4,700 matches
-
este inhibat de mai multe medicamente , inclusiv fluvoxamină și omeprazol , iar aceste medicamente ar putea , teoretic , să influențeze în mod negativ eliminarea anagrelidei . • Studiile de interacțiune in vivo efectuate la oamenilor au demonstrat că digoxina și warfarina nu afectează proprietățile farmacocinetice ale anagrelidei . Interacțiuni cu medicamente : efectele anagrelidei asupra altor substanțe • Anagrelida prezintă o acțiune inhibitoare limitată asupra CYP1A2 , ceea ce poate prezenta un potențial teoretic pentru interacțiunea cu alte medicamente administrate simultan care împart același mecanism de eliminare , de exemplu , teofilina
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
Anagrelida este un inhibitor al PDE III . Efectele medicamentelor cu proprietăți similare , cum sunt inotropele milrinonă , enoximonă , amrinonă , olprinonă și cilostazol , pot fi exacerbate de anagrelidă . • Studiile de interacțiune in vivo la oameni au demonstrat că anagrelida nu afectează proprietățile farmacocinetice ale digoxinei sau warfarinei . • La dozele recomandate pentru utilizare în tratamentul trombocitemiei esențiale , teoretic , anagrelida poate amplifica efectele altor medicamente care inhibă sau modifică funcția trombocitelor , de exemplu , acidul acetilsalicilic . • În cadrul unui studiu clinic de interacțiune medicamentoasă , desfășurat la subiecți
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
vârsta cuprinsă între 7 și 14 ani ) , în comparație cu 18 pacienți adulți . Anterior , în timpul studiilor clinice , un număr limitat ( 12 ) de copii ( cu vârsta cuprinsă între 5 și 17 ani ) cu trombocitemie esențială au fost tratați cu anagrelidă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice În urma administrării anagrelidei la om , cel puțin 70 % este absorbită din tractul gastro- intestinal . La subiecții care nu au consumat deloc alimente , concentrațiile plasmatice maxime apar l aproximativ 1 oră după o doză de 0, 5 mg ; timpul de înjumătățire
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
amino- 5, 6- dicloro - 3, 4- dihidrochinazolină și N - ( 5, 6- dicloro- 3, 4- dihidrochinazalină- 2- il ) - 2- oxoacetamidă . Recuperarea medie a 2- amino- 5, 6- dicloro- 3, 4- dihidrochinazolină în urină este aproximativ 18- 35 % din doza administrată . Datele farmacocinetice de la subiecții sănătoși au arătat că alimentele reduc Cmax a anagrelidei cu 14 % , dar cresc ASC cu 20 % . Alimentele au avut un efect mai semnificativ asupra metabolitului activ și au redus Cmax cu 29 % , deși nu au avut nici un efect
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
metabolitului activ și au redus Cmax cu 29 % , deși nu au avut nici un efect asupra ASC . Așa cum era de așteptat din valoarea timpului său de înjumătățire plasmatică , nu există nicio dovadă privind acumularea anagrelidei în plasmă . Copii și adolescenți Datele farmacocinetice de la copii și adolescenți care nu au consumat alimente ( cu vârste cuprinse între 7 și 14 ani ) cu trombocitemie esențială arată că expunerea normalizată în funcție de doză și greutatea corporală , Cmax și ASC , a anagrelidei a fost mai mică la copii
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
trombocitemie esențială arată că expunerea normalizată în funcție de doză și greutatea corporală , Cmax și ASC , a anagrelidei a fost mai mică la copii/ adolescenți față de adulți . De asemenea , a existat o tendință de reducere a expunerii la metabolitul activ . Vârstnici Datele farmacocinetice , în condiții de repaus alimentar , de la pacienții vârstnici ( cu vârste cuprinse între 65 și 75 de ani ) cu TE , comparate cu cele de la pacienții adulți ( cu vârste cuprinse între 22 și 50 de ani ) , indică faptul că Cmax și ASC
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
