2,717 matches
-
dozele de Agenerase capsule nu sunt proporționale cu dozele de Agenerase soluție orală exprimate în mg . Insuficiență renală : pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiați în mod special . Mai puțin de 3 % din doza terapeutică de amprenavir se elimină nemodificată în urină . Influența insuficienței renale asupra eliminării amprenavir trebuie să fie minimă , și , de aceea , nu este considerată necesară nici o ajustare a dozei inițiale . Clearance- ul renal al ritonavirului este , de asemenea , neglijabil ; prin urmare impactul insuficienței renale asupra eliminării
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
amprenavir . ASC și Cmax ale amprenavir nu au fost modificate . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de zidovudină și amprenavir . Lamivudină : ASC și Cmax ale lamivudinei și , respectiv , ale amprenavir au fost nemodificate în cazul administrării concomitente a acestor două medicamente . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de lamivudină și amprenavir . Abacavir : ASC , Cmin și Cmax ale abacavir au fost nemodificate în cazul administrării împreună cu
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
ale amprenavir au fost nemodificate în cazul administrării concomitente a acestor două medicamente . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de lamivudină și amprenavir . Abacavir : ASC , Cmin și Cmax ale abacavir au fost nemodificate în cazul administrării împreună cu amprenavir . ASC , Cmin și Cmax ale amprenavir au crescut cu 29 % , 27 % și , respectiv , 47 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de abacavir și amprenavir . Didanozină : nu au
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
rifabutinei . În situațiile clinice în care este necesară administrarea concomitentă de rifabutină și Agenerase , este recomandată o reducere a dozelor de rifabutină cel puțin la jumătate , deși nu sunt disponibile date clinice . Claritromicină : ASC și Cmin ale claritromicinei au fost nemodificate , iar Cmax a scăzut cu 10 % , în cazul administrării împreună cu amprenavir . ASC , Cmin și Cmax ale amprenavir au crescut cu 18 % , 39 % și , respectiv , 15 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
crescut Cmax a ketoconazolului plasmatic cu 25 % și ASC( 0- τ ) de 2, 69 ori comparativ cu administrarea a 200 mg ketoconazol o dată pe zi fără administrarea concomitentă de fosamprenavir cu ritonavir . Cmax , ASC și Cmin ale amprenavirului au fost nemodificate . Nu sunt recomandate doze mari ( > 200 mg/ zi ) de ketoconazol sau itraconazol când se administrează concomitent cu asocierea Agenerase cu ritonavir . 30 Alte interacțiuni posibile Alte medicamente , enumerate mai jos , incluzând exemple de substraturi , inhibitori sau inductori ai CYP3A4
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
sunt suficiente pentru a stabili natura acestei interacțiuni . Administrarea concomitentă a 0, 035 mg de etinilestradiol și 1, 0 mg de noretindron a dus la o scădere a ASC și Cmin ale amprenavir cu 22 % și , respectiv , 20 % , Cmax rămânând nemodificată . Cmin a etinilestradiol a crescut cu 32 % , iar ASC și Cmin ale noretindron au crescut cu 18 % și , respectiv , 45 % . Sunt recomandate metode de contracepție alternative pentru femeile aflate la vârstă fertilă . În cazul administrării concomitente de ritonavir , nu poate
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
acid glicoproteină ( AAG ) , dar și de albumină . S- a demonstrat că concentrațiile de AAG scad în timpul terapiei antiretrovirale . Această modificare duce la scăderea concentrației plasmatice a substanței active totale , dar cantitatea de amprenavir liber , care reprezintă forma activă , rămâne probabil nemodificată . În vreme ce concentrațiile absolute ale substanței libere rămân constante , procentul de substanță activă liberă va variază în funcție de oscilațiile concentrațiilor totale ale substanței active la starea de echilibru de la Cmax , se la Cmin , se pe parcursul intervalului dintre doze . Acest lucru duce la
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
ale substanței active la starea de echilibru de la Cmax , se la Cmin , se pe parcursul intervalului dintre doze . Acest lucru duce la variații ale volumului aparent de distribuție al substanței active totale , dar volumul de distribuție al substanței active libere rămânând nemodificat . În general , nu au fost observate interacțiuni semnificative clinic legate de deplasarea de pe proteinele AAG de către medicamente care se leagă în principal de acestea . De aceea , apariția de interacțiuni cu amprenavirul prin deplasarea de pe proteinele plasmatice este foarte puțin probabilă
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
