282,134 matches
-
medie pentru telmisartan este de aproximativ 50 % . Când se administrează telmisartan împreună cu alimente , scăderea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telmisartanului variază de la aproximativ 6 % ( în cazul administrării dozei de 40 mg ) la aproximativ 19 % ( în cazul administrării dozei de 160 mg ) . La 3 ore după administrare , concentrațiile plasmatice sunt similare , indiferent dacă telmisartanul a fost administrat în condiții de repaus alimentar sau cu alimente . Liniaritate/ non- liniaritate Este probabil ca mica scădere a ASC să nu producă
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
administrează telmisartan împreună cu alimente , scăderea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telmisartanului variază de la aproximativ 6 % ( în cazul administrării dozei de 40 mg ) la aproximativ 19 % ( în cazul administrării dozei de 160 mg ) . La 3 ore după administrare , concentrațiile plasmatice sunt similare , indiferent dacă telmisartanul a fost administrat în condiții de repaus alimentar sau cu alimente . Liniaritate/ non- liniaritate Este probabil ca mica scădere a ASC să nu producă o scădere a eficienței terapeutice . Nu există o relație
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
alimente . Liniaritate/ non- liniaritate Este probabil ca mica scădere a ASC să nu producă o scădere a eficienței terapeutice . Nu există o relație liniară între doze și concentrațiile plasmatice . Cmax și , în mai mică măsură ASC , cresc disproporționat în cazul administrării dozelor peste 40 mg . Distribuție Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție mediu în condiții de echilibru ( Vdss ) este de aproximativ
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor recomandate . Concentrațiile plasmatice au fost mai mari la femei decât la bărbați , fără a avea o influență relevantă asupra eficacității . După administrare orală ( și intravenoasă ) , telmisartanul se excretă aproape exclusiv în materiile fecale , în principal sub formă nemodificată . Întreaga excreție urinară este sub 1 % din doză . Clearance- ul plasmatic total ( Cltot ) este mare ( aproximativ 1000 ml/ min ) comparativ cu fluxul sanguin hepatic
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
ale mucoasei gastrice ( eroziuni , ulcere sau inflamații ) la șobolan și câine . Aceste reacții adverse mediate farmacologic , cunoscute din studiile preclinice atât pentru inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei cât și pentru antagoniștii receptorilor angiotensinei II , au fost prevenite prin administrarea suplimentară de sare pe cale orală . La ambele specii s- au observat o activitate crescută a reninei plasmatice și hipertrofia/ hiperplazia celulelor juxtaglomerulare renale . Aceste modificări , comune întregii clase a inhibitorilor enzimei de conversie și antagoniștilor receptorilor angiotensinei II , nu par
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
mg . Pentru lista tuturor excipienților , vezi pct . 6. 1 . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate albe alungite , gravate cu codul numeric ” 51H ” pe o față , iar pe cealaltă cu sigla companiei .. 4 . 4. 1 Indicații terapeutice 4. 2 Doze și mod de administrare Doza eficace uzuală este de 40 mg o dată pe zi . Unii pacienți pot beneficia de efect terapeutic la o doză zilnică de 20 mg . În cazurile în care nu se atinge valoarea propusă a tensiunii arteriale , doza de telmisartan poate
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
în general după 4 până la 8 săptămâni de la începerea tratamentului ( vezi pct . 5. 1 ) . Telmisartan poate fi luat cu sau fără alimente . Insuficiență renală : Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Experiența referitoare la administrarea medicamentului la pacienți cu insuficiență renală severă sau cărora li se efectuează hemodializă este limitată . La acești pacienți se recomandă utilizarea unei doze inițiale mai mici , de 20 mg ( vezi pct . 4. 4 ) . Insuficiența hepatică : La pacienții cu insuficiență hepatică
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
perioadei de sarcină . Cu excepția cazurilor în care continuarea terapiei cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II este considerată esențială , pacientele care intenționează să rămână gravide trebuie trecute pe tratamente antihipertensive alternative , care au un profil de siguranță bine stabilit în cazul administrării lor în timpul sarcinii . În momentul în care sarcina este diagnosticată , tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și , dacă este necesar , trebuie început tratamentul alternativ ( vezi pct . 4. 3 și 4. 6 ) . Insuficiență hepatică : Kinzalmono nu trebuie
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
al telmisartanului . Kinzalmono trebuie utilizat cu precauție la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată . Se recomandă monitorizarea periodică a valorilor concentrațiilor serice ale potasiului și ale creatininei la pacienții cu insuficiență renală tratați cu Kinzalmono . Nu există experiență în ceea ce privește administrarea Kinzalmono la pacienții cu transplant renal recent . Hipovolemie intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau hiponatremie în urma terapiei diuretice intensive , dietei hiposodate , diareei sau vărsăturilor , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , mai ales după administrarea primei doze de Kinzalmono . Blocarea
