2,717 matches
-
urină și 34 % în fecale . Excreția și biotransformarea caspofunginei în primele 30 ore de la administrare sunt mici . Excreția este lentă și timpul de înjumătățire terminal al radioactivității a fost de 12- 15 zile . O cantitate mică de caspofungină este excretată nemodificată prin urină ( aproximativ 1, 40 % din doză ) . Caspofungina prezintă o farmacocinetică moderată neliniară cu creșterea acumulării pe măsura creșterii dozei , iar în cazul administrării de doze multiple , timpul de atingere a stării de echilibru este dependent de doză . Grupe populaționale
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat Hidroxipropilceluloză
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6 . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
fost recuperată din fecale pe o perioadă de 168 de ore . Maraviroc a fost principala componentă prezentă în urină ( o medie de 8 % din doza administrată ) și fecale ( o medie de 25 % din doza administrată ) . 18 fost eliminată sub formă nemodificată în urină iar valorile clearance- ului total si al clearance- ului renal au fost de 44, 0 L/ h respectiv 10, 17 L/ h . Copii : nu au fost stabiliți parametrii farmacocinetici ai maraviroc la copii ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiență
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
prin curbe care nu au atins o inhibiție de 100 % în testele care utilizează diluții seriale de maraviroc . Variatia raportului CI50/ CI90 utilizată tradițional nu a reprezentat un parametru util pentru măsurarea rezistentei fenotipice , deoarece aceste valori au rămas câteodată nemodificate în condițiile sensibilității reduse semnificativ . Rezistența genotipică : Mutațiile s- au concentrat la nivelul glicoproteinei gp din anvelopa virală ( proteina virală care se conectează la co- receptorul CCR5 ) . Poziționarea acestor mutații nu a fost consecventă între diferite tulpini virale . Astfel , relevanța
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
de 25 % din doza administrată ) . Restul dozei administrate a fost eliminat sub formă de metaboliți . În urma administrării intravenoase ( 30 mg ) , timpul de înjumătățire plasmatică a maraviroc a fost de 13, 2 ore , 22 % din doză a fost eliminată sub formă nemodificată în urină iar valorile clearance- ului total si al clearance- ului renal au fost de 44, 0 L/ h respectiv 10, 17 L/ h . Copii : nu au fost stabiliți parametrii farmacocinetici ai maraviroc la copii ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiență
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
Se prepară după aceea cel puțin trei probe finale de mase aproximativ egale, cu respectarea cerințelor prevăzute la punctul 5.4. Se introduce fiecare probă într-un recipient potrivit, închis ermetic. Se iau toate precauțiile necesare pentru a se păstra nemodificate toate caracteristicilor probei. Pentru testele prevăzute în anexa III secțiunile 1 și 2, probele finale trebuie păstrate la temperaturi cuprinse între 0 și 25°C. 7. Condiționarea probelor finale Recipientele sau ambalajele sunt sigilate și etichetate (eticheta trebuie încorporată în
jrc6206as2003 by Guvernul României () [Corola-website/Law/91378_a_92165]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat Hidroxipropilceluloză
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6 . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
Mai puțin de 2 % dintr- o doză de travoprost administrată oftalmic a fost recuperată în urină sub formă de acid liber . Timolol și metaboliții săi sunt eliminați în principal pe cale renală . Aproximativ 20 % dintr- o doză de timolol este excretată nemodificată în urină , iar restul este eliminat în urină sub formă de metaboliți . 5. 3 Date preclinice de siguranță La maimuțe , s- a evidențiat faptul că administrarea DuoTrav de două ori pe zi induce lărgirea fantei palpebrale și crește pigmentarea irisului
Ro_266 () [Corola-website/Science/291025_a_292354]
-
cu volumul lichidului extracelular la om . Metabolizare Metabolizarea doripenemului la un metabolit cu inel deschis inactiv microbiologic se produce în principal pe calea dehidropeptidazei- 1 . Doripenemul este metabolizat puțin sau deloc prin intermediul citocromului P450 ( CYP450 ) . 8 Eliminare Doripenemul se elimină nemodificat , în principal prin rinichi . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare la adulții tineri și sănătoși este de aproximativ 1 oră și clearance- ul plasmatic este de aproximativ 15, 9 l/ oră . Clearance- ul renal mediu este de
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
este supus filtrării glomerulare , secreției tubulare și reabsorbției . La adulții tineri cărora li s- a administrat o doză unică de 500 mg de Doribax , 71 % și , respective , 15 % din doză a fost regăsită în urină sub formă de substanță activă nemodificată , respectiv sub formă de metabolit cu inel deschis . După administrarea unei doze unice de 500 mg de doripenem marcată radioactiv , la adulții tineri și sănătoși , mai puțin de 1 % din radioactivitatea totală a fost regăsită în materiile fecale . Farmacocinetica doripenemului
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
clearance- ul renal este de 4 până la 7 ml/ h/ kg . Într- un studiu de echilibru al maselor utilizând substanțe marcate radioactiv , 78 % din doza administrată a fost regăsită în urină pe baza radioactivității totale , în timp ce recuperarea urinară a daptomicinei nemodificate a fost de aproximativ 50 % din doză . Aproximativ 5 % din substanțele marcate radioactiv administrate s- au excretat în fecale . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei doar pe baza vârstei . Cu toate acestea , funcția renală trebuie evaluată , iar doza trebuie redusă
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
clearance- ul renal este de 4 până la 7 ml/ h/ kg . Într- un studiu de echilibru al maselor utilizând substanțe marcate radioactiv , 78 % din doza administrată a fost regăsită în urină pe baza radioactivității totale , în timp ce recuperarea urinară a daptomicinei nemodificate a fost de aproximativ 50 % din doză . Aproximativ 5 % din substanțele marcate radioactiv administrate s- au excretat în fecale . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei doar pe baza vârstei . Cu toate acestea , funcția renală trebuie evaluată , iar doza trebuie redusă
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
5, 3 % dintre pacienții tratați cu rosiglitazonă ( în monoterapie , terapie asociată sau terapie orală triplă ) . Valorile crescute de colesterol total au fost asociate cu o creștere atât a LDLc cât și a HDLc , însă raportul colesterol total : HDLc a fost nemodificat sau s- a îmbunătățit în studiile pe termen lung . În general , aceste creșteri au fost ușoare - moderate și nu au necesitat întreruperea tratamentului . 2 A fost observată o creștere a incidenței insuficienței cardiace atunci când rosiglitazona a fost asociată la tratamentul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de distribuție , Vd , este cuprins între 63 - 276 l . Metabolizare Metformina este excretată în urină sub formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
5, 3 % dintre pacienții tratați cu rosiglitazonă ( în monoterapie , terapie asociată sau terapie orală triplă ) . Valorile crescute de colesterol total au fost asociate cu o creștere atât a LDLc cât și a HDLc , însă raportul colesterol total : HDLc a fost nemodificat sau s- a îmbunătățit în studiile pe termen lung . În general , aceste creșteri au fost ușoare - moderate și nu au necesitat întreruperea tratamentului . 2 A fost observată o creștere a incidenței insuficienței cardiace atunci când rosiglitazona a fost asociată la tratamentul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]