282,134 matches
-
în care se preferă schema de administrare o dată pe zi , seara , trebuie să se administreze 150 mg ( 15 ml ) Epivir doar în prima dimineață , urmată apoi de administrarea de 300 mg ( 30 ml ) seara . Când se revine la schema de administrare de două ori pe zi , pacienții trebuie să finalizeze tratamentul curent și să înceapă administrarea a 150 mg ( 15 ml ) de două ori pe zi în dimineața următoare . Cu vârsta între trei luni și 12 ani : doza recomandată este de
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
150 mg ( 15 ml ) Epivir doar în prima dimineață , urmată apoi de administrarea de 300 mg ( 30 ml ) seara . Când se revine la schema de administrare de două ori pe zi , pacienții trebuie să finalizeze tratamentul curent și să înceapă administrarea a 150 mg ( 15 ml ) de două ori pe zi în dimineața următoare . Cu vârsta între trei luni și 12 ani : doza recomandată este de 4 mg/ kg de două ori pe zi , până la maxim 300 mg pe zi . Cu
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
după câteva sau mai multe luni de tratament . Tratamentul cu analogi nucleozidici trebuie întrerupt în cazul apariției hiperlactacidemiei simptomatice și al acidozei metabolice/ lactice , a hepatomegaliei progresive sau creșterii rapide a concentrațiilor plasmatice ale aminotransferazelor . Este necesară precauție în cazul administrării de analogi nucleozidici la orice pacient ( în special femei obeze ) cu hepatomegalie , hepatită sau cu alți factori de risc cunoscuți pentru boli hepatice și steatoză hepatică ( inclusiv anumite medicamente și alcoolul etilic ) . Pacienții cu infecție concomitentă cu virusul hepatic C
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Lamivudina poate inhiba fosforilarea intracelulară a zalcitabinei dacă cele două medicamente sunt utilizate concomitent . De aceea , nu se recomandă administrarea de Epivir în asociere cu zalcitabina . Administrarea concomitentă de lamivudină cu ganciclovir sau foscarnet intravenos nu este recomandată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice este mică datorită metabolizării limitate și a legării scăzute de proteinele plasmatice și datorită eliminării aproape complete a medicamentului
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
dificultate la mișcare . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Lamivudina poate inhiba fosforilarea intracelulară a zalcitabinei dacă cele două medicamente sunt utilizate concomitent . De aceea , nu se recomandă administrarea de Epivir în asociere cu zalcitabina . Administrarea concomitentă de lamivudină cu ganciclovir sau foscarnet intravenos nu este recomandată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice este mică datorită metabolizării limitate și a legării scăzute de proteinele plasmatice și datorită eliminării aproape complete a medicamentului pe cale renală . Administrarea de trimetoprim/ sulfametoxazol 160
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
în asociere cu zalcitabina . Administrarea concomitentă de lamivudină cu ganciclovir sau foscarnet intravenos nu este recomandată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice este mică datorită metabolizării limitate și a legării scăzute de proteinele plasmatice și datorită eliminării aproape complete a medicamentului pe cale renală . Administrarea de trimetoprim/ sulfametoxazol 160 mg/ 800 mg a crescut expunerea la lamivudină cu aproximativ 40 % , din cauza trimetoprimului ; sulfametoxazolul nu a prezentat interacțiuni . Cu toate acestea , dacă pacientul nu prezintă insuficiență renală , nu este necesară ajustarea dozei de lamivudină ( vezi pct
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
nu a prezentat interacțiuni . Cu toate acestea , dacă pacientul nu prezintă insuficiență renală , nu este necesară ajustarea dozei de lamivudină ( vezi pct . 4. 2 ) . Lamivudina nu a avut nici un efect asupra farmacocineticii trimetoprimului sau a 16 sulfametoxazolului . Când este necesară administrarea concomitentă , pacienții trebuie monitorizați clinic . Administrarea concomitentă de lamivudină și de co- trimoxazol în doze mari pentru tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis carinii ( PPC ) și al toxoplasmozei trebuie evitată . Trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor cu alte medicamente administrate concomitent , mai
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
acestea , dacă pacientul nu prezintă insuficiență renală , nu este necesară ajustarea dozei de lamivudină ( vezi pct . 4. 2 ) . Lamivudina nu a avut nici un efect asupra farmacocineticii trimetoprimului sau a 16 sulfametoxazolului . Când este necesară administrarea concomitentă , pacienții trebuie monitorizați clinic . Administrarea concomitentă de lamivudină și de co- trimoxazol în doze mari pentru tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis carinii ( PPC ) și al toxoplasmozei trebuie evitată . Trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor cu alte medicamente administrate concomitent , mai ales dacă principala lor cale de
