Cmax și ASC ale rivastigminei au fost mai mult decât de două ori mai mari la pacienții cu Alzheimer cu insuficiență renală moderată comparativ cu subiecții sănătoși ; cu toate acestea , nu s- au înregistrat modificări ale Cmax și ASC
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
studii de toxicitate dermatologică , s- a observat un ușor efect iritant pe pielea animalelor de laborator , inclusiv a animalelor martor . Acest lucru poate indica un potențial al Exelon plasturi transdermici de a determina eriteme cu forme ușoare la pacienți . În urma administrării oculare la iepure , în cadrul studiilor primare privind iritațiile oculare , rivastigmina a determinat înroșirea și edemul conjunctivei , opacități corneene și mioză care au persistat timp de 7 zile . Prin urmare , pacientul/ însoțitorul trebuie să evite contactul cu ochii după manipularea plasturelui
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Exteriorul stratului de suport este bej și etichetat „ Exelon ” , „ 9. 5 mg/ 24 h ” și „ BHDI ” . 4 . DATE CLINICE 4. 1 Indicații terapeutice Tratamentul simptomatic al formelor ușoare până la moderat severe ale demenței Alzheimer . 4. 2 Doze și mod de administrare Tratamentul trebuie inițiat și urmărit de un medic cu experiență în diagnosticul și tratamentul demenței Alzheimer . Diagnosticul trebuie stabilit pe baza criteriilor actuale . Doza de rivastigmină eliberată in vivo în 24 ore Exelon 4, 6 mg/ 24 ore Exelon 9
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aceeași doză dacă tratamentul nu este întrerupt pentru mai mult de câteva zile . În caz contrar , tratamentul trebuie reînceput cu 4, 6 mg/ 24 ore . 73 Trecerea de la capsule sau soluție orală la plasturi transdermici Pe baza expunerii comparabile între administrarea orală și transdermică a rivastigminei ( vezi pct . După trecerea la plasturi transdermici 4, 6 mg/ 24 ore , în cazul în care aceștia sunt bine tolerați timp de minim patru săptămâni de tratament , doza de 4, 6 mg/ 24 ore trebuie
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
patru săptămâni de tratament , doza de 4, 6 mg/ 24 ore trebuie crescută la 9, 5 mg/ 24 ore , care este doza eficace recomandată . Se recomandă aplicarea primului plasture transdermic în ziua imediat următoare ultimei doze administrate oral . Mod de administrare Plasturii transdermici trebuie aplicați o dată pe zi pe pielea curată , uscată , fără păr , sănătoasă și intactă de pe partea superioară sau inferioară a spatelui , de pe braț sau piept , într- un loc în care să nu se frece de îmbrăcămintea strâmtă . Nu
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Dacă tratamentul este întrerupt pentru mai mult de câteva zile , el trebuie reinițiat cu 4, 6 mg/ 24 ore . 74 începutul tratamentului și/ sau creșterea dozei ( vezi pct . 4. 8 ) . Pacienții cu boala Alzheimer pot să scadă în greutate în timpul administrării de inhibitori de colinesterază , inclusiv rivastigmina . Greutatea pacientului trebuie monitorizată în timpul tratamentului cu Exelon plasturi transdermici . Trebuie acționat cu prudență când se prescrie Exelon plasturi transdermici : • pacienților cu sindrom de sinus bolnav sau tulburări de conducere ( bloc sino- atrial , bloc
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
posibilitatea ajustării dozei sau întreruperea temporară a tratamentului . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice între rivastigmina administrată oral și digoxină , warfarină , diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea orală de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină administrată oral . Administrarea concomitentă de rivastigmină cu medicamente prescrise în mod frecvent , cum sunt antiacide , antiemetice , antidiabetice , antihipertensive cu acțiune centrală
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
între rivastigmina administrată oral și digoxină , warfarină , diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea orală de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină administrată oral . Administrarea concomitentă de rivastigmină cu medicamente prescrise în mod frecvent , cum sunt antiacide , antiemetice , antidiabetice , antihipertensive cu acțiune centrală , beta blocante , blocante ale canalelor de calciu , medicamente inotrope , antianginoase , medicamente antiinflamatoare nesteroidiene , estrogeni
