282,134 matches
-
creșterea aportului caloric , supradozajul relativ poate să determine un efect de scădere exagerată a glicemiei , cu apariția simptomelor de hipoglicemie ( amețeli , transpirații , tremor , cefalee etc . ) . Când apar aceste simptome , trebuie luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei ( administrare pe cale orală de carbohidrați ) . Cazurile mai grave de hipoglicemie , cu convulsii , pierderea conștienței sau coma , trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : derivat al acidului carbamoilmetilbenzoic , Cod ATC : A10B X02 7 Repaglinida este
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
hipoglicemie ( amețeli , transpirații , tremor , cefalee etc . ) . Când apar aceste simptome , trebuie luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei ( administrare pe cale orală de carbohidrați ) . Cazurile mai grave de hipoglicemie , cu convulsii , pierderea conștienței sau coma , trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : derivat al acidului carbamoilmetilbenzoic , Cod ATC : A10B X02 7 Repaglinida este un secretagog oral nou cu acțiune de scurtă durată . Repaglinida scade rapid glicemia prin stimularea eliberării insulinei din pancreas
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
depolarizează celula β conducând la deschiderea canalelor de calciu . Fluxul crescut de calciu rezultat induce secreția insulinei din celula β . La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , răspunsul insulinotrop la o masă apare în decurs de 30 minute după administrarea orală a unei doze de repaglinidă . Acest lucru conduce la scăderea glicemiei pe durata mesei . Valorile ridicate de insulină nu persistă dincolo de timpul afectat mesei . Concentrațiile plasmatice de repaglinidă scad rapid la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , observându-
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
scăderea glicemiei pe durata mesei . Valorile ridicate de insulină nu persistă dincolo de timpul afectat mesei . Concentrațiile plasmatice de repaglinidă scad rapid la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , observându- se concentrații plasmatice mici ale medicamentului după 4 ore de la administrare . La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cărora li s- au administrat doze de 0, 5 - 4 mg repaglinidă a fost demonstrată scăderea glicemiei în funcție de doză . Studiile clinice au evidențiat că administrarea optimă a repaglinidei este în relație cu
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
mici ale medicamentului după 4 ore de la administrare . La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cărora li s- au administrat doze de 0, 5 - 4 mg repaglinidă a fost demonstrată scăderea glicemiei în funcție de doză . Studiile clinice au evidențiat că administrarea optimă a repaglinidei este în relație cu mesele principale ( administrare preprandială ) . De regulă , dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă , dar intervalul poate varia de la administrarea chiar înainte de masă la administrarea cu 30 minute înainte de masă . Un studiu epidemiologic
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
cu diabet zaharat de tip 2 cărora li s- au administrat doze de 0, 5 - 4 mg repaglinidă a fost demonstrată scăderea glicemiei în funcție de doză . Studiile clinice au evidențiat că administrarea optimă a repaglinidei este în relație cu mesele principale ( administrare preprandială ) . De regulă , dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă , dar intervalul poate varia de la administrarea chiar înainte de masă la administrarea cu 30 minute înainte de masă . Un studiu epidemiologic a indicat un risc crescut de sindrom coronarian acut la
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
repaglinidă a fost demonstrată scăderea glicemiei în funcție de doză . Studiile clinice au evidențiat că administrarea optimă a repaglinidei este în relație cu mesele principale ( administrare preprandială ) . De regulă , dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă , dar intervalul poate varia de la administrarea chiar înainte de masă la administrarea cu 30 minute înainte de masă . Un studiu epidemiologic a indicat un risc crescut de sindrom coronarian acut la pacienții tratați cu repaglinidă , comparativ cu cei aflați sub tratament cu sulfoniluree ( vezi pct . 4. 4 și
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
