4,671 matches
-
o enzimă care precede fumarilacetoacetat hidrolaza pe calea catabolică a tirozinei . Prin inhibarea catabolismului normal al tirozinei la pacienții cu TE- 1 , nitizinona previne acumularea intermediarilor toxici maleilacetoacetat și fumarilacetoacetat . La pacienții cu TE- 1 , acești intermediari sunt transformați în metaboliții toxici succinilacetonă și succinilacetoacetat . Succinilacetona inhibă calea de sinteză a porfirinei , ducând la acumularea de 5- aminolevulinat . Tratamentul cu nitizinonă duce la normalizarea metabolismului porfirinei , cu activitate normală a PBG sintetazei eritrocitare și 5- ALA urinare , scăderea excreției de succinilacetonă
Ro_760 () [Corola-website/Science/291519_a_292848]
-
o enzimă care precede fumarilacetoacetat hidrolaza pe calea catabolică a tirozinei . Prin inhibarea catabolismului normal al tirozinei la pacienții cu TE- 1 , nitizinona previne acumularea intermediarilor toxici maleilacetoacetat și fumarilacetoacetat . La pacienții cu TE- 1 , acești intermediari sunt transformați în metaboliții toxici succinilacetonă și succinilacetoacetat . Succinilacetona inhibă calea de sinteză a porfirinei , ducând la acumularea de 5- aminolevulinat . Tratamentul cu nitizinonă duce la normalizarea metabolismului porfirinei , cu activitate normală a PBG sintetazei eritrocitare și 5- ALA urinare , scăderea excreției de succinilacetonă
Ro_760 () [Corola-website/Science/291519_a_292848]
-
desloratadină , nu s- a semnalat nici un efect al alimentelor ( mic dejun hiperlipidic și hipercaloric ) asupra biodisponibilității desloratadinei . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . 5 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studiile non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_668 () [Corola-website/Science/291427_a_292756]
-
studiu clinic cu doză unică în care s- a administrat doza de 7, 5 mg desloratadină , nu s- a semnalat nici un efect al alimentelor ( mic dejun hiperlipidic și hipercaloric ) asupra biodisponibilității 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studiile non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_668 () [Corola-website/Science/291427_a_292756]
-
desloratadinei de la 2, 5 la 4 ore și Tmax al 3- OH - desloratadinei de la 4 la 6 ore . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studiile non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_668 () [Corola-website/Science/291427_a_292756]
-
Tmax al 3- OH - desloratadinei de la 4 la 6 ore . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . Apa nu a afectat biodisponibilitatea Neoclarityn comprimate orodispersabile . 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studii non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_668 () [Corola-website/Science/291427_a_292756]
-
Tmax al 3- OH - desloratadinei de la 4 la 6 ore . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . Apa nu a afectat biodisponibilitatea Neoclarityn comprimate orodispersabile . 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studii non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_668 () [Corola-website/Science/291427_a_292756]
-
mg desloratadină , nu s- a semnalat nici un efect al alimentelor ( mic dejun hiperlipidic și hipercaloric ) asupra biodisponibilității desloratadinei . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studiile non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_668 () [Corola-website/Science/291427_a_292756]
-
la concentrații plasmatice terapeutice ; celecoxibul nu se leagă preferențial de eritrocite . Timpul de înjumătățire plasmatică este de 8- 12 ore . Starea de echilibru a concentrațiilor plasmatice este atinsă în 5 zile de tratament . Activitatea farmacologică este atribuită moleculei parentale . Principalii metaboliți identificați în circulație nu au activitate COX- 1 sau COX- 2 detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
concentrațiilor plasmatice este atinsă în 5 zile de tratament . Activitatea farmacologică este atribuită moleculei parentale . Principalii metaboliți identificați în circulație nu au activitate COX- 1 sau COX- 2 detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism genetic care duce la
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
la concentrații plasmatice terapeutice ; celecoxibul nu se leagă preferențial de eritrocite . Timpul de înjumătățire plasmatică este de 8- 12 ore . Starea de echilibru a concentrațiilor plasmatice este atinsă în 5 zile de tratament . Activitatea farmacologică este atribuită moleculei parentale . Principalii metaboliți identificați în circulație nu au activitate COX- 1 sau COX- 2 detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
concentrațiilor plasmatice este atinsă în 5 zile de tratament . Activitatea farmacologică este atribuită moleculei parentale . Principalii metaboliți identificați în circulație nu au activitate COX- 1 sau COX- 2 detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism genetic care duce la
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
doză . După administrarea intravenoasa , timpul de înjumătățire plasmatica prin eliminare al insulinei glargin a fost comparabil cu cel al insulinei umane . 9 La om , insulină glargin este degradata parțial în țesutul subcutanat , la capătul carboxil al lanțului beta , cu formarea metaboliților activi 21A - glicin- insulină și 21A - glicin - des- 30B- treonin- insulină . De asemenea , în plasma sunt prezente insulină glargin nemodificata , precum și produși de degradare . În studiile clinice , analizele pe subgrupuri populaționale selecționate pe criterii de vârstă și sex nu au
Ro_579 () [Corola-website/Science/291338_a_292667]
-
prima doză . După administrarea intravenoasa , timpul de înjumătățire plasmatica prin eliminare al insulinei glargin a fost comparabil cu cel al insulinei umane . La om , insulină glargin este degradata parțial în țesutul subcutanat , la capătul carboxil al lanțului beta , cu formarea metaboliților activi 21A - glicin- insulină și 21A - glicin - des- 30B- treonin- insulină . De asemenea , în plasma sunt prezente insulină glargin nemodificata , precum și produși de degradare . În studiile clinice , analizele pe subgrupuri populaționale selecționate pe criterii de vârstă și sex nu au
