282,134 matches
-
pacienții transferați pe repaglinidă este de 1 mg , administrată înainte de mesele principale . Repaglinida poate fi administrată în asociere cu metformina în cazul în care glicemia nu mai poate fi controlată doar prin tratament cu metformină . În acest caz , se continuă administrarea dozelor de metformină și se administrează concomitent repaglinidă . Doza inițială de repaglinidă este de 0, 5 mg , administrată înainte de mesele principale ; stabilirea dozei este corelată cu răspunsul glicemic la fel ca în cazul monoterapiei . 4. 3 Contraindicații • Hipersensibilitate la repaglinidă
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
hipoglicemie . Când un pacient stabilizat cu orice antidiabetic oral este expus unei stări de stres cum sunt stările febrile , traumatismele , infecțiile sau intervențiile chirurgicale , se poate pierde controlul glicemiei . În aceste situații poate fi necesară întreruperea tratamentului cu repaglinidă și administrarea temporară de insulină . Utilizarea repaglinidei poate fi asociată cu o incidență crescută a sindromului coronarian acut ( de exemplu infarct miocardic ) ( vezi pct . 4. 8 și 5. 1 ) . Utilizarea concomitentă Repaglinida trebuie utilizată cu precauție sau va fi evitată administrarea în
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
și administrarea temporară de insulină . Utilizarea repaglinidei poate fi asociată cu o incidență crescută a sindromului coronarian acut ( de exemplu infarct miocardic ) ( vezi pct . 4. 8 și 5. 1 ) . Utilizarea concomitentă Repaglinida trebuie utilizată cu precauție sau va fi evitată administrarea în cazul pacienților aflați sub tratament cu medicamente care influențează metabolismul repaglinidei ( vezi pct . 4. 5 ) . Dacă utilizarea concomitentă este necesară , trebuie asigurată o atentă monitorizare clinică și a valorii glicemiei . Grupe speciale de pacienți Nu au fost efectuate studii
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
trimetoprim , ciclosporină , alte antidiabetice , inhibitori ai monoaminooxidazei ( IMAO ) , blocante beta- adrenergice neselective , inhibitori ai enzimei 22 de conversie a angiotensinei ( IECA ) , salicilați , AINS ( antiinflamatoare nesteroidiene ) , octreotid , alcool etilic și steroizi anabolizanți . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a gemfibrozilului ( 600 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al CYP2C8 , și repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC a repaglinidei de 8, 1 ori și Cmax de 2, 4 ori . Gemfibrozilul a
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
înjumătățire plasmatică al repanglinidei de la 1, 3 ore la 3, 7 ore , rezultând o posibilă amplificare și prelungire a efectului repaglinidei de scădere a glicemiei , și a crescut de 28, 6 ori concentrația plasmatică a repaglinidei la 7 ore de la administrare . Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului cu repaglinida este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă a trimetoprimului ( 160 mg de două ori zilnic ) , un inhibitor moderat al CYP2C8 , și a repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
o posibilă amplificare și prelungire a efectului repaglinidei de scădere a glicemiei , și a crescut de 28, 6 ori concentrația plasmatică a repaglinidei la 7 ore de la administrare . Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului cu repaglinida este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă a trimetoprimului ( 160 mg de două ori zilnic ) , un inhibitor moderat al CYP2C8 , și a repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC , Cmax și t/ 2 a repaglinidei ( de 1, 6 ori , 1, 4 ori
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
25 mg ) a crescut ASC , Cmax și t/ 2 a repaglinidei ( de 1, 6 ori , 1, 4 ori , respectiv de 1, 2 ori ) , fără efecte semnificative statistic asupra valorii glicemiei . Acest deficit al efectului farmacodinamic a fost observat în cazul administrării unei doze sub- terapeutice de repaglinidă . Deoarece profilul de siguranță al acestei asocieri nu a fost stabilit pentru doze mai mari de 0, 25 mg repaglinidă și 320 mg trimetoprim , utilizarea concomitentă a trimetoprimului cu repaglinida trebuie evitată . Dacă este
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Rifampicina , un inductor potent al CYP3A4 , dar și al CYP2C8 , acționează atât ca inductor cât și ca inhibitor al metabolizării repaglinidei . Șapte zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării efectelor de inducție și inhibiție ) . În cazul administrării repaglinidei la 24 de ore după
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării efectelor de inducție și inhibiție ) . În cazul administrării repaglinidei la 24 de ore după ultima doză de rifampicină s- a observat o scădere cu 80 % a ASC a repaglinidei ( efect de inducție ) . De aceea , utilizarea concomitentă a rifampicinei și repaglinidei pot induce nevoia de ajustare a dozei de
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă ) . De asemenea