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
eliminate doar parțial prin acest mecanism și s - a demonstrat că nu interacționează cu lamivudina . Analogii nucleozidici ( de exemplu didanozina și zalcitabina ) asemănători zidovudinei , nu se elimină prin acest mecanism și este puțin probabil să interacționeze cu lamivudina . În cazul administrării concomitente de zidovudină și lamivudină a fost observată o creștere modestă ( 28 % ) a Cmax a zidovudinei , dar expunerea sistemică ( ASC ) nu a fost modificată semnificativ . Zidovudina nu a avut nici un efect asupra farmacocineticii lamivudinei ( vezi pct . 5. 2 ) . Deoarece metabolizarea
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
nici un efect asupra farmacocineticii lamivudinei ( vezi pct . 5. 2 ) . Deoarece metabolizarea lamivudinei nu implică CYP3A , interacțiunile cu medicamentele metabolizate prin intermediul acestui sistem enzimatic ( de exemplu IP ) sunt puțin probabile . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina : Nu a fost stabilită siguranța administrării de lamivudină în timpul sarcinii la om . Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere la animale nu au evidențiat efecte teratogene și nici efecte asupra fertilității masculine și feminine . Lamivudina , administrată la femelele de iepure gestante , determină moartea precoce a embrionului
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
reproducere la animale nu au evidențiat efecte teratogene și nici efecte asupra fertilității masculine și feminine . Lamivudina , administrată la femelele de iepure gestante , determină moartea precoce a embrionului la nivele de expunere comparabile cu cele obținute la om . Alăptarea : După administrarea pe cale orală , lamivudina a fost eliminată în laptele matern în concentrații similare celor plasmatice . Deoarece lamivudina și virusul se elimină în lapte , se recomandă ca mamele care iau Epivir să nu își alăpteze copiii . Este recomandat ca femeile cu infecție
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
Pancreatită , creșteri ale amilazei plasmatice . Tulburări hepatobiliare Mai puțin frecvente : Creșteri tranzitorii ale enzimelor hepatice ( AST , ALT ) . Rare : Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Frecvente : Tulburări musculo- scheletice și ale țesutului conjunctiv Frecvente : Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Frecvente : În timpul utilizării de analogi nucleozidici au fost raportate cazuri de acidoză lactică , uneori letale , asociate de obicei cu hepatomegalie severă și steatoză hepatică ( vezi pct . 4. 4 ) . Terapia antiretrovirală combinată s- a asociat la pacienții cu infecție HIV cu
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
4 ) . Au fost raportate cazuri de osteonecroză , mai ales la pacienții cu factori generali de risc dovediți , boală HIV avansată sau după expunere îndelungată la terapia combinată antiretrovirală ( TARC ) . Frecvența acestora este necunoscută ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 9 Supradozaj Administrarea de lamivudină în doze foarte mari în studii de fază acută la animale nu a dus la manifestări de toxicitate la nivelul nici unui organ . Datele disponibile în ceea ce privește consecințele ingestiei acute de supradoze la om sunt limitate . Nu s- au înregistrat
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
cu privire la studiile clinice , vezi informațiile de prescriere ale Zeffix ) . Cu toate acestea , pentru tratamentul infecției HIV doar doza zilnică de 300 mg lamivudină ( în asociere cu alte medicamente antiretrovirale ) s- a dovedit eficace . Nu a fost investigată în mod specific administrarea lamivudinei la pacienții cu infecție concomitentă cu VHB . Administrare o dată pe zi ( 300 mg o dată pe zi ) : un studiu clinic a demonstrat non- inferioritatea tratamentului cu Epivir administrat o dată pe zi comparativ cu Epivir administrat de două ori pe zi
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
Cu toate acestea , pentru tratamentul infecției HIV doar doza zilnică de 300 mg lamivudină ( în asociere cu alte medicamente antiretrovirale ) s- a dovedit eficace . Nu a fost investigată în mod specific administrarea lamivudinei la pacienții cu infecție concomitentă cu VHB . Administrare o dată pe zi ( 300 mg o dată pe zi ) : un studiu clinic a demonstrat non- inferioritatea tratamentului cu Epivir administrat o dată pe zi comparativ cu Epivir administrat de două ori pe zi . Aceste rezultate au fost obținute la o populație de
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
