282,134 matches
-
media ASC0- 24ore de aprepitant a fost 19, 8 μg• oră/ ml , iar media concentrației maxime a aprepitantului a fost 3, 26 μg/ ml . Concentrațiile plasmatice medii ale aprepitantului de la 4 ore după administrare ( inclusiv concentrația la 24 ore după administrare ) au fost similare între administrarea orală de aprepitant 125 mg și administrarea intravenoasă de fosaprepitant 115 mg . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul aparent mediu geometric
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
a fost 19, 8 μg• oră/ ml , iar media concentrației maxime a aprepitantului a fost 3, 26 μg/ ml . Concentrațiile plasmatice medii ale aprepitantului de la 4 ore după administrare ( inclusiv concentrația la 24 ore după administrare ) au fost similare între administrarea orală de aprepitant 125 mg și administrarea intravenoasă de fosaprepitant 115 mg . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul aparent mediu geometric de distribuție ( Vdss ) este de
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
iar media concentrației maxime a aprepitantului a fost 3, 26 μg/ ml . Concentrațiile plasmatice medii ale aprepitantului de la 4 ore după administrare ( inclusiv concentrația la 24 ore după administrare ) au fost similare între administrarea orală de aprepitant 125 mg și administrarea intravenoasă de fosaprepitant 115 mg . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul aparent mediu geometric de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . Metabolizare Prin incubarea in
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
în aprepitant . Astfel , se pare că transformarea 14 fosaprepitantului în aprepitant poate să apară în multiple țesuturi . La om , fosaprepitantul administrat intravenos a fost rapid transformat în aprepitant , în 30 minute de la terminarea perfuziei . Aprepitantul suferă o metabolizare marcată . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg promedicament aprepitant marcat cu [ 14C ] la adulți tineri sănătoși , aprepitantul este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . Metabolizarea aprepitantului
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Toți metaboliții observați în urină , fecale și plasmă după administrarea intravenoasă a unei doze de 100 mg fosaprepitant marcat cu [ 14C ] au fost , de asemenea , observați după administrarea orală de aprepitant marcat cu [ 14C ] . În timpul conversiei a 115 mg fosaprepitant în aprepitant , sunt eliberate din fosaprepitant 18, 3 mg fosfat
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Toți metaboliții observați în urină , fecale și plasmă după administrarea intravenoasă a unei doze de 100 mg fosaprepitant marcat cu [ 14C ] au fost , de asemenea , observați după administrarea orală de aprepitant marcat cu [ 14C ] . În timpul conversiei a 115 mg fosaprepitant în aprepitant , sunt eliberate din fosaprepitant 18, 3 mg fosfat . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
marcat cu [ 14C ] . În timpul conversiei a 115 mg fosaprepitant în aprepitant , sunt eliberate din fosaprepitant 18, 3 mg fosfat . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg fosaprepitant marcat cu [ 14C ] , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Farmacocinetica aprepitantului este nelineară în limitele dozelor clinice . După administrarea orală timpul
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg fosaprepitant marcat cu [ 14C ] , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Farmacocinetica aprepitantului este nelineară în limitele dozelor clinice . După administrarea orală timpul de înjumătățire prin eliminare al aprepitantului variază de la aproximativ 9 la 13 ore . Farmacocinetica pentru grupuri speciale de pacienți Farmacocinetica fosaprepitantului nu a fost evaluată pentru grupuri speciale de pacienți . Nu sunt așteptate diferențe în farmacocinetica aprepitantului , relevante
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
scăderii ușoare a legării aprepitantului de proteine la pacienții cu afecțiuni renale , ASC de aprepitant liber , farmacologic activ , nu a fost influențată semnificativ la pacienții cu insuficiență renală , comparativ cu subiecții sănătoși . Hemodializa efectuată la 4 sau 48 ore după administrarea dozei nu a avut efecte semnificative asupra farmacocineticii aprepitantului ; mai puțin de 0, 2 % din doză a fost recuperată în dializat . Nu este necesară ajustarea dozei la pacienți cu insuficiență renală sau la pacienți cu ARST tratați prin hemodializă . Studiile
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
aprepitantului ; mai puțin de 0, 2 % din doză a fost recuperată în dializat . Nu este necesară ajustarea dozei la pacienți cu insuficiență renală sau la pacienți cu ARST tratați prin hemodializă . Studiile imagistice PET efectuate la bărbați tineri sănătoși după administrarea orală a aprepitantului , utilizând un trasor cu specificitate crescută pentru receptorii NK1 , au demonstrat faptul că aprepitantul pătrunde în creier și se leagă de receptorii NK1 într- un mod dependent de doză și de concentrația plasmatică . Concentrațiile plasmatice de aprepitant
