282,134 matches
-
sunt similare , indiferent dacă telmisartanul a fost administrat în condiții de repaus alimentar sau cu alimente . Este probabil ca mica reducere a ASC să nu determine o scădere a eficacității terapeutice . Farmacocinetica telmisartanului administrat oral nu este lineară în cazul administrării dozelor cuprinse între 20 și 160 mg , cu creșteri disproporționale ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de Kinzalkomb , concentrațiile maxime
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
nu determine o scădere a eficacității terapeutice . Farmacocinetica telmisartanului administrat oral nu este lineară în cazul administrării dozelor cuprinse între 20 și 160 mg , cu creșteri disproporționale ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de Kinzalkomb , concentrațiile maxime de hidroclorotiazidă se ating în aproximativ 1 - 3 ore după administrare . Pe baza excreției renale cumulative a hidroclorotiazidei , biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
nu este lineară în cazul administrării dozelor cuprinse între 20 și 160 mg , cu creșteri disproporționale ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de Kinzalkomb , concentrațiile maxime de hidroclorotiazidă se ating în aproximativ 1 - 3 ore după administrare . Pe baza excreției renale cumulative a hidroclorotiazidei , biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ 60 % . Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de Kinzalkomb , concentrațiile maxime de hidroclorotiazidă se ating în aproximativ 1 - 3 ore după administrare . Pe baza excreției renale cumulative a hidroclorotiazidei , biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ 60 % . Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83 - 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83 - 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 28 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată aproape nemodificată prin urină . Aproximativ 60 % din doza orală se
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afectare hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , efectuate prin administrarea asociată de telmisartan și hidroclorotiazidă , la șobolani și câini normotensivi , doze care determină expunere comparabilă cu cea determinată de dozele situate în intervalul terapeutic clinic nu au avut ca rezultat date suplimentare celor care s- au observat după administrarea individuală
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
prin administrarea asociată de telmisartan și hidroclorotiazidă , la șobolani și câini normotensivi , doze care determină expunere comparabilă cu cea determinată de dozele situate în intervalul terapeutic clinic nu au avut ca rezultat date suplimentare celor care s- au observat după administrarea individuală a fiecărei substanțe . De asemenea , datele de toxicologie , bine cunoscute din studiile preclinice , atât pentru inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei , cât și pentru antagoniști ai receptorilor angiotensinei II , au fost : reducere a parametrilor eritrocitari ( eritrocite , hemoglobină , hematocrit
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
au fost : reducere a parametrilor eritrocitari ( eritrocite , hemoglobină , hematocrit ) , modificări ale hemodinamicii renale ( creșteri ale ureei și creatininei în sânge ) , creșterea activității reninei plasmatice , hipertrofia/ hiperplazia celulelor juxtaglomerulare și leziuni ale mucoasei gastrice . Leziunile gastrice pot fi prevenite/ ameliorate prin administrarea suplimentară de sare pe cale orală . La câine , s- au observat dilatare și atrofie tubulară renală . Se consideră că aceste modificări se datorează activității farmacologice a telmisartanului . În studiile in vitro nu s- au evidențiat pentru telmisartan efecte mutagene și activitate
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
CANTITATIVĂ Fiecare comprimat conține telmisartan 80 mg și hidroclorotiazidă 25 mg . Excipienți : Fiecare comprimat conține lactoză monohidrat 99 mg și sorbitol ( E420 ) 338 mg Pentru lista tuturor excipienților , vezi pct . 6. 1 . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ 4 . 4. 1 Indicații terapeutice Administrarea asocierii în doză fixă Kinzalkomb ( 80 mg telmisartan/ 25 mg hidroclorotiazidă ) este indicată la pacienții a căror tensiune arterială nu este controlată adecvat de Kinzalkomb 80 mg/ 12, 5 mg ( 80 mg telmisartan/ 12, 5 mg hidroclortiazidă ) sau la pacienții
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
tensiune arterială nu este controlată adecvat de Kinzalkomb 80 mg/ 12, 5 mg ( 80 mg telmisartan/ 12, 5 mg hidroclortiazidă ) sau la pacienții care au fost stabilizați anterior cu telmisartan și hidroclortiazidă administrate separat . 4. 2 Doze și mod de administrare Adulți Kinzalkomb trebuie administrat o dată pe zi cu lichide , cu sau fără alimente , la pacienții a căror tensiune arterială nu este controlată adecvat în urma administrării de telmisartan în monoterapie . Se recomandă ajustarea dozei individuale pentru fiecare din cele două componente
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
fost stabilizați anterior cu telmisartan și hidroclortiazidă administrate separat . 4. 2 Doze și mod de administrare Adulți Kinzalkomb trebuie administrat o dată pe zi cu lichide , cu sau fără alimente , la pacienții a căror tensiune arterială nu este controlată adecvat în urma administrării de telmisartan în monoterapie . Se recomandă ajustarea dozei individuale pentru fiecare din cele două componente înaintea trecerii la combinația în doză fixă . Dacă este adecvat din punct de vedere clinic , se poate avea în vedere trecerea directă de la monoterapie la
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
mg . Insuficiență renală : Se recomandă monitorizarea periodică a funcției renale ( vezi pct . 4. 4 . ) Insuficiență hepatică : La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată , doza zilnică de Kinzalkomb nu trebuie să depășească 40/ 12, 5 mg o dată . Nu este indicată administrarea Kinzalkomb la pacienții cu insuficiență hepatică severă . Tiazidele trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică ( vezi pct . 4. 4 ) . Vârstnici : Nu este necesară ajustarea dozei . 32 Copii și adolescenți . Kinzalkomb nu este recomandat pentru utilizare la copii sub
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
perioadei de sarcină . Cu excepția cazurilor în care continuarea terapiei cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II este considerată esențială , pacientele care intenționează să rămână gravide trebuie trecute pe tratamente antihipertensive alternative , care au un profil de siguranță bine stabilit în cazul administrării lor în timpul sarcinii . În momentul în care sarcina este diagnosticată , tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și , dacă este necesar , trebuie început tratamentul alternativ ( vezi pct . 4. 3 și 4. 6 ) . Insuficiență hepatică : Nu trebuie să
