3,604 matches
-
suprarenaliană ( vezi pct . 4. 5 ) . Absorbția atazanavirului poate fi redusă atunci când pH- ul gastric este crescut , indiferent de cauză . Administrarea concomitentă cu inhibitori ai pompei de protoni nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Dacă administrarea concomitentă REYATAZ cu un inhibitor al pompei de protoni este considerată de neevitat , este recomandată o monitorizare clinică atentă în asociere cu o creștere a dozei de REYATAZ la 400 mg cu 100 mg ritonavir ; nu trebuie depășite doze de inhibitori ai pompei de protoni
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
persoanele cu fenilcetonurie . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Când REYATAZ și ritonavir se administrează în asociere , profilul interacțiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul . Înaintea inițierii tratamentului cu REYATAZ și ritonavir trebuie citite informațiile cuprinse în Rezumatul Caracteristicilor Produsului care conține ritonavir . Atazanavirul este metabolizat în ficat prin intermediul CYP3A4 . Acesta inhibă CYP3A4 . De aceea , este contraindicată administrarea asocierii
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
reprezentat de inhibarea CYP3A4 . claritromicina . Antifungice Ketoconazol 200 mg QD ( atazanavir 400 mg QD ) Nu a fost observat niciun efect semnificativ asupra concentrațiilor de atazanavir . Ketoconazol și itraconazol trebuie utilizate cu precauție în asociere cu Itraconazol , similar ketoconazol , este un inhibitor puternic și un substrat pentru CYP3A4 . Pe baza datelor obținute cu alți IP activați și ketoconazol , când ASC pentru ketoconazol a prezentat o creștere de 3 ori , este de așteptat ca REYATAZ/ ritonavir să crească concentrațiile de ketoconazol sau itraconazol
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
0, 70 * ↓0, 69 * ↓0, 69 * pompei de protoni . ritonavir 100 mg QD ) omeprazol ( 0, 57 , 0, 86 ) ( 0, 58 , 0, 83 ) ( 0, 54 , 0, 88 ) * Comparativ cu atazanavir 300 mg QD cu ritonavir 100 mg QD ir și un inhibitor al pompei de protoni Scăderea ASC , Cmax , și Cmin nu a fost diminuată atunci când o doză este considerată crescută de REYATAZ/ ritonavir ( 400 mg/ 100 mg o dată pe zi ) a fost inevitabilă , se temporar administrată la un interval de 12
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
metode contraceptive alternative eficace . MEDICAMENTE HIPOLIPEMIANTE Inhibitori de HMG- CoA reductază Simvastatină Lovastatină Nu se recomandă utilizarea concomitentă de simvastatină sau lovastatină cu REYATAZ/ ritonav ir datorită creșterii riscului de apariție a miopatiei inclusiv al rabdomiolizei . Se recomandă utilizarea altui inhibitor de HMG - CoA reductază , care nu este metabolizat de CYP3A4 , cum ar fi pravastatină sau fluvastatină . Atorvastatină OPIOIDE Riscul apariției miopatiei inclusiv al rabdomiolizei poate fi de asemenea crescut de atorvastatină , care este metabolizată de CYP3A4 . Se va utiliza cu
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
este metabolizat preponderent de către ficat și se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : atazanavirul este un inhibitor al proteazei ( IP ) azapeptide HIV- 1 . Activitate antivirală in vitro : atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 ( CE50 de la 2 la 5 nM ) în absența serului uman , împotriva unei varietăți de izolate HIV clinice și de laborator . Atazanavir are activitate împotriva
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
trebuie luată în considerare utilizarea unei doze inițiale de 25 mg sildenafil când se administrează concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor puternic al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300 % ( de 4 ori ) a Cmax a sildenafilului și cu 1000 % ( de 11 ori ) a ASC
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de 25 mg sildenafil când se administrează concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor puternic al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300 % ( de 4 ori ) a Cmax a sildenafilului și cu 1000 % ( de 11 ori ) a ASC ( aria de sub curba concentrației în funcție de timp ) pentru sildenafil
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
că în nici un caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească 25 mg într- un interval de 48 ore . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de saquinavir ( în doză de 1200 mg de trei ori pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului și cu 210 % a ASC pentru sildenafil . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica saquinavirului ( vezi pct . 4
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
și itraconazolul să aibă efecte mai importante . Când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg concomitent cu eritromicina la starea de echilibru , ( în doză de 500 mg de două ori pe zi , timp de 5 zile ) , un inhibitor specific al CYP3A4 , s- a înregistrat o creștere cu 182 % a expunerii sistemice la sildenafil ( ASC ) . La voluntarii sănătoși de sex masculin nu s- a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( la doza de 500 mg pe zi , timp de 3
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
doza de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătățire plasmatică ale sildenafilului sau ale principalilor metaboliți circulanți . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4 , când a fost administrată concomitent cu sildenafilul ( 50 mg ) a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice de sildenafil . Sucul de grapefruit este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul peretelui intestinal și
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
metaboliți circulanți . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4 , când a fost administrată concomitent cu sildenafilul ( 50 mg ) a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice de sildenafil . Sucul de grapefruit este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul peretelui intestinal și poate duce la o creștere mică a concentrației plasmatice de sildenafil . Dozele unice de antiacide ( hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu ) nu au influențat biodisponibilitatea sildenafilului . Deși nu au
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
