3,604 matches
-
OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
asupra sitagliptinului Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic , ca urmare a administrării asociate a altor medicamente , este mic . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu clinic pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor puternic al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vivo ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină și poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p in vivo . Digoxină : Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină . După administrarea zilnică a 0, 25 mg digoxină concomitent cu 100 mg sitagliptin , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei a
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
dacă este necesar , instituirea tratamentului de susținere a funcțiilor vitale . 25 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Velmetia asociază două medicamente antihiperglicemice cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
1 reduce , de asemenea , secreția de glucagon din celulele alfa pancreatice , determinând diminuarea producției hepatice de glucoză . Atunci când valorile glucozei în sânge sunt mici , nu este stimulată eliberarea de insulină și nu este inhibată secreția de glucagon . Sitagliptinul este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
Relevanța clinică a hOAT- 3 în transportul sitagliptinului nu a fost încă stabilită . Sitagliptinul este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptinului . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptinului . Sitagliptinul nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptinul nu a inhibat OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
suprarenaliană ( vezi pct . 4. 5 ) . Absorbția atazanavirului poate fi redusă atunci când pH- ul gastric este crescut , indiferent de cauză . Administrarea concomitentă cu inhibitori ai pompei de protoni nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Dacă administrarea concomtentă REYATAZ cu un inhibitor al pompei de protoni este considerată de neevitat , este recomandată o monitorizare clinică atentă în asociere cu o creștere a dozei de REYATAZ la 400 mg cu 100 mg ritonavir ; nu trebuie depășite dozele de inhibitori ai pompei de protoni
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Când REYATAZ și ritonavir se administrează în asociere , profilul interacțiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul . Înaintea inițierii tratamentului cu REYATAZ și ritonavir trebuie citite informațiile cuprinse în Rezumatul Caracteristicilor Produsului care conține ritonavir . 5 Atazanavirul este metabolizat în ficat prin intermediul CYP3A4 . Acesta inhibă CYP3A4 . De aceea , este contraindicată administrarea
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
fost studiate . 4. 4 ) . MEDICAMENTE HIPOLIPEMIANTE Inhibitori de HMG- CoA reductază Simvastatină Lovastatină Nu se recomandă utilizarea concomitentă de simvastatină sau lovastatină cu REYATAZ/ ritonav ir datorită creșterii riscului de apariție a miopatiei inclusiv al rabdomiolizei . Se recomandă utilizarea altui inhibitor de HMG - CoA reductază , care nu este metabolizat de CYP3A4 , cum ar fi pravastatină sau fluvastatină . Atorvastatină OPIOIDE Riscul apariției miopatiei inclusiv al rabdomiolizei poate fi de asemenea crescut de atorvastatină , care este metabolizată de CYP3A4 . Se va utiliza cu
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
este metabolizat preponderent de către ficat și se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : atazanavirul este un inhibitor al proteazei ( IP ) azapeptide HIV- 1 . Activitate antivirală in vitro : atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 ( CE50 de la 2 la 5 nM ) în absența serului uman , împotriva unei varietăți de izolate HIV clinice și de laborator . Atazanavir are activitate împotriva
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
suprarenaliană ( vezi pct . 4. 5 ) . Absorbția atazanavirului poate fi redusă atunci când pH- ul gastric este crescut , indiferent de cauză . Administrarea concomitentă cu inhibitori ai pompei de protoni nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Dacă administrarea concomtentă REYATAZ cu un inhibitor al pompei de protoni este considerată de neevitat , este recomandată o monitorizare clinică atentă în asociere cu o creștere a dozei de REYATAZ la 400 mg cu 100 mg ritonavir ; nu trebuie depășite dozele de inhibitori ai pompei de protoni
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Când REYATAZ și ritonavir se administrează în asociere , profilul interacțiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul . Înaintea inițierii tratamentului cu REYATAZ și ritonavir trebuie citite informațiile cuprinse în Rezumatul Caracteristicilor Produsului care conține ritonavir . 27 Atazanavirul este metabolizat în ficat prin intermediul CYP3A4 . Acesta inhibă CYP3A4 . De aceea , este contraindicată administrarea
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