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
Kinzalmono . Nu există experiență în ceea ce privește administrarea Kinzalmono la pacienții cu transplant renal recent . Hipovolemie intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau hiponatremie în urma terapiei diuretice intensive , dietei hiposodate , diareei sau vărsăturilor , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , mai ales după administrarea primei doze de Kinzalmono . Blocarea dublă a sistemului renină- angiotensină- aldosteron : Ca o consecință a inhibării sistemului renină - angiotensină- aldosteron au fost raportate hipotensiune arterială și modificări ale funcției renale ( incluzând insuficiența renală acută ) la pacienții predispuși la aceste afecțiuni
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
atent monitorizată . Stenoza de valvă aortică și mitrală , cardiomiopatia hipertrofică obstructivă Ca și în cazul utilizării altor vasodilatatoare , este necesară precauție deosebită în cazul utilizării medicamentului la pacienții care suferă de stenoză aortică , stenoză mitrală sau cardiomiopatie hipertrofică obstructivă . Hiperkaliemie Administrarea de medicamente care afectează sistemul renină- angiotensină- aldosteron poate să producă hiperkaliemie . La pacienții vârstnici , la pacienții cu insuficiență renală , la pacienții diabetici , la pacienții care sunt tratați concomitent cu alte medicamente care pot să crească concentrațiile serice ale potasiului
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
renală , la pacienții diabetici , la pacienții care sunt tratați concomitent cu alte medicamente care pot să crească concentrațiile serice ale potasiului , și/ sau la pacienții care prezintă pe parcurs evenimente , o hiperkaliemie poate fi letală . Înainte de a lua în considerare administrarea concomitentă de medicamente care afectează sistemul renină - angiotensină- aldosteron , trebuie evaluat raportul beneficiu/ risc . Principalii factori de risc care trebuie luați în considerare în cazul hiperkaliemiei sunt : - Diabet zaharat , insuficiență renală vârstă ( > 70 ani ) - Combinația cu unul sau mai
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
sau a accidentului vascular cerebral . 15 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Similar altor medicamente care acționează asupra sistemului renină- angiotensină- aldosteron , telmisartanul poate provoca hiperkaliemie ( vezi pct . 4. 4 ) . Riscul poate crește în cazul administrării concomitente cu alte medicamente care pot produce la rândul lor hiperkaliemie ( substituenți de sare care conțin potasiu , diuretice care economisesc potasiul , inhibitori ECA , antagoniști ai receptorilor angiotensinei II , medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ( AINS , inclusiv inhibitori selectivi COX- 2 ) , heparină , imunosupresoare ( ciclosporină
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
sare care conțin potasiu pot duce la o creștere semnificativă a concentrațiilor serice de potasiu . Dacă , din cauza unei hipokaliemii justificate , este recomandată asocierea , acestea trebuie folosite cu prudență și cu o frecventă monotorizare a concentrațiilor serice de potasiu . Litiu : În timpul administrării concomitente a litiului cu inhibitori ai enzimei de conversie ai angiotensinei și , cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II , inclusiv telmisartan , s- au raportat creșteri reversibile ale concentrației serice a litiului și ale toxicitatății acestuia . Se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II , inclusiv telmisartan , s- au raportat creșteri reversibile ale concentrației serice a litiului și ale toxicitatății acestuia . Se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor serice de potasiu , dacă folosirea acestei asocieri se dovedește a fi necesară . Administrarea concomitentă necesită precauție Medicamente anti- inflamatoare nesteroidiene : AINS ( de exemplu acid acetilsalicilic în doze terapeutice anti- inflamatoare recomandate , inhibitorii COX - 2 și AINS ne- selective ) pot reduce efectul antihipertensiv al antagoniștilor receptorilor angiotensinei II . La unii pacienți cu funcția renală
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
terapeutice anti- inflamatoare recomandate , inhibitorii COX - 2 și AINS ne- selective ) pot reduce efectul antihipertensiv al antagoniștilor receptorilor angiotensinei II . La unii pacienți cu funcția renală compromisă ( de exemplu pacienți deshidratați sau pacienți în vârstnici cu funcția renală compromisă ) , co- administrarea de antagoniști ai receptorilor angiotensinei II cu medicamente care inhibă ciclo- oxigenaza , poate duce la o deteriorare ulterioară a funcției renale , inclusiv o posibilă insuficiență renală acută , care este de obicei reversibilă . De aceea , combinația trebuie administrată cu atenprecauție , în
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