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea orală de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină administrată oral . Administrarea concomitentă de rivastigmină cu medicamente prescrise în mod frecvent , cum sunt antiacide , antiemetice , antidiabetice , antihipertensive cu acțiune centrală , beta blocante , blocante ale canalelor de calciu , medicamente inotrope , antianginoase , medicamente antiinflamatoare nesteroidiene , estrogeni , analgezice , benzodiazepine și antihistaminice , nu a fost asociată
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Tulburări metabolice și de nutriție Frecvente : Tulburări psihice Frecvente : Frecvente : Mai puțin frecvente : Tulburări gastro- intestinale Frecvente : Greață , vărsături , diaree , dispepsie , dureri abdominale Ulcer gastric Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Frecvente : 76 Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Frecvente : Reacții cutanate la locul aplicării ( de exemplu , eritem la locul aplicării , prurit la locul aplicării , edem la locul aplicării , dermatită la locul aplicării , iritare la locul aplicării ) , afecțiuni astenice ( de exemplu , oboseală , astenie ) , pirexie , scădere în greutate Când s-
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
au utilizat doze mai mari de 9, 5 mg/ 24 ore în cadrul studiului menționat mai sus , au fost observate reacții adverse cum sunt amețeli , insomnie , agitație , scăderea poftei de mâncare , fibrilație atrială și insuficiență cardiacă mai frecvent decât în cazul administrării a 9, 5 mg/ 24 ore sau placebo , sugerând o relație dependentă de doză . Cu toate acestea , aceste reacții nu s- au produs cu o frecvență mai ridicată în cazul administrării Exelon 9, 5 mg/ 24 ore plasturi transdermici față de
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
atrială și insuficiență cardiacă mai frecvent decât în cazul administrării a 9, 5 mg/ 24 ore sau placebo , sugerând o relație dependentă de doză . Cu toate acestea , aceste reacții nu s- au produs cu o frecvență mai ridicată în cazul administrării Exelon 9, 5 mg/ 24 ore plasturi transdermici față de placebo . Iritații cutanate În studiile clinice , reacțiile cutanate au fost apreciate la fiecare vizită utilizându- se o scară de evaluare a iritațiilor cutanate prin care se evalua gradul de eritem , edem
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele . La voluntarii tineri , sănătoși , o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40 % în primele 1, 5 ore după administrare . Activitatea enzimei revine la nivelul inițial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La pacienții cu boala Alzheimer , inhibarea AChE în LCR de către rivastigmina administrată oral a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
din plasturele transdermic nou aplicat devine mai rapidă decât eliminarea , iar concentrațiile plasmatice încep să crească iar atingând un nou punct maxim după aproximativ 8 ore . La starea de echilibru , concentrațiile minime sunt de aproximativ 50 % din concentrațiile maxime , spre deosebire de administrarea orală , în care concentrațiile scad la practic zero între doze . Deși mai puțin pronunțată decât în cazul formei farmaceutice orale , expunerea la rivastigmină ( Cmax și ASC ) a crescut mai mult decât proporțional , cu un factor de 2, 6 la trecerea
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
de rivastigmină conținută de capsulă , în ceea ce privește concentrațiile plasmatice produse într- un interval de 24 ore . Variabilitatea inter- individuală la doză unică a parametrilor farmacocinetici ai rivastigminei ( corelați cu doza/ kg ) a fost de 43 % ( Cmax ) și 49 % ( ASC0- 24h ) în urma administrării transdermice comparativ cu 74 % și , respectiv , 103 % , în urma administrării formei orale . Variabilitatea inter- individuală în cadrul unui studiu la starea de echilibru privind demența Alzheimer a fost de maxim 45 % ( Cmax ) și 43 % ( ASC0- 24h ) în urma utilizării plasturelui transdermic și de
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