ori pe zi , valorile medii ( CV ) ale Cmax și Cmin la starea de echilibru plasmatic pentru lamivudină sunt de 1, 2 µg/ ml ( 24 % ) și , respectiv , 0, 09 µg/ ml ( 27 % ) . Valoarea medie ( CV ) a ASC după un interval între administrări de 12 ore este de 4, 7 µg . h/ ml ( 18 % ) . La doza terapeutică de 300 mg o dată pe zi , valorile medii ( CV ) ale Cmax și Cmin la starea de echilibru plasmatic și ASC pe 24 de ore sunt de
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
pe zi , valorile medii ( CV ) ale Cmax și Cmin la starea de echilibru plasmatic și ASC pe 24 de ore sunt de 2, 0 µg/ ml ( 26 % ) , 0, 04 µg/ ml ( 34 % ) și , respectiv , 8, 9 µg . h/ ml ( 21 % ) . Administrarea lamivudinei împreună cu alimente duce la o alungire a tmax și la o Cmax mai mică ( scade cu 47 % ) . Cu toate acestea , gradul de absorbție al lamivudinei ( pe baza ASC ) nu a fost influențat . Administrarea concomitentă de zidovudină a dus la
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
8, 9 µg . h/ ml ( 21 % ) . Administrarea lamivudinei împreună cu alimente duce la o alungire a tmax și la o Cmax mai mică ( scade cu 47 % ) . Cu toate acestea , gradul de absorbție al lamivudinei ( pe baza ASC ) nu a fost influențat . Administrarea concomitentă de zidovudină a dus la o creștere cu 13 % a expunerii la zidovudină și la o creștere cu 28 % a concentrațiilor plasmatice maxime . Se consideră că acest lucru nu are semnificație pentru siguranța pacientului și , de aceea , nu sunt
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
cu 13 % a expunerii la zidovudină și la o creștere cu 28 % a concentrațiilor plasmatice maxime . Se consideră că acest lucru nu are semnificație pentru siguranța pacientului și , de aceea , nu sunt necesare ajustări ale dozelor . Distribuția : În urma studiilor cu administrare intravenoasă , volumul mediu de distribuție este de 1, 3 l/ kg . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare observat este între 5 și 7 ore . Clearance- ul plasmatic mediu de lamivudină este de aproximativ 0, 32l/ h și kg , clearance- ul
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
16 % - 36 % de albumina plasmatică în studiile in vitro ) . Date limitate evidențiază faptul că lamivudina pătrunde în sistemul nervos central , ajungând în lichidul cefalorahidian ( LCR ) . Valoarea medie a raportului concentrațiilor de lamivudină din LCR / plasmă la 2- 4 ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 . Gradul real de pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 20 pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la starea de echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg de două ori pe zi , în ceea ce privește ASC24 și Cmax a derivatului trifosfat intracelular . Lamivudina este
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 20 pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la starea de echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg de două ori pe zi , în ceea ce privește ASC24 și Cmax a derivatului trifosfat intracelular . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice ale lamivudinei cu alte medicamente este redusă , datorită gradului scăzut
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
lamivudinei cu alte medicamente este redusă , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării scăzute de proteinele plasmatice . Eliminarea : Studiile efectuate la pacienți cu insuficiență renală evidențiază faptul că eliminarea lamivudinei este influențată de disfuncția renală . Regimul de administrare recomandat la pacienții cu clearance al creatininei mai mic de 50 ml/ min este prezentat la punctul referitor la doze ( vezi pct . 4. 2 ) . Interacțiunea cu trimetoprimul , un constituent al cotrimoxazolului , determină o creștere cu 40 % a expunerii la lamivudină
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
un constituent al cotrimoxazolului , determină o creștere cu 40 % a expunerii la lamivudină , la doze terapeutice . Acest lucru nu necesită ajustarea dozelor , cu excepția cazului în care pacientul are , de asemenea , și insuficiență renală ( vezi pct . 4. 5 și 4. 2 ) . Administrarea concomitentă de cotrimoxazol și lamivudină la pacienții cu insuficiență renală trebuie atent evaluată . Farmacocinetica la copii : În general , farmacocinetica lamivudinei la copii este asemănătoare cu cea de la adulți . Cu toate acestea , biodisponibilitatea absolută ( aproximativ 55- 65 % ) este mai scăzută la
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
și zi . Estimările filtrării glomerulare sugerează că pentru obținerea unor expuneri similare la adulți și copii , doza recomandată la copii cu vârsta mai mare de șase săptămâni ar putea fi de 8 mg/ kg și zi . Farmacocinetica în timpul sarcinii : După administrarea orală , farmacocinetica lamivudinei în ultima parte a sarcinii a fost similară cu cea de la femeile care nu sunt gravide . 5. 3 Date preclinice de siguranță Administrarea de lamivudină în doze mari în cadrul studiilor de toxicitate la animale nu a fost
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]