date . Recrutarea pentru studiu a fost inițiată pe parcursul lunii ianuarie 2006 . Cel de- al șaselea și cel de - al șaptelea raport semestrial actualizat referitor la siguranță sunt așteptate în mai 2008 , respectiv noiembrie 2008 . 3 . Shire va efectua un studiu farmacocinetic la pacienți tineri și în vârstă cu TE . Studiul SPD422 - 203 , un studiu de fază II , deschis , multicentric , farmacocinetic , farmacodinamic și privind siguranța clorhidratului de anagrelidă la pacienți tineri ( 18- 50 ani ) și vârstnici ( ≥ 65 ani ) cu trombocitemie esențială . Obiective
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
șaptelea raport semestrial actualizat referitor la siguranță sunt așteptate în mai 2008 , respectiv noiembrie 2008 . 3 . Shire va efectua un studiu farmacocinetic la pacienți tineri și în vârstă cu TE . Studiul SPD422 - 203 , un studiu de fază II , deschis , multicentric , farmacocinetic , farmacodinamic și privind siguranța clorhidratului de anagrelidă la pacienți tineri ( 18- 50 ani ) și vârstnici ( ≥ 65 ani ) cu trombocitemie esențială . Obiective : Principal : Compararea profilului farmacocinetic la starea de echilibru al anagrelidei și al metabolitului său activ la pacienți tineri ( 18-
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
și în vârstă cu TE . Studiul SPD422 - 203 , un studiu de fază II , deschis , multicentric , farmacocinetic , farmacodinamic și privind siguranța clorhidratului de anagrelidă la pacienți tineri ( 18- 50 ani ) și vârstnici ( ≥ 65 ani ) cu trombocitemie esențială . Obiective : Principal : Compararea profilului farmacocinetic la starea de echilibru al anagrelidei și al metabolitului său activ la pacienți tineri ( 18- 50 ani ) , comparativ cu pacienți vârstnici ( ≥ 65 ani ) cu trombocitemie esențială ( TE ) . Secundare : Evaluarea corelației , dacă există , între doza zilnică de anagrelidă , concentrațiile rezultante de
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
ani ) și vârstnici ( ≥ 65 ani ) . Evaluarea siguranței și tolerabilității anagrelidei la pacienți cu TE tineri ( 18- 50 ani ) și vârstnici ( ≥ 65 ani ) . 12 24 pacienți ( 12 din fiecare grup de vârstă ) vor fi înscriși în studiu . Shire va furniza date farmacocinetice de la un grup de pacienți vârstnici . Informațiile actualizate privind evoluția și recrutarea vor fi furnizate împreună cu PSUR- urile standard . Raportul final al studiului va fi furnizat la 4 luni după închiderea bazei de date . Recrutarea pentru studiu a fost inițiată
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
marcat radioactiv . S- a dovedit că un regim de 150 mg de Wilzin pe zi , administrat în trei prize , a fost eficace în sensul reducerii semnificative a absorbției de cupru și inducerii unei balanțe negative a cuprului . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Întrucât mecanismul de acțiune al zincului este determinat de preluarea cuprului la nivelul celulelor intestinale , evaluările farmacocinetice bazate pe valorile sanguine ale zincului nu furnizează informații utile referitoare la biodisponibilitatea zincului la locul de acțiune . Zincul este absorbit la nivelul
Ro_1170 () [Corola-website/Science/291928_a_293257]
-
trei prize , a fost eficace în sensul reducerii semnificative a absorbției de cupru și inducerii unei balanțe negative a cuprului . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Întrucât mecanismul de acțiune al zincului este determinat de preluarea cuprului la nivelul celulelor intestinale , evaluările farmacocinetice bazate pe valorile sanguine ale zincului nu furnizează informații utile referitoare la biodisponibilitatea zincului la locul de acțiune . Zincul este absorbit la nivelul intestinului subțire , cinetica absorbției sale sugerând o tendință de saturare odată cu creșterea dozelor . Proporția zincului absorbit se
Ro_1170 () [Corola-website/Science/291928_a_293257]
-