într- un interval de 24 ore . Variabilitatea inter- individuală la doză unică a parametrilor farmacocinetici ai rivastigminei ( corelați cu doza/ kg ) a fost de 43 % ( Cmax ) și 49 % ( ASC0- 24h ) în urma administrării transdermice comparativ cu 74 % și , respectiv , 103 % , în urma administrării formei orale . Variabilitatea inter- individuală în cadrul unui studiu la starea de echilibru privind demența Alzheimer a fost de maxim 45 % ( Cmax ) și 43 % ( ASC0- 24h ) în urma utilizării plasturelui transdermic și de 71 % și , respectiv , 73 % , în urma administrării formei orale . S-
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
respectiv , 103 % , în urma administrării formei orale . Variabilitatea inter- individuală în cadrul unui studiu la starea de echilibru privind demența Alzheimer a fost de maxim 45 % ( Cmax ) și 43 % ( ASC0- 24h ) în urma utilizării plasturelui transdermic și de 71 % și , respectiv , 73 % , în urma administrării formei orale . S- a observat o relație între expunerea la substanța activă la starea de echilibru ( rivastigmină și metabolitul NAP226- 90 ) și greutatea corporală la pacienții cu demență Alzheimer . Față de un pacient cu o greutate de 65 kg , concentrațiile de
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
plasmatică prin eliminare de aproximativ 3, 4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin NAP226- 90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj hepatic ) presistemice , spre deosebire de administrarea orală . 80 Eliminare
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin NAP226- 90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj hepatic ) presistemice , spre deosebire de administrarea orală . 80 Eliminare Rivastigmină nemetabolizată se găsește în cantități minime în urină ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare în urma utilizării plasturilor transdermici . După administrarea orală de 14C - rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( >
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj hepatic ) presistemice , spre deosebire de administrarea orală . 80 Eliminare Rivastigmină nemetabolizată se găsește în cantități minime în urină ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare în urma utilizării plasturilor transdermici . După administrarea orală de 14C - rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Vârstnici Vârsta nu a avut niciun impact asupra expunerii la rivastigmină la
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
nu a avut niciun impact asupra expunerii la rivastigmină la pacienții suferind de boala Alzheimer tratați cu Exelon plasturi transdermici . Pacienți cu insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii asupra Exelon plasturi transdermici în rândul subiecților cu insuficiență hepatică . În urma administrării orale , Cmax a rivastigminei a fost cu aproximativ 60 % mai mare și ASC a rivastigminei a fost de două ori mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară spre moderată decât la subiecții sănătoși . Pacienți cu insuficiență renală Nu s-
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
rivastigminei a fost de două ori mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară spre moderată decât la subiecții sănătoși . Pacienți cu insuficiență renală Nu s- au efectuat studii cu Exelon plasturi transdermici în rândul subiecților cu insuficiență renală . În urma administrării orale , Cmax și ASC ale rivastigminei au fost mai mult decât de două ori mai mari la pacienții cu Alzheimer cu insuficiență renală moderată comparativ cu subiecții sănătoși ; cu toate acestea , nu s- au înregistrat modificări ale Cmax și ASC
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
studii de toxicitate dermatologică , s- a observat un ușor efect iritant pe pielea animalelor de laborator , inclusiv a animalelor martor . Acest lucru poate indica un potențial al Exelon plasturi transdermici de a determina eriteme cu forme ușoare la pacienți . În urma administrării oculare la iepure , în cadrul studiilor primare privind iritațiile oculare , rivastigmina a determinat înroșirea și edemul conjunctivei , opacități corneene și mioză care au persistat timp de 7 zile . Prin urmare , pacientul/ însoțitorul trebuie să evite contactul cu ochii după manipularea plasturelui
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]