glicemiei în funcție de doză . Studiile clinice au evidențiat că administrarea optimă a repaglinidei este în relație cu mesele principale ( administrare preprandială ) . De regulă , dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă , dar intervalul poate varia de la administrarea chiar înainte de masă la administrarea cu 30 minute înainte de masă . Un studiu epidemiologic a indicat un risc crescut de sindrom coronarian acut la pacienții tratați cu repaglinidă , comparativ cu cei aflați sub tratament cu sulfoniluree ( vezi pct . 4. 4 și 4. 8 ) . 5. 2 Proprietăți
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
pct . 4. 4 și 4. 8 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Repaglinida este rapid absorbită din tractul gastro- intestinal , ceea ce conduce la o creștere rapidă a concentrației plasmatice a medicamentului . Concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de o oră de la administrare . După atingerea valorii maxime , concentrația plasmatică scade rapid și repaglinida este eliminată în decurs de 4 - 6 ore . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră . Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , în cazul în care metformina în monoterapie nu realizează un control glicemic satisfăcător . Tratamentul trebuie inițiat complementar dietei și exercițiului fizic pentru a reduce glicemia post - prandială . 4. 2 Doze și mod de administrare Repaglinida se administrează preprandial și doza este stabilită individual pentru a optimiza controlul glicemic . Pe lângă automonitorizarea de către pacient a glucozei din sânge și/ sau urină , monitorizarea glicemiei trebuie efectuată periodic și de către medic , pentru a stabili doza minimă eficace . De
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
răspunsului pacientului la terapie . Monitorizarea periodică este necesară pentru a determina scăderile inadecvate ale glicemiei la doza maximă recomandată ( eșecul primar ) și pentru a determina lipsa scăderii corespunzătoare a glicemiei după o perioada inițială de eficacitate a tratamentului ( eșecul secundar ) . Administrarea pe termen scurt a repaglinidei poate fi suficientă în perioadele de pierdere temporară a controlului glicemiei la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , la care controlul glicemic este realizat de obicei prin dietă . Repaglinida trebuie administrată înainte de mesele principale
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
a controlului glicemiei la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , la care controlul glicemic este realizat de obicei prin dietă . Repaglinida trebuie administrată înainte de mesele principale ( preprandial ) . De obicei , dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă , dar momentul administrării poate varia de la imediat înainte de masă până la 30 de minute înainte de masă ( preprandial , înaintea celor 2 , 3 sau 4 mese din zi ) . Pacienții care omit o masă ( sau care servesc o masă în plus ) trebuie instruiți să renunțe ( sau să
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
minute înainte de masă ( preprandial , înaintea celor 2 , 3 sau 4 mese din zi ) . Pacienții care omit o masă ( sau care servesc o masă în plus ) trebuie instruiți să renunțe ( sau să își adauge ) o doză , în funcție de masa respectivă . În cazul administrării concomitente și a altor substanțe active , a se vedea pct . 4. 4 și 4. 5 pentru stabilirea dozei . 11 Dozajul trebuie stabilit de către medic în funcție de necesarul pacientului . Doza inițială recomandată este de 0, 5 mg . Între ajustările dozei ( determinate prin
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
pacienții cu diabet zaharat și insuficiență renală , deoarece sensibilitatea lor la insulină este crescută . Nu au fost efectuate studii clinice la pacienții cu vârsta peste 75 ani sau la pacienții cu insuficiență hepatică ( vezi pct . 4. 4 ) . Nu este recomandată administrarea repaglinidei la copii cu vârsta sub 18 ani , datorită lipsei datelor privind siguranța și/ sau eficacitatea . La pacienții malnutriți sau debilitați , dozele inițială și de întreținere trebuie să fie minimale și este necesară stabilirea cu prudență a dozelor pentru a
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
pacienții transferați pe repaglinidă este de 1 mg , administrată înainte de mesele principale . Repaglinida poate fi administrată în asociere cu metformina în cazul în care glicemia nu mai poate fi controlată doar prin tratament cu metformină . În acest caz , se continuă administrarea dozelor de metformină și se administrează concomitent repaglinidă . Doza inițială de repaglinidă este de 0, 5 mg , administrată înainte de mesele principale ; stabilirea dozei este corelată cu răspunsul glicemic la fel ca în cazul monoterapiei . 4. 3 Contraindicații • Hipersensibilitate la repaglinidă
