282,134 matches
-
cu tulburări hepatice preexistente . Interacțiunea cu tipranavir : Utilizarea concomitentă de saquinavir accelerat și tipranavir , coadministrat cu doze mici de ritonavir în cadrul schemei terapeutice dublu- accelerate , determină o scădere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de saquinavir ( vezi pct . 4. 5 ) . Ca urmare , administrarea concomitentă de saquinavir accelerat și tipranavir , coadministrat cu doze mici de ritonvir , nu este recomandată . 4 Interacțiunea cu inhibitorii HMG- CoA reductazei : Este necesară prudență dacă Invirase/ ritonavir este utilizat concomitent cu atorvastatină , care este metabolizată mai puțin de către CYP3A4
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
medicamente , deoarece el este un inhibitor potent al CYP3A4 și al gp- P . 5 Tabel 1 : Interacțiuni și recomandări de dozaj în cazul asocierii cu alte medicamente Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Antiretrovirale Recomandări privind administrarea în asociere Inhibitori nucleozidici ai reverstranscriptazei ( INRT ) - Zalcitabină și/ sau Zidovudină ( saquinavir/ ritonavir ) - Zalcitabină și/ sau - Nu s- a efectuat nici un studiu de interacțiune farmacocinetică . Interacțiunea cu zalcitabină este improbabilă datorită căilor de metabolizare și eliminare diferite . Pentru zidovudină ( 200
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
de ore similară sau mai mare decât cea care a fost obținută cu 1200 mg saquinavir capsule moi de trei ori pe zi ( vezi pct . 5. 2 ) . Cmin de saquinavir ↓ cu 78 % Tipranavir/ ritonavir ( saquinavir/ ritonavir ) Inhibitor al asamblării HIV Administrarea concomitentă de tipranavir , administrat în asociere cu doze mici de ritonavir , cu saquinavir/ ritonavir nu este recomandată . Dacă asocierea este considerată necesară este recomandată monitorizarea concentrațiilor plasmatice de saquinavir . Nu este necesară ajustarea dozei . Bepridil Lidocaină ( administrare sistemică ) Chinidină ( saquinavir
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
al asamblării HIV Administrarea concomitentă de tipranavir , administrat în asociere cu doze mici de ritonavir , cu saquinavir/ ritonavir nu este recomandată . Dacă asocierea este considerată necesară este recomandată monitorizarea concentrațiilor plasmatice de saquinavir . Nu este necesară ajustarea dozei . Bepridil Lidocaină ( administrare sistemică ) Chinidină ( saquinavir/ ritonavir ) Este necesară prudență . Dacă este posibil , se recomandă monitorizarea concentrației terapeutice . Amiodaronă Flecainidă Propafenonă ( saquinavir/ ritonavir ) Anticoagulant Concentrațiile plasmatice ale amiodaronei , flecainidei și propafenonei pot fi crescute dacă sunt administrate concomitent cu Invirase/ ritonavir . Datorită potențialului
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
concentrației terapeutice . Amiodaronă Flecainidă Propafenonă ( saquinavir/ ritonavir ) Anticoagulant Concentrațiile plasmatice ale amiodaronei , flecainidei și propafenonei pot fi crescute dacă sunt administrate concomitent cu Invirase/ ritonavir . Datorită potențialului de producere a unei aritmii cardiace care pune în pericol viața , este contraindicată administrarea în asociere cu Invirase/ ritonavir ( vezi pct . 4. 3 ) . Warfarină ( saquinavir/ ritonavir ) Anticonvulsivante Concentrațiile plasmatice de warfarină pot fi afectate . Se recomandă monitorizarea INR ( international normalised ratio ) . - Carbamazepină Fenobarbital Fenitoină ( saquinavir nepotențat ) Antidepresive - Aceste medicamente vor avea efect inductor enzimatic
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
Antidepresive - Aceste medicamente vor avea efect inductor enzimatic asupra CYP3A4 și , ca urmare , pot să scadă concentrațiile plasmatice de saquinavir . Invirase/ ritonavir poate să crească Se recomandă monitorizarea Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Recomandări privind administrarea în asociere exemplu : amitriptilină , imipramină ) ( saquinavir/ ritonavir ) - Nefazodonă ( saquinavir/ ritonavir ) - Interacțiunea cu Invirase/ ritonavir nu s- a evaluat . - Nefazodonă ( saquinavir nepotențat ) Antihistaminice - Se recomandă monitorizarea toxicității saquinavirului . Terfenadină Astemizol ( saquinavir/ ritonavir ) Antiinfecțioase ASC de terfenadină ↑ , asociat cu o prelungire a