cum sunt rifampicina și barbituricele ) . Nicorandil este un hibrid între un activator al canalelor de potasiu și nitrat . Datorită nitratului din compoziție , interacțiunea puternică cu sildenafilul este posibilă . 5 Efectele sildenafilului asupra altor medicamente Studii in vitro Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ( CI50 > 150 µM ) ale citocromului P450 . Luând în considerare concentrațiile plasmatice maxime de sildenafil de aproximativ 1 µM realizate după administrarea dozelor recomandate , este puțin probabil ca VIAGRA să
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
în corpii cavernoși în timpul stimulării sexuale . Oxidul de azot activează enzima guanilat- ciclază , care determină creșterea concentrațiilor de guanozin monofosfat ciclic ( GMPc ) , producând o relaxare a musculaturii netede din corpii cavernoși și favorizând astfel influxul de sânge . Sildenafilul este un inhibitor puternic și selectiv al fosfodiesterazei GMPc specifice de tip 5 ( PDE5 ) , care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoși . Sildenafilul influențează erecția prin acțiunea sa periferică . Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra țesutul izolat de corpi cavernoși umani
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
trebuie luată în considerare utilizarea unei doze inițiale de 25 mg sildenafil când se administrează concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor puternic al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300 % ( de 4 ori ) a Cmax a sildenafilului și cu 1000 % ( de 11 ori ) a ASC
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de 25 mg sildenafil când se administrează concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor puternic al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300 % ( de 4 ori ) a Cmax a sildenafilului și cu 1000 % ( de 11 ori ) a ASC ( aria de sub curba concentrației în funcție de timp ) pentru sildenafil
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
că în nici un caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească 25 mg într- un interval de 48 ore . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de saquinavir ( în doză de 1200 mg de trei ori pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului și cu 210 % a ASC pentru sildenafil . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica saquinavirului ( vezi pct . 4
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
și itraconazolul să aibă efecte mai importante . Când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg concomitent cu eritromicina la starea de echilibru , ( în doză de 500 mg de două ori pe zi , timp de 5 zile ) , un inhibitor specific al CYP3A4 , s- a înregistrat o creștere cu 182 % a expunerii sistemice la sildenafil ( ASC ) . La voluntarii sănătoși de sex masculin nu s- a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( la doza de 500 mg pe zi , timp de 3
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
doza de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătățire plasmatică ale sildenafilului sau ale principalilor metaboliți circulanți . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4 , când a fost administrată concomitent cu sildenafilul ( 50 mg ) a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice de sildenafil . Sucul de grapefruit este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul peretelui intestinal și
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
metaboliți circulanți . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4 , când a fost administrată concomitent cu sildenafilul ( 50 mg ) a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice de sildenafil . Sucul de grapefruit este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul peretelui intestinal și poate duce la o creștere mică a concentrației plasmatice de sildenafil . Dozele unice de antiacide ( hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu ) nu au influențat biodisponibilitatea sildenafilului . Deși nu au
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
CYP450 ( cum sunt rifampicina și barbituricele ) . Nicorandil este un hibrid între un activator al canalelor de potasiu și nitrat . Datorită nitratului din compoziție , interacțiunea puternică cu sildenafilul este posibilă . Efectele sildenafilului asupra altor medicamente Studii in vitro Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ( CI50 > 150 µM ) ale citocromului P450 . Luând în considerare concentrațiile plasmatice maxime de sildenafil de Nu sunt disponibile date privind interacțiunile medicamentoase dintre sildenafil și inhibitori nespecifici de fosfodiesteraze
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
în corpii cavernoși în timpul stimulării sexuale . Oxidul de azot activează enzima guanilat- ciclază , care determină creșterea concentrațiilor de guanozin monofosfat ciclic ( GMPc ) , producând o relaxare a musculaturii netede din corpii cavernoși și favorizând astfel influxul de sânge . Sildenafilul este un inhibitor puternic și selectiv al fosfodiesterazei GMPc specifice de tip 5 ( PDE5 ) , care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoși . Sildenafilul influențează erecția prin acțiunea sa periferică . Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra țesutul izolat de corpi cavernoși umani
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
trebuie luată în considerare utilizarea unei doze inițiale de 25 mg sildenafil când se administrează concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor puternic al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300 % ( de 4 ori ) a Cmax a sildenafilului și cu 1000 % ( de 11 ori ) a ASC
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de 25 mg sildenafil când se administrează concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor puternic al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300 % ( de 4 ori ) a Cmax a sildenafilului și cu 1000 % ( de 11 ori ) a ASC ( aria de sub curba concentrației în funcție de timp ) pentru sildenafil
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
că în nici un caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească 25 mg într- un interval de 48 ore . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de saquinavir ( în doză de 1200 mg de trei ori pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului și cu 210 % a ASC pentru sildenafil . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica saquinavirului ( vezi pct . 4
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]