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
de concentrația plasmatică . Concentrațiile plasmatice de aprepitant obținute după o schemă terapeutică de 3 zile cu aprepitant oral se așteaptă să realizeze o saturare de peste 95 % a receptorilor cerebrali NK1 . Relația între concentrație și efect nu a fost evaluată după administrarea fosaprepitantului . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele preclinice obținute prin administrarea intravenoasă a fosaprepitantului și administrarea orală a aprepitantului nu au evidențiat niciun risc special pentru om , pe baza studiilor convenționale de toxicitate după administrare unică și după doze
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
de 3 zile cu aprepitant oral se așteaptă să realizeze o saturare de peste 95 % a receptorilor cerebrali NK1 . Relația între concentrație și efect nu a fost evaluată după administrarea fosaprepitantului . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele preclinice obținute prin administrarea intravenoasă a fosaprepitantului și administrarea orală a aprepitantului nu au evidențiat niciun risc special pentru om , pe baza studiilor convenționale de toxicitate după administrare unică și după doze repetate , genotoxicitate ( incluzând teste in vitro ) și de toxicitate asupra funcției de
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
oral se așteaptă să realizeze o saturare de peste 95 % a receptorilor cerebrali NK1 . Relația între concentrație și efect nu a fost evaluată după administrarea fosaprepitantului . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele preclinice obținute prin administrarea intravenoasă a fosaprepitantului și administrarea orală a aprepitantului nu au evidențiat niciun risc special pentru om , pe baza studiilor convenționale de toxicitate după administrare unică și după doze repetate , genotoxicitate ( incluzând teste in vitro ) și de toxicitate asupra funcției de reproducere . Formulări farmaceutice non- comerciale
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
a fost evaluată după administrarea fosaprepitantului . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele preclinice obținute prin administrarea intravenoasă a fosaprepitantului și administrarea orală a aprepitantului nu au evidențiat niciun risc special pentru om , pe baza studiilor convenționale de toxicitate după administrare unică și după doze repetate , genotoxicitate ( incluzând teste in vitro ) și de toxicitate asupra funcției de reproducere . Formulări farmaceutice non- comerciale ale fosaprepitantului , la concentrații sub valoarea de 1 mg/ ml și mai mari , au determinat la animalele de laborator
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
teste in vitro ) și de toxicitate asupra funcției de reproducere . Formulări farmaceutice non- comerciale ale fosaprepitantului , la concentrații sub valoarea de 1 mg/ ml și mai mari , au determinat la animalele de laborator toxicitate vasculară și hemoliză , în funcție de formulare . La administrarea de formulări farmaceutice non- comerciale , la concentrații ale fosaprepitantului de 2, 3 mg/ ml și mai mari , a fost prezentă , de asemenea , hemoliză la nivelul celulelor sanguine umane izolate , cu toate că testele în sângele total uman au fost negative . Nu s-
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
comerciale , la concentrații ale fosaprepitantului de 2, 3 mg/ ml și mai mari , a fost prezentă , de asemenea , hemoliză la nivelul celulelor sanguine umane izolate , cu toate că testele în sângele total uman au fost negative . Nu s- a evidențiat hemoliză la administrarea de formulări farmaceutice comerciale , la concentrații ale fosaprepitantului de până la 1 mg/ ml în sângele total uman și eritrocitele umane izolate . Potențialul carcinogen a fost investigat la rozătoare doar prin administrarea orală a aprepitantului . Cu toate acestea , trebuie reținut că
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
au fost negative . Nu s- a evidențiat hemoliză la administrarea de formulări farmaceutice comerciale , la concentrații ale fosaprepitantului de până la 1 mg/ ml în sângele total uman și eritrocitele umane izolate . Potențialul carcinogen a fost investigat la rozătoare doar prin administrarea orală a aprepitantului . Cu toate acestea , trebuie reținut că rezultatele studiilor de toxicitate efectuate la rozătoare , iepure și maimuță , inclusiv studiile privind toxicitatea asupra funcției de reproducere , sunt limitate , deoarece expunerile sistemice la fosaprepitant și aprepitant au fost similare sau
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