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
toxicitate hepatocelulară severă cu creșteri ale valorilor serice ale transaminazelor de până la > 20 de ori Rifampicina este contraindicată în asociere cu Invirase/ ritonavir ( vezi pct . 4. 3 ) . Interacțiune limita superioară a valorii normale după 1 până la 5 zile de administrare concomitentă . Rifabutină ( saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg de două ori pe zi ) Benzodiazepine Se recomandă reducerea dozei de rifabutină cu 150 mg la intervale de 3 zile , pe baza experienței cu doze mici de ritonavir care potențează efectul inhibitorilor de
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
ore Nu sunt disponibile date privind utilizarea asocierii midazolam administrat intravenos cu saquinavir potențat cu ritonavir . Studiile efectuate pentru alți modulatori ai CYP3A și midazolam i . v . sugerează o posibilă creștere de 3- 4 ori a concentrației plasmatice de midazolam . Administrarea concomitentă de Invirase/ ritonavir cu midazolam administrat oral este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Este necesară precauție în cazul administrării concomitente de Invirase cu midazolam administrat parenteral . Dacă Invirase este administrat concomitent cu midazolam parenteral , aceasta trebuie făcută într- o
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
modulatori ai CYP3A și midazolam i . v . sugerează o posibilă creștere de 3- 4 ori a concentrației plasmatice de midazolam . Administrarea concomitentă de Invirase/ ritonavir cu midazolam administrat oral este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Este necesară precauție în cazul administrării concomitente de Invirase cu midazolam administrat parenteral . Dacă Invirase este administrat concomitent cu midazolam parenteral , aceasta trebuie făcută într- o secție de terapie intensivă ( ATI ) sau într- un cadru similar , care poate asigura monitorizarea clinică atentă și intervenții medicale adecvate
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
pot fi crescute dacă sunt administrate concomitent cu Invirase/ ritonavir . Se impune monitorizarea atentă a pacienților cu privire la efectele sedative . Poate fi necesară o scădere a dozei de benzodiazepină . Triazolam ( saquinavir/ ritonavir ) Concentrațiile plasmatice de triazolam pot fi crescute în cazul administrării concomitente cu Invirase/ ritonavir . Este contraindicată administrarea concomitentă cu saquinavir/ ritonavir , datorită riscului potențial de sedare prelungită sau crescută și de deprimare respiratorie ( vezi pct . 4. 3 ) . 10 Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Corticosteroizi - Dexametazonă
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
cu Invirase/ ritonavir . Se impune monitorizarea atentă a pacienților cu privire la efectele sedative . Poate fi necesară o scădere a dozei de benzodiazepină . Triazolam ( saquinavir/ ritonavir ) Concentrațiile plasmatice de triazolam pot fi crescute în cazul administrării concomitente cu Invirase/ ritonavir . Este contraindicată administrarea concomitentă cu saquinavir/ ritonavir , datorită riscului potențial de sedare prelungită sau crescută și de deprimare respiratorie ( vezi pct . 4. 3 ) . 10 Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Corticosteroizi - Dexametazonă ( saquinavir/ ritonavir ) - Interacțiunea cu Invirase/ ritonavir nu
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
3A , ( de exemplu budesonida ) cu excepția cazului în care beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul efectelor corticosteroide sistemice ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare reducerea dozei glucocorticoidului , cu monitorizarea atentă a efectelor locale și sistemice sau schimbarea glucocorticoidului , cu administrarea unui glucocorticoid care să nu fie substrat pentru CYP3A4 ( de exemplu : beclometazonă ) . Medicamente care sunt substraturi pentru glicoproteina P Glicozide digitalice Digoxină 0, 5 mg în doză unică ( saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg de două ori pe zi ) ASC0- 72
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
