282,134 matches
-
până în prezent efectele asocierii în doză fixă de telmisartan/ hidroclorotiazidă ( HCTZ ) asupra mortalității și morbidității cardiovasculare . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La subiecți sănătoși , administrarea concomitentă de hidroclorotiazidă și telmisartan nu pare să afecteze farmacocinetica niciuneia dintre substanțe .. Absorbție : Telmisartan : După administrare orală concentrațiile maxime de telmisartan se ating în 0, 5 - 1, 5 ore după administrare . Biodisponibilitatea absolută pentru telmisartan administrat în doze de 40 mg și 160 mg a fost de 42 % , respectiv 58 % . Alimentele reduc ușor biodisponibilitatea telmisartanului , determinând
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
cardiovasculare . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La subiecți sănătoși , administrarea concomitentă de hidroclorotiazidă și telmisartan nu pare să afecteze farmacocinetica niciuneia dintre substanțe .. Absorbție : Telmisartan : După administrare orală concentrațiile maxime de telmisartan se ating în 0, 5 - 1, 5 ore după administrare . Biodisponibilitatea absolută pentru telmisartan administrat în doze de 40 mg și 160 mg a fost de 42 % , respectiv 58 % . Alimentele reduc ușor biodisponibilitatea telmisartanului , determinând reducerea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) cu aproximativ 6 % , pentru un comprimat
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
58 % . Alimentele reduc ușor biodisponibilitatea telmisartanului , determinând reducerea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) cu aproximativ 6 % , pentru un comprimat de 40 mg și cu aproximativ 19 % , la o doză de 160 mg . La 3 ore după de la administrare , concentrațiile plasmatice sunt similare , indiferent dacă telmisartanul a fost administrat în condiții de repaus alimentar sau cu alimente . Este probabil ca mica reducere a ASC să nu determine o scădere a eficacității terapeutice . Farmacocinetica telmisartanului administrat oral nu este lineară
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
sunt similare , indiferent dacă telmisartanul a fost administrat în condiții de repaus alimentar sau cu alimente . Este probabil ca mica reducere a ASC să nu determine o scădere a eficacității terapeutice . Farmacocinetica telmisartanului administrat oral nu este lineară în cazul administrării dozelor cuprinse între 20 și 160 mg , cu creșteri disproporționale ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de Kinzalkomb , concentrațiile maxime
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
nu determine o scădere a eficacității terapeutice . Farmacocinetica telmisartanului administrat oral nu este lineară în cazul administrării dozelor cuprinse între 20 și 160 mg , cu creșteri disproporționale ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de Kinzalkomb , concentrațiile maxime de hidroclorotiazidă se ating în aproximativ 1 - 3 ore după administrare . Pe baza excreției renale cumulative a hidroclorotiazidei , biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
nu este lineară în cazul administrării dozelor cuprinse între 20 și 160 mg , cu creșteri disproporționale ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de Kinzalkomb , concentrațiile maxime de hidroclorotiazidă se ating în aproximativ 1 - 3 ore după administrare . Pe baza excreției renale cumulative a hidroclorotiazidei , biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ 60 % . Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de Kinzalkomb , concentrațiile maxime de hidroclorotiazidă se ating în aproximativ 1 - 3 ore după administrare . Pe baza excreției renale cumulative a hidroclorotiazidei , biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ 60 % . Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83 - 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83 - 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 13 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată ca substanță aproape nemodificată prin urină . Aproximativ 60 % din doza
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afectare hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , efectuate prin administrarea asociată de telmisartan și hidroclorotiazidă , la șobolani și câini normotensivi , doze care determină expunere comparabilă cu cea determinată de dozele situate în intervalul terapeutic clinic nu au avut ca rezultat date suplimentare celor care s- au observat după administrarea individuală
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