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
hipoglicemie . Când un pacient stabilizat cu orice antidiabetic oral este expus unei stări de stres cum sunt stările febrile , traumatismele , infecțiile sau intervențiile chirurgicale , se poate pierde controlul glicemiei . În aceste situații poate fi necesară întreruperea tratamentului cu repaglinidă și administrarea temporară de insulină . Utilizarea repaglinidei poate fi asociată cu o incidență crescută a sindromului coronarian acut ( de exemplu infarct miocardic ) ( vezi pct . 4. 8 și 5. 1 ) . Utilizarea concomitentă Repaglinida trebuie utilizată cu precauție sau va fi evitată administrarea în
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
și administrarea temporară de insulină . Utilizarea repaglinidei poate fi asociată cu o incidență crescută a sindromului coronarian acut ( de exemplu infarct miocardic ) ( vezi pct . 4. 8 și 5. 1 ) . Utilizarea concomitentă Repaglinida trebuie utilizată cu precauție sau va fi evitată administrarea în cazul pacienților aflați sub tratament cu medicamente care influențează metabolismul repaglinidei ( vezi pct . 4. 5 ) . Dacă utilizarea concomitentă este necesară , trebuie asigurată o atentă monitorizare clinică și a valorii glicemiei . Grupe speciale de pacienți Nu au fost efectuate studii
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
substanțe pot intensifica și/ sau prelungi efectul repaglinidei de scădere a glicemiei : gemfibrozil , claritromicină , itraconazol , ketoconazol , trimetoprim , ciclosporină , alte antidiabetice , inhibitori ai monoaminooxidazei ( IMAO ) , blocante beta- adrenergice neselective , inhibitori ai enzimei Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a gemfibrozilului ( 600 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al CYP2C8 , și repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC a repaglinidei de 8, 1 ori și Cmax de 2, 4 ori . Gemfibrozilul a
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
înjumătățire plasmatică al repanglinidei de la 1, 3 ore la 3, 7 ore , rezultând o posibilă amplificare și prelungire a efectului repaglinidei de scădere a glicemiei , și a crescut de 28, 6 ori concentrația plasmatică a repaglinidei la 7 ore de la administrare . Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului cu repaglinida este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă a trimetoprimului ( 160 mg de două ori zilnic ) , un inhibitor moderat al CYP2C8 , și a repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
o posibilă amplificare și prelungire a efectului repaglinidei de scădere a glicemiei , și a crescut de 28, 6 ori concentrația plasmatică a repaglinidei la 7 ore de la administrare . Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului cu repaglinida este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă a trimetoprimului ( 160 mg de două ori zilnic ) , un inhibitor moderat al CYP2C8 , și a repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC , Cmax și t/ 2 a repaglinidei ( de 1, 6 ori , 1, 4 ori
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
25 mg ) a crescut ASC , Cmax și t/ 2 a repaglinidei ( de 1, 6 ori , 1, 4 ori , respectiv de 1, 2 ori ) , fără efecte semnificative statistic asupra valorii glicemiei . Acest deficit al efectului farmacodinamic a fost observat în cazul administrării unei doze sub- terapeutice de repaglinidă . Deoarece profilul de siguranță al acestei asocieri nu a fost stabilit pentru doze mai mari de 0, 25 mg repaglinidă și 320 mg trimetoprim , utilizarea concomitentă a trimetoprimului cu repaglinida trebuie evitată . Dacă este
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Rifampicina , un inductor potent al CYP3A4 , dar și al CYP2C8 , acționează atât ca inductor cât și ca inhibitor al metabolizării repaglinidei . Șapte zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării efectelor de inducție și inhibiție ) . În cazul administrării repaglinidei la 24 de ore după
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării efectelor de inducție și inhibiție ) . În cazul administrării repaglinidei la 24 de ore după ultima doză de rifampicină s- a observat o scădere cu 80 % a ASC a repaglinidei ( efect de inducție ) . De aceea , utilizarea concomitentă a rifampicinei și repaglinidei pot induce nevoia de ajustare a dozei de
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă ) . De asemenea
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă ) . De asemenea , la voluntari sănătoși s- a studiat administrarea concomitentă de repanglinidă cu 100 mg itraconazol , un inhibitor al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]