fost studiată . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A4 . Interacțiune necunoscută . Dacă nu există tratament alternativ , se utilizează cu monitorizare atentă . Simvastatină Lovastatină ( saquinavir/ ritonavir ) Simvastatina ↑↑ Lovastatina ↑↑ Concentrațiile plasmatice sunt puternic dependente de metabolizarea prin intermediul CYP3A4 . Este contraindicată administrarea concomitentă a acestor medicamente cu Invirase/ ritonavir ( vezi pct . 4. 3 ) . Atorvastatină ( saquinavir/ ritonavir ) Imunosupresive Atorvastatina este mai puțin dependentă de CYP3A4 pentru metabolizare . Dacă se administrează concomitent cu Invirase/ ritonavir , trebuie administrată cea mai mică doză posibilă de atorvastatină
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
contraceptive orale care conțin estrogeni , trebuie utilizate măsuri contraceptive alternative sau suplimentare . Inhibitori ai fosfodiesterazei tip 5 ( PDE5 ) - - Interacțiunea cu Invirase/ ritonavir nu a fost evaluată . - Saquinavir ↔ Sildenafil 100 mg ( în doză unică ) Cmax de sildenafil ↑ cu 140 % - În cazul administrării concomitente cu Invirase/ ritonavir , sildenafilul ( saquinavir nepotențat ASC de sildenafil ↑ cu 210 % trebuie utilizat cu precauție , în doze 1200 mg de trei ori pe zi ) - Sildenafil este un substrat al CYP3A4 . Concentrațiile plasmatice de ( saquinavir/ ritonavir ) trebuie utilizat cu precauție
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
un substrat al CYP3A4 . Concentrațiile plasmatice de ( saquinavir/ ritonavir ) trebuie utilizat cu precauție , în doze reduse , de maximum 2, 5 mg la intervale de 72 de ore , cu Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Recomandări privind administrarea în asociere monitorizarea crescută a evenimentelor adverse . cu Invirase/ ritonavir , tadalafilul ( saquinavir/ ritonavir ) Inhibitorii pompei de protoni pot fi crescute dacă se administrează concomitent cu Invirase/ ritonavir . Omeprazol 40 mg zilnic ASC de saquinavir ↑ cu 82 % ( saquinavir/ ritonavir ( IÎ 90
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
ritonavir ( saquinavir/ ritonavir ) nu a fost evaluată . - ASC de saquinavir ↓ cu 51 % - Capsule cu usturoi ( doze aproximativ Cmin de saquinavir ↓ cu 49 % ( la 8 - Pacienții care sunt tratați cu saquinavir nu trebuie să utilizeze echivalente cu de două ore după administrarea dozei ) capsule cu usturoi , datorită ori pe zi câte 4 g căței de Cmax de saquinavir ↓ cu 54 % usturoi ) ( saquinavir nepotențat 1200 mg de trei ori pe zi ) - Sunătoare - Interacțiunea cu Invirase/ ritonavir ( saquinavir/ ritonavir ) nu a fost evaluată . - Sunătoare
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
fost evaluată . - Sunătoare - Concentrațiile plasmatice de ( saquinavir nepotențat ) saquinavir pot fi reduse prin utilizarea concomitentă a produselor din plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . 13 Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Alte interacțiuni potențiale Recomandări privind administrarea în asociere administrarea acesteia , se verifică concentrațiile virale și , dacă este posibil , concentrațiile de saquinavir . Concentrațiile de saquinavir pot crește la oprirea administrării preparatelor cu sunătoare și poate fi necesară ajustarea dozei de Invirase . Efectul inductor enzimatic al sunătoarei poate
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
Concentrațiile plasmatice de ( saquinavir nepotențat ) saquinavir pot fi reduse prin utilizarea concomitentă a produselor din plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . 13 Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Alte interacțiuni potențiale Recomandări privind administrarea în asociere administrarea acesteia , se verifică concentrațiile virale și , dacă este posibil , concentrațiile de saquinavir . Concentrațiile de saquinavir pot crește la oprirea administrării preparatelor cu sunătoare și poate fi necesară ajustarea dozei de Invirase . Efectul inductor enzimatic al sunătoarei poate persista timp de
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