de obicei reversibilă . De aceea , combinația trebuie administrată cu atenprecauție , în special la vârstnici . După începerea terapiei asociate și , în continuare periodic , pacienții trebuie hidratați corespunzător și se va lua/ trebuie luată în considerare monitorizarea funcției renale . În cadrul unui studiu , administrarea concomitentă de telmisartan și ramipril a condus la creșterea de până la 2, 5 ori a ASC0- 24 și a Cmax a ramiprilului și a ramiprilatului . Alte medicamente antihipertensive Efectul telmisartanului de scăderea a tensiunii arteriale poate fi crescut prin administrarea
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
administrarea concomitentă de telmisartan și ramipril a condus la creșterea de până la 2, 5 ori a ASC0- 24 și a Cmax a ramiprilului și a ramiprilatului . Alte medicamente antihipertensive Efectul telmisartanului de scăderea a tensiunii arteriale poate fi crescut prin administrarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive . Pe baza proprietăților lor farmacologice , este de așteptat ca următoarele medicamente să potențeze efectele hipotensive ale antihipertensivelor , inclusiv ale telmisartanului : baclofen , amifostină . 4. 6 Sarcina și alăptarea Tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II nu
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
clasă de medicamente . Cu excepția cazurilor în care continuarea terapiei cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II este considerată esențială , pacientele care intenționează să rămână gravide trebuie trecute pe tratamente antihipertensive alternative , care au un profil de siguranță bine stabilit în cazul administrării lor în timpul sarcinii . În momentul în care sarcina este diagnosticată , tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și , dacă este necesar , trebuie început tratamentul alternativ . Expunerea la tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II în perioada trimestrului
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
și a craniului cu ultrasunete . Nou- născuții ale căror mame au luat antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie ținuți sub atentă observație din cauza hipotensiunii arteriale ( vezi și pct . 4. 3 și 4. 4 ) . Alăptarea ( vezi pct . 4. 3 ) Este contraindicată administrarea telmisartanului în perioada de alăptare deoarece nu se știe dacă se excretă în laptele uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții adverse În studiile clinice controlate placebo , incidența globală
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
nu se știe dacă se excretă în laptele uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții adverse În studiile clinice controlate placebo , incidența globală a evenimentelor adverse raportată în cazul administrării telmisartanului ( 41, 4 % ) a fost comparabilă cu cea în cazul administrării placebo ( 43, 9 % ) . Reacțiile adverse prezentate mai jos au fost centralizate din toate studiile clinice care au inclus 5788 de pacienți hipertensivi tratați cu telmisartan . Reacțiile adverse au fost
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții adverse În studiile clinice controlate placebo , incidența globală a evenimentelor adverse raportată în cazul administrării telmisartanului ( 41, 4 % ) a fost comparabilă cu cea în cazul administrării placebo ( 43, 9 % ) . Reacțiile adverse prezentate mai jos au fost centralizate din toate studiile clinice care au inclus 5788 de pacienți hipertensivi tratați cu telmisartan . Reacțiile adverse au fost clasificate în funcție de frecvența lor de apariție utilizând următoarea convenție : foarte frecvente
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
Rare : Mialgie Artralgie , durere dorsală ( de exemplu sciatică ) , crampe musculare , durere la nivelul membrelor , slăbiciune Cu frecvență necunoscută : Tulburări renale și ale căilor urinare Mai puțin frecvente : Insuficiență renală , inclusiv insuficiență renală acută Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Mai puțin frecvente : Rare : Rare : Creșterea valorilor plasmatice ale acidului uric , creșterea valorilor creatininei serice , creșterea concentrațiilor plasmatice ale enzimelor hepatice , creșterea concentrației sanguine a creatin fosfokinazei Cu frecvență necunoscută : 4. 9 Simptomatologie : Telmisartanul nu este eliminat prin hemodializă . Pacienții
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
eliminat prin hemodializă . Pacienții trebuie monitorizați cu atenție , iar tratamentul trebuie să fie simptomatic și suportiv . Abordarea terapeutică depinde de durata de timp scursă din momentul ingestiei și de severitatea simptomelor . Măsurile recomandate includ inducerea vărsăturilor și/ sau lavajul gastric . Administrarea de cărbune activat poate fi utilă în tratamentul supradozajului . Trebuie monitorizate frecvent valorile concentrațiilor serice ale electroliților și creatininei . 19 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Telmisartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor angiotensinei II ( de
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
fi utilă în tratamentul supradozajului . Trebuie monitorizate frecvent valorile concentrațiilor serice ale electroliților și creatininei . 19 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Telmisartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor angiotensinei II ( de tip AT1 ) , eficace după administrare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , cu afinitate foarte mare , de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]