2,535 matches
-
mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la pacienți este de aproximativ 2 săptămâni . După administrarea unei doze de leflunomidă radiomarcată , radioactivitatea a fost excretată în mod egal în fecale , probabil prin eliminare biliară , și în urină . A771726 a fost detectabil în urină și fecale și la 36 zile după administrarea unei doze unice . Principalii metaboliți urinari au fost derivații glucuronidați ai
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la pacienți este de aproximativ 2 săptămâni . După administrarea unei doze de leflunomidă radiomarcată , radioactivitatea a fost excretată în mod egal în fecale , probabil prin eliminare biliară , și în urină . A771726 a fost detectabil în urină și fecale și la 36 zile după administrarea unei doze unice . Principalii metaboliți urinari au fost derivații glucuronidați ai
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
cuprinse între 75, 0 % și 80, 2 % . Care sunt riscurile asociate DaTSCAN ? Efectele adverse frecvente observate în urma utilizării DaTSCAN sunt creșterea apetitului , cefalee , furnicături ( senzația că există ceva sub piele ) , vertij ( senzația de amețeală ) . Se consideră că riscul determinat de radioactivitate este scăzut . Pentru lista completă a efectelor secundare raportate în urma tratamentului cu DaTSCAN , a se consulta prospectul . DaTSCAN nu trebuie utilizat la pacienții care pot fi hipersensibili ( alergici ) la ioflupan sau la oricare alt ingredient al acestui medicament sau la
Ro_243 () [Corola-website/Science/291002_a_292331]
-
post - implantare , feto- toxicitate . La șobolani femele în perioada de gestație , administrarea sistemică de travoprost în perioada organogenezei , la doze de 200 ori mai mari decât doza terapeutică , a dus la creșterea incidenței malformațiilor . S- au constatat nivele mici de radioactivitate în lichidul amniotic și țesuturile fetale după administrare de travoprost marcat cu 3H la șobolani femele în perioada de gestație . Studiile asupra funcției de reproducere și dezvoltării au evidențiat un efect puternic asupra pierderii fetusului cu o frecvență mai mare
Ro_1072 () [Corola-website/Science/291831_a_293160]
-
demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
1, 0 μg/ ml ) . Studiile de farmacocinetică la animale și la om au arătat faptul că tigeciclina se distribuie cu rapiditate la nivelul țesuturilor . La șobolanii cărora li s- au administrat doze unice sau multiple de tigeciclină marcată cu 14C , radioactivitatea a fost uniform distribuită în majoritatea țesuturilor , nivelurile cel mai înalte ale expunerii globale fiind observate în măduva osoasă , glandele salivare , glanda tiroidă , splină și rinichi . La om , valoarea volumului de distribuție al tigeciclinei la starea de echilibru s- a
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , și 3A4 prin inhibare competitivă . În plus , tigeciclina nu a prezentat nici o dependență de NADPH în ceea ce privește inhibarea CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A , ceea ce sugerează absența inhibării acestor enzime CYP pe baza mecanismului de acțiune . Eliminare Radioactivitatea totală recuperată în materiile fecale și urină în urma administrării de tigeciclină marcată cu 14C a indicat faptul că 59 % din doză se elimină pe cale biliară/ fecală , iar 33 % se excretă prin urină . În general , principala cale de eliminare a tigeciclinei
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
în timpul sarcinii , cu excepția cazurilor în care este absolut necesar . Trebuie utilizate măsuri eficiente de contracepție în cursul tratamentului cu Rapamune , precum și timp de 12 săptămâni după oprirea administrării Rapamune . În urma administrării de sirolimus marcat radioactiv , s- a constatat excreția de radioactivitate în laptele șobolanilor aflați în perioada de lactație . Nu se cunoaște dacă sirolimusul este excretat în laptele uman . Datorită posibilității apariției de reacții adverse la sugari , alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului cu sirolimus . La unii pacienți cărora li s-
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat radioactiv cu 14C la voluntari sănătoși , majoritatea radioactivității ( 91, 1 % ) a fost regăsită în fecale și numai o mică parte ( 2, 2 % ) a fost excretată în urină . Studiile clinice efectuate cu Rapamune nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârste mai mari de 65 de ani
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
în timpul sarcinii , cu excepția cazurilor în care este absolut necesar . Trebuie utilizate măsuri eficiente de contracepție în cursul tratamentului cu Rapamune , precum și timp de 12 săptămâni după oprirea administrării Rapamune . În urma administrării de sirolimus marcat radioactiv , s- a constatat excreția de radioactivitate în laptele șobolanilor aflați în perioada de lactație . Nu se cunoaște dacă sirolimusul este excretat în laptele uman . Datorită posibilității apariției de reacții adverse la sugari , alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului cu sirolimus . 24 La unii pacienți cărora li
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat radioactiv cu 14C la voluntari sănătoși , majoritatea radioactivității ( 91, 1 % ) a fost regăsită în fecale și numai o mică parte ( 2, 2 % ) a fost excretată în urină . Studiile clinice efectuate cu Rapamune nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârste mai mari de 65 de ani
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
sarcinii , cu excepția cazurilor în care este absolut necesar . Trebuie utilizate măsuri eficiente de contracepție în cursul tratamentului cu Rapamune , precum și timp de 12 săptămâni după oprirea administrării Rapamune . 41 În urma administrării de sirolimus marcat radioactiv , s- a constatat excreția de radioactivitate în laptele șobolanilor aflați în perioada de lactație . Nu se cunoaște dacă sirolimusul este excretat în laptele uman . Datorită posibilității apariției de reacții adverse la sugari , alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului cu sirolimus . La unii pacienți cărora li s-
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat 47 radioactiv cu 14C la voluntari sănătoși , majoritatea radioactivității ( 91, 1 % ) a fost regăsită în fecale și numai o mică parte ( 2, 2 % ) a fost excretată în urină . Studiile clinice efectuate cu Rapamune nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârste mai mari de 65 de ani
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]