perforatum ) . 13 Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Alte interacțiuni potențiale Recomandări privind administrarea în asociere administrarea acesteia , se verifică concentrațiile virale și , dacă este posibil , concentrațiile de saquinavir . Concentrațiile de saquinavir pot crește la oprirea administrării preparatelor cu sunătoare și poate fi necesară ajustarea dozei de Invirase . Efectul inductor enzimatic al sunătoarei poate persista timp de cel puțin 2 săptămâni după oprirea tratamentului . Medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 Aceste asocieri trebuie administrate Deși nu s-
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
de Invirase . Efectul inductor enzimatic al sunătoarei poate persista timp de cel puțin 2 săptămâni după oprirea tratamentului . Medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 Aceste asocieri trebuie administrate Deși nu s- au efectuat studii specifice , de exemplu : dapsonă , cu precauție . administrarea concomitentă a disopiramidă , chinină , Invirase/ ritonavir cu medicamente fentanil și alfentanil care sunt metabolizate îndeosebi pe ( saquinavir nepotențat ) calea CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente . Medicamente care reduc timpul de tranzit gastro- intestinal Metoclopramidă Nu se cunoaște
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
Invirase au fost raportate amețeli și oboseală . Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje . 4. 8 Reacții adverse 14 Următoarele evenimente adverse cu cel puțin o relație posibilă cu administrarea de saquinavir potențat de ritonavir ( adică , reacții adverse ) au fost raportate cel mai frecvent; greață , diaree , oboseală , vărsături , flatulență și durere abdominală . Pentru recomandări detaliate privind ajustarea dozei și pentru reacțiile adverse determinate de medicament ale ritonavirului sau altor medicamente
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
timp de cel puțin 48 de săptămâni , la 311 pacienți . Reacțiile adverse în aceste două studii pivot , sunt prezentate pe scurt în Tabelul 2 . Lista cuprinde și valorile anormale marcate ale parametrilor de laborator care au fost observate în cazul administrării saquinavir capsule moi în asociere cu ritonavir ( la 48 de săptămâni ) . 15 Tabelul 2 : Incidența reacțiilor adverse și a valorilor anormale marcate ale parametrilor de laborator din studiile MaxCmin și MaxCmin . [ Foarte frecvente ( ≥ 10 % ) , frecvente ( ≥ 1 % și < 10 % ) ] Gradele
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
gastro- intestinale Vărsături , distensie abdominală , durere abdominală , durere la nivelul abdomenului superior , constipație , uscarea gurii , dispepsie , eructații , flatulență , uscarea buzelor , scaune moi Afecțiuni cutanate și ale țesutului Tulburări musculo- scheletice și ale Frecvente Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Frecvente Investigații diagnostice Astenie , oboseală , creșterea țesutului adipos , stare generală de rău Creșterea alanin aminotransferazei , creșterea aspartat aminotransferazei , creșterea valorii serice a colesterolului , creșterea valorii serice a trigliceridelor , creșterea lipoproteinelor cu densitate scăzută , scăderea numărului trombocitelor Creșterea valorilor serice ale
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
sângerare crescută , inclusiv hematoame cutanate spontane și hemartroze , la pacienții cu hemofilie tip A și B tratați cu inhibitori de protează ( vezi pct . 4. 4 ) • Tulburări hepatobiliare : Hepatită • Tulburări musculo- scheletice , ale țesutului conjunctiv și la nivelul țesutului osos : la administrarea inhibitorilor de protează , în special în combinație cu analogi nucleozidici s- au raportat creșteri ale CPK , mialgie , miozită și , rar , rabdomioliză . Au fost raportate cazuri de osteonecroză , mai ales la pacienții cu factori generali de risc dovediți , boală HIV avansată
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
L10F/ I/ M/ R/ V , I15A/ V , K20I/ M/ R/ T , L24I , I62V , G73S/ T , V82A/ F/ S/ T , I84V , L90M Rezultate clinice din studiile cu pacienți netratați anterior și pacienți tratați anterior În studiul MaxCmin 1 , siguranța și eficacitatea administrării saquinavir capsule moi/ ritonavir 1000/ 100 mg în două prize pe zi în asociere cu 2 INRT/ inhibitori non- nucleozidici ai reverstranscriptazei ( INNRT ) , a fost comparată cu indinavir/ ritonavir 800/ 100 mg în două prize pe zi în asociere cu
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]