unui ambalaj prezentând 1 flacon cu 115 mg fosaprepitant sau 10 flacoane cu 115 mg fosaprepitant . Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate . 6. 6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor și alte instrucțiuni de manipulare Înainte de administrare , IVEMEND trebuie reconstituit și apoi diluat . Prepararea pentru administrare intravenoasă : 1 . Injectați 5 ml soluție injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ ml ( 0, 9 % ) în interiorul flaconului . Asigurați- vă că soluția injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ ml ( 0
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
sau 10 flacoane cu 115 mg fosaprepitant . Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate . 6. 6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor și alte instrucțiuni de manipulare Înainte de administrare , IVEMEND trebuie reconstituit și apoi diluat . Prepararea pentru administrare intravenoasă : 1 . Injectați 5 ml soluție injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ ml ( 0, 9 % ) în interiorul flaconului . Asigurați- vă că soluția injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ ml ( 0, 9 % ) este adăugată în flacon de- a lungul peretelui
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
pentru a realiza un volum total de 115 ml . Răsturnați cu grijă punga de 2- 3 ori . Medicamentul nu trebuie reconstituit sau amestecat cu soluții pentru care compatibilitatea fizică și chimică nu a fost stabilită ( vezi pct . 6. 2 ) . Înainte de administrare , medicamentul trebuie inspectat vizual pentru evidențierea de particule și modificări de culoare . 7 . DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ Merck Sharp & Dohme Ltd . Hertford Road , Hoddesdon Hertfordshire EN 11 9BU Marea Britanie 17 8 . NUMĂRUL( ELE ) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
dimeglumină echivalent cu 115 mg fosaprepitant . 3 . Edetat disodic , polisorbat 80 , lactoză anhidră , NaOH și/ sau HCl diluat ( pentru ajustarea pH- ului ) 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL 1 flacon 10 flacoane 1 mg/ ml 5 . MODUL ȘI CALEA( CĂILE ) DE ADMINISTRARE A se citi prospectul înainte de utilizare . 6 . ATENȚIONARE SPECIALĂ PRIVIND FAPTUL CĂ MEDICAMENTUL NU TREBUIE PĂSTRAT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDEREA COPIILOR A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor . 7 . 8 . 9 . A se păstra la frigider . După reconstituire și diluare
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
13 . 14 . CLASIFICARE GENERALĂ PRIVIND MODUL DE ELIBERARE 15 . INSTRUCȚIUNI DE UTILIZARE 16 . INFORMAȚII ÎN BRAILLE IVEMEND 115 mg 24 MINIMUM DE INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJELE PRIMARE MICI 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI ȘI CALEA( CĂILE ) DE ADMINISTRARE IVEMEND 115 mg pulbere pentru soluție perfuzabilă Fosaprepitant dimeglumină Administrare intravenoasă 2 . MODUL DE ADMINISTRARE 3 . EXP 4 . Lot 5 . CONȚINUTUL PE MASĂ , VOLUM SAU UNITATE DE DOZĂ 6 . 25 B . PROSPECTUL 26 PROSPECT : INFORMAȚII PENTRU UTILIZATOR IVEMEND 115 mg
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
DE UTILIZARE 16 . INFORMAȚII ÎN BRAILLE IVEMEND 115 mg 24 MINIMUM DE INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJELE PRIMARE MICI 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI ȘI CALEA( CĂILE ) DE ADMINISTRARE IVEMEND 115 mg pulbere pentru soluție perfuzabilă Fosaprepitant dimeglumină Administrare intravenoasă 2 . MODUL DE ADMINISTRARE 3 . EXP 4 . Lot 5 . CONȚINUTUL PE MASĂ , VOLUM SAU UNITATE DE DOZĂ 6 . 25 B . PROSPECTUL 26 PROSPECT : INFORMAȚII PENTRU UTILIZATOR IVEMEND 115 mg pulbere pentru soluție perfuzabilă fosaprepitant dimeglumină Citiți cu atenție și
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
BRAILLE IVEMEND 115 mg 24 MINIMUM DE INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJELE PRIMARE MICI 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI ȘI CALEA( CĂILE ) DE ADMINISTRARE IVEMEND 115 mg pulbere pentru soluție perfuzabilă Fosaprepitant dimeglumină Administrare intravenoasă 2 . MODUL DE ADMINISTRARE 3 . EXP 4 . Lot 5 . CONȚINUTUL PE MASĂ , VOLUM SAU UNITATE DE DOZĂ 6 . 25 B . PROSPECTUL 26 PROSPECT : INFORMAȚII PENTRU UTILIZATOR IVEMEND 115 mg pulbere pentru soluție perfuzabilă fosaprepitant dimeglumină Citiți cu atenție și în întregime acest prospect înainte de
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
110 ml soluție injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ ml ( 0, 9 % ) , pentru a realiza un volum total de 115 ml . Soluția finală reconstituită este stabilă pentru 24 ore la 25°C . 31 Ori de câte ori soluția și recipientul permit , înainte de administrare , medicamentele administrate pe cale parenterală trebuie inspectat vizual pentru evidențierea de particule și modificări de culoare .
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]