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
al telmisartanului să fie redus . În plus , Kinzalkomb trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu funcție hepatică alterată sau boală hepatică în evoluție , deoarece modificări minore ale echilibrului hidro- electrolitic pot precipita coma hepatică . Nu există experiență clinică referitoare la administrarea Kinzalkomb la pacienții cu insuficiență hepatică . Hipertensiune arterială renovasculară : Există un risc crescut de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală la pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau cu stenoza arterei renale a rinichiului unic funcțional , tratați cu medicamente
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
funcțional , tratați cu medicamente care afectează sistemul renină- angiotensină- aldosteron . Insuficiență renală și transplant renal : Nu trebuie utilizat Kinzalkomb la pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Nu există experiență în ceea ce privește administrarea Kinzalkomb la pacienții cu transplant renal recent . Experiența referitoare la administrarea Kinzalkomb este modestă la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată , de aceea se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor plasmatice ale potasiului , creatininei și ale acidului uric . La pacienții
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
renală și transplant renal : Nu trebuie utilizat Kinzalkomb la pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Nu există experiență în ceea ce privește administrarea Kinzalkomb la pacienții cu transplant renal recent . Experiența referitoare la administrarea Kinzalkomb este modestă la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată , de aceea se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor plasmatice ale potasiului , creatininei și ale acidului uric . La pacienții cu insuficiență renală poate să apară azotemie asociată administrării diureticului tiazidic
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
referitoare la administrarea Kinzalkomb este modestă la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată , de aceea se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor plasmatice ale potasiului , creatininei și ale acidului uric . La pacienții cu insuficiență renală poate să apară azotemie asociată administrării diureticului tiazidic . Hipovolemie intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau depleție de sodiu în urma unei terapii diuretice intensive , restricție de sare din dietă , diaree sau vărsături , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , în special după administrarea primei doze . Asemenea situații
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
să apară azotemie asociată administrării diureticului tiazidic . Hipovolemie intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau depleție de sodiu în urma unei terapii diuretice intensive , restricție de sare din dietă , diaree sau vărsături , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , în special după administrarea primei doze . Asemenea situații trebuie corectate înainte de administrarea Kinzalkomb . Alte situații asociate cu stimularea sistemului renină- angiotensină- aldosteron : La pacienții la care tonusul vascular și funcția renală depind predominant de activitatea sistemului renină- angiotensină- aldosteron ( de exemplu , pacienți cu insuficiență
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau depleție de sodiu în urma unei terapii diuretice intensive , restricție de sare din dietă , diaree sau vărsături , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , în special după administrarea primei doze . Asemenea situații trebuie corectate înainte de administrarea Kinzalkomb . Alte situații asociate cu stimularea sistemului renină- angiotensină- aldosteron : La pacienții la care tonusul vascular și funcția renală depind predominant de activitatea sistemului renină- angiotensină- aldosteron ( de exemplu , pacienți cu insuficiență cardiacă congestivă severă sau cu o afecțiune renală
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
precauție specială la pacienții suferind de stenoză aortică , stenoză mitrală sau de cardiomiopatie hipertrofică obstructivă . Efecte metabolice și endocrine : Tratamentul diuretic cu tiazide s- a asociat cu o creștere a valorilor concentrațiilor plasmatice de colesterol și trigliceride ; însă , în cazul administrării dozei de 12, 5 mg conținută în Kinzalkomb , s- au raportat efecte minime sau nu s- au raportat efecte . La unii pacienți tratați cu tiazide poate să apară hiperuricemie sau se poate precipita accesul de gută . Dezechilibre electrolitice : Trebuie efectuate
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
alergie sau de astm bronșic , dar este mai probabil să apară la cei cu astfel de antecedente . În cazul utilizării diureticelor tiazidice s- a raportat exacerbarea sau activarea lupusului eritematos sistemic . Au fost raportate cazuri de reacții de fotosensibilitate la administrarea diureticelor tiazidice ( a se vedea pct . 4. 8 ) . În cazul în care apare o reacție de fotosensibilitate în cursul tratamentului se recomandă oprirea acestuia . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Au fost efectuate studii privind
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
8 ) . În cazul în care apare o reacție de fotosensibilitate în cursul tratamentului se recomandă oprirea acestuia . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Au fost efectuate studii privind interacțiunea numai la adulți . Litiu : În cazul administrării concomitente de litiu și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei s- au raportat creșteri reversible ale concentrațiilor plasmatice de litiu și ale toxicității acestuia . De asemenea , în cazul utilizării antagoniștilor receptorului angiotensinei II ( inclusiv Kinzalcomb ) , s- au raportat rareori
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
pot determina reducerea efectelor diuretice , natriuretice și a efectelor antihipertensive ale diureticelor tiazidice și a efectelor antihipertensive ale antagoniștilor receptorilor angiotensinei II . La unii pacienți cu funcția renală compromisă ( de exemplu pacienți deshidratați sau pacienți vârstnici cu funcția renală compromisă ) , administrarea concomitentă de antagoniști ai receptorilor angiotensinei II cu medicamente care inhibă ciclooxigenaza , poate determina o deteriorare ulterioară a funcției renale , inclusiv un risc de insuficiență renală acută , care este de obicei reversibilă . De aceea , combinația trebuie administrată cu atenție , în
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]