de către medicamente care se leagă în principal de acestea . De aceea , apariția de interacțiuni cu amprenavirul prin deplasarea de pe proteinele plasmatice este foarte puțin probabilă . Metabolizarea : amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare o constituie enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Amprenavirul reprezintă substrat al CYP3A4 și inhibă CYP3A4 . Din această cauză , medicamentele care sunt inductori , inhibitori sau substraturi ale CYP3A4 trebuie utilizate cu precauție în cazul administrării
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
administrarea pe cale orală de doze multiple de amprenavir ( 1200 mg de două ori pe zi ) , nu există acumulare de substanță activă semnificativă clinic . Calea principală de eliminare a amprenavirului este prin metabolizare hepatică , mai puțin de 3 % fiind eliminat 40 nemodificat în urină . Metaboliții și amprenavirul nemodificat din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii : farmacocinetica amprenavirului la copii ( cu vârsta ≥ 4 ani ) este similară cu cea de la adulți . Administrarea de doze
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
de amprenavir ( 1200 mg de două ori pe zi ) , nu există acumulare de substanță activă semnificativă clinic . Calea principală de eliminare a amprenavirului este prin metabolizare hepatică , mai puțin de 3 % fiind eliminat 40 nemodificat în urină . Metaboliții și amprenavirul nemodificat din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii : farmacocinetica amprenavirului la copii ( cu vârsta ≥ 4 ani ) este similară cu cea de la adulți . Administrarea de doze de 20 mg/ kg de două
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
dozele de Agenerase capsule nu sunt proporționale cu dozele de Agenerase soluție orală exprimate în mg . Insuficiență renală : pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiați în mod special . Mai puțin de 3 % din doza terapeutică de amprenavir se elimină nemodificată în urină . Influența insuficienței renale asupra eliminării amprenavir trebuie să fie minimă , și , de aceea , nu este considerată necesară nici o ajustare a dozei inițiale . Clearance- ul renal al ritonavirului este , de asemenea , neglijabil ; prin urmare impactul insuficienței renale asupra eliminării
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
amprenavir . ASC și Cmax ale amprenavir nu au fost modificate . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de zidovudină și amprenavir . Lamivudină : ASC și Cmax ale lamivudinei și , respectiv , ale amprenavir au fost nemodificate în cazul administrării concomitente a acestor două medicamente . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de lamivudină și amprenavir . Abacavir : ASC , Cmin și Cmax ale abacavir au fost nemodificate în cazul administrării împreună cu
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
ale amprenavir au fost nemodificate în cazul administrării concomitente a acestor două medicamente . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de lamivudină și amprenavir . Abacavir : ASC , Cmin și Cmax ale abacavir au fost nemodificate în cazul administrării împreună cu amprenavir . ASC , Cmin și Cmax ale amprenavir au crescut cu 29 % , 27 % și , respectiv , 47 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de abacavir și amprenavir . Didanozină : nu au
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
În situațiile clinice în care este necesară administrarea concomitentă de rifabutină și Agenerase , este recomandată o reducere a dozelor de rifabutină cel puțin la jumătate , deși nu sunt disponibile date clinice . 50 Claritromicină : ASC și Cmin ale claritromicinei au fost nemodificate , iar Cmax a scăzut cu 10 % , în cazul administrării împreună cu amprenavir . ASC , Cmin și Cmax ale amprenavir au crescut cu 18 % , 39 % și , respectiv , 15 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru nici unul dintre medicamente în cazul administrării concomitente de
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
sunt suficiente pentru a stabili natura acestei interacțiuni . Administrarea concomitentă a 0, 035 mg de etinilestradiol și 1, 0 mg de noretindron a dus la o scădere a ASC și Cmin ale amprenavir cu 22 % și , respectiv , 20 % , Cmax rămânând nemodificată . Cmin a etinilestradiol a crescut cu 32 % , iar ASC și Cmin ale noretindron au crescut cu 18 % și , respectiv , 45 % . Sunt recomandate metode de contracepție alternative pentru femeile aflate la vârstă fertilă . Antidepresive triciclice : monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
acid glicoproteină ( AAG ) , dar și de albumină . S- a demonstrat că concentrațiile de AAG scad în timpul terapiei antiretrovirale . Această modificare duce la scăderea concentrației plasmatice a substanței active totale , dar cantitatea de amprenavir liber , care reprezintă forma activă , rămâne probabil nemodificată . În vreme ce concentrațiile absolute ale substanței libere rămân constante , procentul de substanță activă liberă variază în funcție de oscilațiile concentrațiilor totale ale substanței active la starea de echilibru de la Cmax , se la Cmin , se pe parcursul intervalului dintre doze . Acest lucru duce la variații