marcat radioactiv . S- a dovedit că un regim de 150 mg de Wilzin pe zi , administrat în trei prize , a fost eficace în sensul reducerii semnificative a absorbției de cupru și inducerii unei balanțe negative a cuprului . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Întrucât mecanismul de acțiune al zincului este determinat de preluarea cuprului la nivelul celulelor intestinale , evaluările farmacocinetice bazate pe valorile sanguine ale zincului nu furnizează informații utile referitoare la biodisponibilitatea zincului la locul de acțiune . Zincul este absorbit la nivelul
Ro_1170 () [Corola-website/Science/291928_a_293257]
-
trei prize , a fost eficace în sensul reducerii semnificative a absorbției de cupru și inducerii unei balanțe negative a cuprului . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Întrucât mecanismul de acțiune al zincului este determinat de preluarea cuprului la nivelul celulelor intestinale , evaluările farmacocinetice bazate pe valorile sanguine ale zincului nu furnizează informații utile referitoare la biodisponibilitatea zincului la locul de acțiune . Zincul este absorbit la nivelul intestinului subțire , cinetica absorbției sale sugerând o tendință de saturare odată cu creșterea dozelor . Proporția zincului absorbit se
Ro_1170 () [Corola-website/Science/291928_a_293257]
-
Cu toate acestea , dacă utilizarea concomitentă nu poate fi evitată , trebuie efectuată monitorizarea mai frecventă a concentrațiilor plasmatice ale ciclosporinei , atât după adăugarea orlistat cât și după întreruperea tratamentului cu orlistat la pacienții tratați cu ciclosporină . Acarboză În absența studiilor farmacocinetice de interacțiune , administrarea simultană de orlistat cu acarboză trebuie evitată . Anticoagulante orale Dacă warfarina sau alte anticoagulante sunt administrate în asociere cu orlistat , rata internațională normalizată ( INR ) trebuie monitorizată ( vezi pct . 4. 4 ) . 3 Vitamine liposolubile Tratamentul cu orlistat poate
Ro_1183 () [Corola-website/Science/291941_a_293270]
-
populația inițială . Reacțiile adverse au fost în general similare acelora observate la adulți . Totuși , a existat o creștere inexplicabilă a incidenței fracturilor osoase ( 6 % în grupul tratat cu orlistat față de 2, 8 % în grupul tratat cu placebo ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : Studiile la voluntari normoponderali și obezi au demonstrat că absorbția orlistatului a fost minimă . Concentrațiile plasmatice de orlistat intact au fost nemăsurabile ( < 5 ng/ ml ) timp de 8 ore după administrarea medicamentului pe cale orală . În general , la doze
Ro_1183 () [Corola-website/Science/291941_a_293270]
-
a observat o prelungire a timpului de sângerare , semnificativă din punct de vedere clinic , după administrarea concomitentă de rivaroxaban și 500 mg naproxen . Cu toate acestea , răspunsul farmacodinamic poate fi mai intens la anumite persoane . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative din punct de vedere clinic , când rivaroxaban a fost administrat concomitent cu 500 mg acid acetilsalicilic . Clopidogrel ( doză de încărcare de 300 mg urmată de o doză de menținere de 75 mg ) nu a prezentat interacțiuni farmacocinetice
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative din punct de vedere clinic , când rivaroxaban a fost administrat concomitent cu 500 mg acid acetilsalicilic . Clopidogrel ( doză de încărcare de 300 mg urmată de o doză de menținere de 75 mg ) nu a prezentat interacțiuni farmacocinetice , dar s- a observat o creștere semnificativă a timpului de sângerare la un subgrup de pacienți ; această creștere nu a fost corelată cu agregarea plachetară sau cu niveluri de selectină- P sau de receptori GPIIb/ IIIa . Se recomandă prudență în
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
și alți inductori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu fenitoină , carbamazepină sau sunătoare ) poate duce la scăderea concentrațiilor plasmatice ale rivaroxaban . Se recomandă precauție când se administrează concomitent inductorii puternici ai CYP3A4 . 5 Alte tratamente concomitente Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative din punct de vedere clinic , când rivaroxaban s- a administrat concomitent cu midazolam ( substrat al CYP3A4 ) , digoxină ( substrat al gp - P ) sau atorvastatină ( substrat al CYP3A4 și gp- P ) . Rivaroxaban nu inhibă și nu induce nici o izoformă