fost studiate . 4. 4 ) . MEDICAMENTE HIPOLIPEMIANTE Inhibitori de HMG- CoA reductază Simvastatină Lovastatină Nu se recomandă utilizarea concomitentă de simvastatină sau lovastatină cu REYATAZ/ ritonav ir datorită creșterii riscului de apariție a miopatiei inclusiv al rabdomiolizei . Se recomandă utilizarea altui inhibitor de HMG - CoA reductază , care nu este metabolizat de CYP3A4 , cum ar fi pravastatină sau fluvastatină . Atorvastatină OPIOIDE Riscul apariției miopatiei inclusiv al rabdomiolizei poate fi de asemenea crescut de atorvastatină , care este metabolizată de CYP3A4 . Se va utiliza cu
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
este metabolizat preponderent de către ficat și se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : atazanavirul este un inhibitor al proteazei ( IP ) azapeptide HIV- 1 . Activitate antivirală in vitro : atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 ( CE50 de la 2 la 5 nM ) în absența serului uman , împotriva unei varietăți de izolate HIV clinice și de laborator . Atazanavir are activitate împotriva
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
suprarenaliană ( vezi pct . 4. 5 ) . Absorbția atazanavirului poate fi redusă atunci când pH- ul gastric este crescut , indiferent de cauză . Administrarea concomitentă cu inhibitori ai pompei de protoni nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Dacă administrarea concomtentă REYATAZ cu un inhibitor al pompei de protoni este considerată de neevitat , este recomandată o monitorizare clinică atentă în asociere cu o creștere a dozei de REYATAZ la 400 mg cu 100 mg ritonavir ; nu trebuie depășite dozele de inhibitori ai pompei de protoni
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Când REYATAZ și ritonavir se administrează în asociere , profilul interacțiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul . Înaintea inițierii tratamentului cu REYATAZ și ritonavir trebuie citite informațiile cuprinse în Rezumatul Caracteristicilor Produsului care conține ritonavir . 49 Atazanavirul este metabolizat în ficat prin intermediul CYP3A4 . Acesta inhibă CYP3A4 . De aceea , este contraindicată administrarea
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
fost studiate . 4. 4 ) . MEDICAMENTE HIPOLIPEMIANTE Inhibitori de HMG- CoA reductază Simvastatină Lovastatină Nu se recomandă utilizarea concomitentă de simvastatină sau lovastatină cu REYATAZ/ ritonav ir datorită creșterii riscului de apariție a miopatiei inclusiv al rabdomiolizei . Se recomandă utilizarea altui inhibitor de HMG - CoA reductază , care nu este metabolizat de CYP3A4 , cum ar fi pravastatină sau fluvastatină . Atorvastatină OPIOIDE Riscul apariției miopatiei inclusiv al rabdomiolizei poate fi de asemenea crescut de atorvastatină , care este metabolizată de CYP3A4 . Se va utiliza cu
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
este metabolizat preponderent de către ficat și se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : atazanavirul este un inhibitor al proteazei ( IP ) azapeptide HIV- 1 . Activitate antivirală in vitro : atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 ( CE50 de la 2 la 5 nM ) în absența serului uman , împotriva unei varietăți de izolate HIV clinice și de laborator . Atazanavir are activitate împotriva
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
suprarenaliană ( vezi pct . 4. 5 ) . Absorbția atazanavirului poate fi redusă atunci când pH- ul gastric este crescut , indiferent de cauză . Administrarea concomitentă cu inhibitori ai pompei de protoni nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Dacă administrarea concomtentă REYATAZ cu un inhibitor al pompei de protoni este considerată de neevitat , este recomandată o monitorizare clinică atentă în asociere cu o creștere a dozei de REYATAZ la 400 mg cu 100 mg ritonavir ; nu trebuie depășite dozele de inhibitori ai pompei de protoni
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Când REYATAZ și ritonavir se administrează în asociere , profilul interacțiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul . Înaintea inițierii tratamentului cu REYATAZ și ritonavir trebuie citite informațiile cuprinse în Rezumatul Caracteristicilor Produsului care conține ritonavir . 71 Atazanavirul este metabolizat în ficat prin intermediul CYP3A4 . Acesta inhibă CYP3A4 . De aceea , este contraindicată administrarea
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
fost studiate . 4. 4 ) . MEDICAMENTE HIPOLIPEMIANTE Inhibitori de HMG- CoA reductază Simvastatină Lovastatină Nu se recomandă utilizarea concomitentă de simvastatină sau lovastatină cu REYATAZ/ ritonav ir datorită creșterii riscului de apariție a miopatiei inclusiv al rabdomiolizei . Se recomandă utilizarea altui inhibitor de HMG - CoA reductază , care nu este metabolizat de CYP3A4 , cum ar fi pravastatină sau fluvastatină . Atorvastatină OPIOIDE Riscul apariției miopatiei inclusiv al rabdomiolizei poate fi de asemenea crescut de atorvastatină , care este metabolizată de CYP3A4 . Se va utiliza cu
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
este metabolizat preponderent de către ficat și se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : atazanavirul este un inhibitor al proteazei ( IP ) azapeptide HIV- 1 . Activitate antivirală in vitro : atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 ( CE50 de la 2 la 5 nM ) în absența serului uman , împotriva unei varietăți de izolate HIV clinice și de laborator . Atazanavir are activitate împotriva
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]