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
totale ale substanței active la starea de echilibru de la Cmax , se la Cmin , se pe parcursul intervalului dintre doze . Acest lucru duce la variații ale volumului aparent de distribuție al substanței active totale , volumul de distribuție al substanței active libere rămânând nemodificat . În general , nu au fost observate interacțiuni semnificative clinic legate de deplasarea de pe proteinele AAG de către medicamente care se leagă în principal de acestea . De aceea , apariția de interacțiuni cu amprenavirul prin deplasarea de pe proteinele plasmatice este foarte puțin probabilă
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
de către medicamente care se leagă în principal de acestea . De aceea , apariția de interacțiuni cu amprenavirul prin deplasarea de pe proteinele plasmatice este foarte puțin probabilă . Metabolizare : amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare o constituie enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Amprenavirul reprezintă substrat al CYP3A4 și inhibă CYP3A4 . Din această cauză , medicamentele care sunt inductori , inhibitori sau substraturi ale CYP3A4 trebuie utilizate cu precauție în cazul administrării
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
După administrarea pe cale orală de doze multiple de amprenavir ( 1200 mg de două ori pe zi ) , nu există acumulare de substanță activă semnificativă clinic . Calea principală de eliminare a amprenavirului este prin metabolizare hepatică , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Metaboliții și amprenavirul nemodificat din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii : farmacocinetica amprenavirului la copii ( cu vârsta ≥ 4 ani ) este similară cu cea de la adulți . Administrarea de doze
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
multiple de amprenavir ( 1200 mg de două ori pe zi ) , nu există acumulare de substanță activă semnificativă clinic . Calea principală de eliminare a amprenavirului este prin metabolizare hepatică , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Metaboliții și amprenavirul nemodificat din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii : farmacocinetica amprenavirului la copii ( cu vârsta ≥ 4 ani ) este similară cu cea de la adulți . Administrarea de doze de 20 mg/ kg de două
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
dozele de Agenerase capsule nu sunt proporționale cu dozele de Agenerase soluție orală exprimate în mg . Insuficiență renală : pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiați în mod special . Mai puțin de 3 % din doza terapeutică de amprenavir se elimină nemodificată în urină . Insuficiență hepatică : farmacocinetica amprenavirului este semnificativ alterată la pacienții cu insuficiență hepatică moderată- severă . ASC a fost de aproape trei ori mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și de patru ori mai mare la pacienții cu
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
Distribuția în țesuturi atinge un maxim la 1, 5- 2 zile după administrare , când 92 % din doză a fost distribuită în țesuturi . Probabil că numai o mică parte din caspofungina preluată de țesuturi se reîntoarce ulterior în plasmă ca substanță nemodificată . De aceea eliminarea se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus cu inel deschis . Metabolizarea
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
urină și 34 % în fecale . Excreția și biotransformarea caspofunginei în primele 30 ore de la administrare sunt mici . Excreția este lentă și timpul de înjumătățire terminal al radioactivității a fost de 12- 15 zile . O cantitate mică de caspofungină este excretată nemodificată prin urină ( aproximativ 1, 40 % din doză ) . Caspofungina prezintă o farmacocinetică moderată neliniară cu creșterea acumulării pe măsura creșterii dozei , iar în cazul administrării de doze multiple , timpul de atingere a stării de echilibru este dependent de doză . Grupe populaționale
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
Distribuția în țesuturi atinge un maxim la 1, 5- 2 zile după administrare , când 92 % din doză a fost distribuită în țesuturi . Probabil că numai o mică parte din caspofungina preluată de țesuturi se reîntoarce ulterior în plasmă ca substanță nemodificată . De aceea eliminarea se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . 25 Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus cu inel deschis
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]