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
de fază III a coroborat datele obținute în studiile individuale privind reducerea TEV totale , TEV majore și TEV simptomatice cu rivaroxaban în doză de 10 mg o dată pe zi comparativ cu enoxaparină 40 mg o dată pe zi . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Biodisponibilitatea absolută a rivaroxaban este crescută ( 80 % - 100 % ) pentru doza de 10 mg . Rivaroxaban se absoarbe rapid , iar concentrațiile plasmatice maxime ( Cmax ) se ating după 2 - 4 ore de la administrarea comprimatului . Administrarea alimentelor nu afectează ASC sau Cmax ale
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
iar concentrațiile plasmatice maxime ( Cmax ) se ating după 2 - 4 ore de la administrarea comprimatului . Administrarea alimentelor nu afectează ASC sau Cmax ale rivaroxaban , la doza de 10 mg . Doza de 10 mg rivaroxaban poate fi administrată cu sau fără alimente . Farmacocinetica rivaroxaban este aproximativ lineară până la aproximativ 15 mg o dată pe zi . La doze mai mari , rivaroxaban prezintă absorbție limitată de solubilitate , cu biodisponibilitate scăzută și rată de absorbție scăzută , pe măsură ce doza este crescută . Acest fenomen este mai accentuat în condiții
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
concentrații plasmatice superioare celor observate la pacienții mai tineri , cu valori medii ale ASC de aproximativ 1, 5 ori mai mari , în principal datorită scăderii clearance- ului total ( aparente ) și renal . Nu este necesară ajustarea dozei . Nu au existat diferențe farmacocinetice și farmacodinamice relevante din punct de vedere clinic între pacienții de sex feminin și cei de sex masculin . Greutate corporală diferită Valorile extreme ale greutății corporale ( < 50 kg sau > 120 kg ) au avut doar o influență minoră asupra
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
la pacienții cu clearance al creatininei < 15 ml/ min . Datorită legării puternice de proteinele plasmatice , nu este de așteptat ca rivaroxaban să fie dializabil . Utilizarea nu este recomandată la pacienții cu clearance al creatininei < 15 ml/ min . Raport farmacocinetică/ farmacodinamie Raportul farmacocinetică/ farmacodinamie ( FC/ FD ) între concentrația plasmatică a rivaroxaban și câteva criterii finale farmacodinamice ( FD ) ( inhibarea factorului Xa , TP , aPTT , Heptest ( testul heparinei ) a fost evaluat după administrarea unei game largi de doze ( 5 - 30 mg de două
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
clearance al creatininei < 15 ml/ min . Datorită legării puternice de proteinele plasmatice , nu este de așteptat ca rivaroxaban să fie dializabil . Utilizarea nu este recomandată la pacienții cu clearance al creatininei < 15 ml/ min . Raport farmacocinetică/ farmacodinamie Raportul farmacocinetică/ farmacodinamie ( FC/ FD ) între concentrația plasmatică a rivaroxaban și câteva criterii finale farmacodinamice ( FD ) ( inhibarea factorului Xa , TP , aPTT , Heptest ( testul heparinei ) a fost evaluat după administrarea unei game largi de doze ( 5 - 30 mg de două ori pe zi
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
monoterapia cu VELCADE . Un număr total de 74 pacienți evaluabili au utilizat dexametazonă în asociere cu VELCADE . Optsprezece procente din pacienți au obținut sau au prezentat un răspuns ameliorat ( RM ( 11 % ) sau RP ( 7 % )) la tratamentul asociat . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice 18 administrări , mediile concentrațiilor serice maxime observate au fost cuprinse între 67 până la 106 ng/ mL pentru doza de 1, 0 mg/ m și de la 89 la 120 ng/ ml , pentru doza de 1, 3 mg/ m . Distribuție Volumul mediu
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]