prin administrarea asociată de telmisartan și hidroclorotiazidă , la șobolani și câini normotensivi , doze care determină expunere comparabilă cu cea determinată de dozele situate în intervalul terapeutic clinic nu au avut ca rezultat date suplimentare celor care s- au observat după administrarea individuală a fiecărei substanțe . De asemenea , datele de toxicologie , bine cunoscute din studiile preclinice , atât pentru inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei , cât și pentru antagoniști ai receptorilor angiotensinei II , au fost : reducere a parametrilor eritrocitari ( eritrocite , hemoglobină , hematocrit
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
au fost : reducere a parametrilor eritrocitari ( eritrocite , hemoglobină , hematocrit ) , modificări ale hemodinamicii renale ( creșteri ale ureei și creatininei în sânge ) , creșterea activității reninei plasmatice , hipertrofia/ hiperplazia celulelor juxtaglomerulare și leziuni ale mucoasei gastrice . Leziunile gastrice pot fi prevenite/ ameliorate prin administrarea suplimentară de sare pe cale orală . La câine , s- au observat dilatare și atrofie tubulară renală . Se consideră că aceste modificări se datorează activității farmacologice a telmisartanului . În studiile in vitro nu s- au evidențiat pentru telmisartan efecte mutagene și activitate
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
5 mg comprimate 1 . COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ Fiecare comprimat conține telmisartan 80 mg și hidroclorotiazidă 12, 5 mg . Excipienți : Fiecare comprimat conține lactoză monohidrat 112 mg și sorbitol ( E420 ) 338 mg . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ 4 . 4. 1 Indicații terapeutice Administrarea asocierii în doză fixă Kinzalkomb ( 80 mg telmisartan/ 12, 5 mg hidroclorotiazidă ) este indicată la pacienții a căror tensiune arterială nu este controlată adecvat numai cu telmisartan . 4. 2 Doze și mod de administrare Adulți Kinzalkomb trebuie administrat o dată pe
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
FARMACEUTICĂ 4 . 4. 1 Indicații terapeutice Administrarea asocierii în doză fixă Kinzalkomb ( 80 mg telmisartan/ 12, 5 mg hidroclorotiazidă ) este indicată la pacienții a căror tensiune arterială nu este controlată adecvat numai cu telmisartan . 4. 2 Doze și mod de administrare Adulți Kinzalkomb trebuie administrat o dată pe zi cu lichide , cu sau fără alimente , la pacienții a căror tensiune arterială nu este controlată adecvat în urma administrării de telmisartan în monoterapie . Se recomandă ajustarea dozei individuale pentru fiecare din cele două componente
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
tensiune arterială nu este controlată adecvat numai cu telmisartan . 4. 2 Doze și mod de administrare Adulți Kinzalkomb trebuie administrat o dată pe zi cu lichide , cu sau fără alimente , la pacienții a căror tensiune arterială nu este controlată adecvat în urma administrării de telmisartan în monoterapie . Se recomandă ajustarea dozei individuale pentru fiecare din cele două componente înaintea trecerii la combinația în doză fixă . Dacă este adecvat din punct de vedere clinic , se poate avea în vedere trecerea directă de la monoterapie la
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
mg . Insuficiență renală : Se recomandă monitorizarea periodică a funcției renale ( vezi pct . 4. 4 . ) Insuficiență hepatică : La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată , doza zilnică de Kinzalkomb nu trebuie să depășească 40/ 12, 5 mg o dată . Nu este indicată administrarea Kinzalkomb la pacienții cu insuficiență hepatică severă . Tiazidele trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică ( vezi pct . 4. 4 ) . Vârstnici : Nu este necesară ajustarea dozei . Copii și adolescenți . Kinzalkomb nu este recomandat pentru utilizare la copii sub 18
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
perioadei de sarcină . Cu excepția cazurilor în care continuarea terapiei cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II este considerată esențială , pacientele care intenționează să rămână gravide trebuie trecute pe tratamente antihipertensive alternative , care au un profil de siguranță bine stabilit în cazul administrării lor în timpul sarcinii . În momentul în care sarcina este diagnosticată , tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și , dacă este necesar , trebuie început tratamentul alternativ ( vezi pct . 4. 3 și 4. 6 ) . Insuficiență hepatică : Nu trebuie să
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