Ro_579 () [Corola-website/Science/291338_a_292667]
-
prima doză . După administrarea intravenoasa , timpul de înjumătățire plasmatica prin eliminare al insulinei glargin a fost comparabil cu cel al insulinei umane . La om , insulină glargin este degradata parțial în țesutul subcutanat , la capătul carboxil al lanțului beta , cu formarea metaboliților activi 21A - glicin- insulină și 21A - glicin - des- 30B- treonin- insulină . De asemenea , în plasma sunt prezente insulină glargin nemodificata , precum și produși de degradare . În studiile clinice , analizele pe subgrupuri populaționale selecționate pe criterii de vârstă și sex nu au
Ro_579 () [Corola-website/Science/291338_a_292667]
-
doză . După administrarea intravenoasa , timpul de înjumătățire plasmatica prin eliminare al insulinei glargin a fost comparabil cu cel al insulinei umane . 39 La om , insulină glargin este degradata parțial în țesutul subcutanat , la capătul carboxil al lanțului beta , cu formarea metaboliților activi 21A - glicin- insulină și 21A - glicin - des- 30B- treonin- insulină . De asemenea , în plasma sunt prezente insulină glargin nemodificata , precum și produși de degradare . În studiile clinice , analizele pe subgrupuri populaționale selecționate pe criterii de vârstă și sex nu au
Ro_579 () [Corola-website/Science/291338_a_292667]
-
doză . După administrarea intravenoasa , timpul de înjumătățire plasmatica prin eliminare al insulinei glargin a fost comparabil cu cel al insulinei umane . 52 La om , insulină glargin este degradata parțial în țesutul subcutanat , la capătul carboxil al lanțului beta , cu formarea metaboliților activi 21A - glicin- insulină și 21A - glicin - des- 30B- treonin- insulină . De asemenea , în plasma sunt prezente insulină glargin nemodificata , precum și produși de degradare . În studiile clinice , analizele pe subgrupuri populaționale selecționate pe criterii de vârstă și sex nu au
Ro_579 () [Corola-website/Science/291338_a_292667]
-
serică de SHBG este influențată de calea de administrare a tratamentului estrogenic concomitent . Metabolizarea : Testosteronul este metabolizat , în principal , în ficat . Testosteronul este metabolizat în variați 17- cetosteroizi ; metabolizarea ulterioară a acestora determină apariția glucuronoconjugaților inactivi și a altor conjugați . Metaboliții activi ai testosteronului sunt estradiolul și dihidrotestosteronul ( DHT ) . DHT prezintă o afinitate mai mare pentru SHBG , comparativ cu testosteronul . În decursul tratamentului cu Livensa , concentrațiile de DHT au crescut în paralel cu cele ale testosteronului . Nu au existat diferențe semnificative
Ro_596 () [Corola-website/Science/291355_a_292684]
-
eliminare scurt ( aproximativ 2 ore ) al testosteronului . În decursul celor 52 săptămâni de tratament , nu s- a demonstrat acumularea testosteronului . Eliminarea : Testosteronul se excretă , în principal , prin urină , sub formă de conjugați ai acizilor glucuronic și sulfuric cu testosteronul și metaboliții acestuia . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studiile de toxicologie efectuate cu testosteronul au demonstrat numai efecte ce pot fi explicate pe baza profilului hormonului . S- a demonstrat că testosteronul nu este genotoxic . Studii preclinice , efectuate la animale de laborator
Ro_596 () [Corola-website/Science/291355_a_292684]
-
legare de proteinele plasmatice a bimatoprost este de aproximativ 88 % . Bimatoprost este principala formă circulantă sanguină odată ce ajunge în circulația sistemică în urma administrării oculare . Apoi , bimatoprost este supus oxidării , N- deetilării și glucuronoconjugării pentru a forma o varietate diversă de metaboliți . Bimatoprost este eliminat în principal prin excreție renală , până la 67 % din doza administrată intravenos voluntarilor sănătoși a fost excretată în urină , 25 % din doză a fost excretată prin fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare , determinat în urma administrării intravenoase , a
Ro_603 () [Corola-website/Science/291362_a_292691]
-
plasmatice de aldosteron . Kaliemia nu este modificată semnificativ de irbesartan administrat în monoterapie , la dozele recomandate . Irbesartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei ( kininaza II ) , o enzimă care generează formarea de angiotensină II și care metabolizează și bradikinina la metaboliți inactivi . Hipertensiune arterială : Irbesartanul scade tensiunea arterială , cu modificarea minimă a frecvenței cardiace . Scăderea tensiunii arteriale este dependentă de doză , cu o tendință de atingere a fazei de platou la doze peste 300 mg irbesartan , administrate în priză unică zilnică
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
ajustarea dozelor la femei . Valorile ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) și ale concentrației plasmatice maxime ( Cmax ) pentru irbesartan au fost puțin mai mari la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) comparativ cu subiecții tineri ( 18- 40 ani ) . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
plasmatice de aldosteron . Kaliemia nu este modificată semnificativ de irbesartan administrat în monoterapie , la dozele recomandate . Irbesartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei ( kininaza II ) , o enzimă care generează formarea de angiotensină II și care metabolizează și bradikinina la metaboliți inactivi . Hipertensiune arterială : Irbesartanul scade tensiunea arterială , cu modificarea minimă a frecvenței cardiace . Scăderea tensiunii arteriale este dependentă de doză , cu o tendință de atingere a fazei de platou la doze peste 300 mg irbesartan , administrate în priză unică zilnică
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]