al telmisartanului să fie redus . În plus , Kinzalkomb trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu funcție hepatică alterată sau boală hepatică în evoluție , deoarece modificări minore ale echilibrului hidro- electrolitic pot precipita coma hepatică . Nu există experiență clinică referitoare la administrarea Kinzalkomb la pacienții cu insuficiență hepatică . Hipertensiune arterială renovasculară : Există un risc crescut de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală la pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau cu stenoza arterei renale a rinichiului unic funcțional , tratați cu medicamente
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
funcțional , tratați cu medicamente care afectează sistemul renină- angiotensină- aldosteron . Insuficiență renală și transplant renal : Nu trebuie utilizat Kinzalkomb la pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Nu există experiență în ceea ce privește administrarea Kinzalkomb la pacienții cu transplant renal recent . Experiența referitoare la administrarea Kinzalkomb este modestă la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată , de aceea se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor plasmatice ale potasiului , creatininei și ale acidului uric . La pacienții
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
renală și transplant renal : Nu trebuie utilizat Kinzalkomb la pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Nu există experiență în ceea ce privește administrarea Kinzalkomb la pacienții cu transplant renal recent . Experiența referitoare la administrarea Kinzalkomb este modestă la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată , de aceea se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor plasmatice ale potasiului , creatininei și ale acidului uric . La pacienții cu insuficiență renală poate să apară azotemie asociată administrării diureticului tiazidic
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
referitoare la administrarea Kinzalkomb este modestă la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată , de aceea se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor plasmatice ale potasiului , creatininei și ale acidului uric . La pacienții cu insuficiență renală poate să apară azotemie asociată administrării diureticului tiazidic . Hipovolemie intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau depleție de sodiu în urma unei terapii diuretice intensive , restricție de sare din dietă , diaree sau vărsături , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , în special după administrarea primei doze . Asemenea situații
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
să apară azotemie asociată administrării diureticului tiazidic . Hipovolemie intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau depleție de sodiu în urma unei terapii diuretice intensive , restricție de sare din dietă , diaree sau vărsături , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , în special după administrarea primei doze . Asemenea situații trebuie corectate înainte de administrarea Kinzalkomb . Alte situații asociate cu stimularea sistemului renină- angiotensină- aldosteron : 18 Hiperaldosteronism primar : Stenoză de valvă aortică și mitrală , cardiomiopatie hipertrofică obstructivă : Ca și în cazul utilizării altor vasodilatatoare , este necesară precauție
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau depleție de sodiu în urma unei terapii diuretice intensive , restricție de sare din dietă , diaree sau vărsături , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , în special după administrarea primei doze . Asemenea situații trebuie corectate înainte de administrarea Kinzalkomb . Alte situații asociate cu stimularea sistemului renină- angiotensină- aldosteron : 18 Hiperaldosteronism primar : Stenoză de valvă aortică și mitrală , cardiomiopatie hipertrofică obstructivă : Ca și în cazul utilizării altor vasodilatatoare , este necesară precauție specială la pacienții suferind de stenoză aortică , stenoză
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
precauție specială la pacienții suferind de stenoză aortică , stenoză mitrală sau de cardiomiopatie hipertrofică obstructivă . Efecte metabolice și endocrine : Tratamentul diuretic cu tiazide s- a asociat cu o creștere a valorilor concentrațiilor plasmatice de colesterol și trigliceride ; însă , în cazul administrării dozei de 12, 5 mg conținută în Kinzalkomb , s- au raportat efecte minime sau nu s- au raportat efecte . La unii pacienți tratați cu tiazide poate să apară hiperuricemie sau se poate precipita accesul de gută . Dezechilibre electrolitice : Trebuie efectuate
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]