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă ) . De asemenea , la voluntari sănătoși s- a studiat administrarea concomitentă de repanglinidă cu 100 mg itraconazol , un inhibitor al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă ) . De asemenea , la voluntari sănătoși s- a studiat administrarea concomitentă de repanglinidă cu 100 mg itraconazol , un inhibitor al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra glicemiei la voluntarii sănătoși . Într- un studiu de interacțiune efectuat la
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
repanglinidă cu 100 mg itraconazol , un inhibitor al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra glicemiei la voluntarii sănătoși . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a 250 mg claritromicină , un inhibitor potent al CYP3A4 , a crescut ușor ASC a repaglinidei de 1, 4 ori , Cmax de 1, 7 ori și a crescut media creșterii ASC a insulinei serice de 1, 5 ori și concentrația
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
ușor ASC a repaglinidei de 1, 4 ori , Cmax de 1, 7 ori și a crescut media creșterii ASC a insulinei serice de 1, 5 ori și concentrația maximă de 1, 6 ori . Într- un studiu efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a repaglinidei ( într- o singură doză de 0, 25 mg ) și a ciclosporinei ( doză repetată de 100 mg ) a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 2, 5 ori , respectiv de 1, 8 ori . Întrucât interacțiunea nu a fost
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
mg ) și a ciclosporinei ( doză repetată de 100 mg ) a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 2, 5 ori , respectiv de 1, 8 ori . Întrucât interacțiunea nu a fost studiată pentru doze mai mari de 0, 25 mg repaglinidă , administrarea concomitentă a ciclosporinei și repaglinidei trebuie evitată . Dacă asocierea este necesară , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Administrarea concomitentă a cimetidinei , nifedipinei , estrogenului sau simvastatinei cu repaglinidă , toate substraturi pentru CYP3A4 , nu
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
interacțiunea nu a fost studiată pentru doze mai mari de 0, 25 mg repaglinidă , administrarea concomitentă a ciclosporinei și repaglinidei trebuie evitată . Dacă asocierea este necesară , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Administrarea concomitentă a cimetidinei , nifedipinei , estrogenului sau simvastatinei cu repaglinidă , toate substraturi pentru CYP3A4 , nu modifică semnificativ parametrii farmacocinetici ai repaglinidei . 23 Când este administrată la voluntari sănătoși , la starea de echilibru , repaglinida nu are efecte clinice semnificative asupra proprietăților farmacocinetice
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
trebuie ținut sub observație atentă pentru modificările controlului glicemic . Când repaglinida este utilizată concomitent cu alte medicamente care sunt secretate în principal pe cale biliară , trebuie luată în considerare orice interacțiune potențială . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există studii privind administrarea repaglinidei la femeile gravide sau la cele care alăptează . De aceea , siguranța administrării repaglinidei la femeile gravide nu poate fi evaluată . Până în prezent , în studiile efectuate la animale , repaglinida nu a prezentat efecte teratogene . La fetușii și puii nou- născuți
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
concomitent cu alte medicamente care sunt secretate în principal pe cale biliară , trebuie luată în considerare orice interacțiune potențială . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există studii privind administrarea repaglinidei la femeile gravide sau la cele care alăptează . De aceea , siguranța administrării repaglinidei la femeile gravide nu poate fi evaluată . Până în prezent , în studiile efectuate la animale , repaglinida nu a prezentat efecte teratogene . La fetușii și puii nou- născuți de șobolan , care au fost expuși unor doze mari de repaglinidă administrate în
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
de șobolan , care au fost expuși unor doze mari de repaglinidă administrate în ultimul trimestru de gestație și în timpul alăptării , a fost observată embriotoxicitate și dezvoltarea anormală a membrelor . Repaglinida a fost detectată în laptele animalelor studiate . Din acest motiv , administrarea repaglinidei trebuie evitată în timpul sarcinii și repaglinida nu trebuie utilizată la femeile care alăptează . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Pacienții trebuie sfătuiți să ia măsuri de precauție pentru a evita hipoglicemia
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
1000 ) ; foarte rare ( < 1/ 10000 ) ; frecvență necunoscută ( care nu poate fi estimată din datele disponibile ) . Tulburări metabolice și de nutriție Frecvente : hipoglicemie Frecvență necunoscută : comă hipoglicemică și pierderea conștienței determinată de hipoglicemie Similar altor medicamente care scad glicemia , după administrarea de repaglinidă au fost observate reacții hipoglicemice . Aceste reacții sunt în majoritate moderate și pot fi ușor tratate prin administrarea de carbohidrați . Dacă sunt grave , necesitând asistență din partea unei terțe persoane , poate fi necesară administrarea glucozei în perfuzie . Apariția acestor
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
nutriție Frecvente : hipoglicemie Frecvență necunoscută : comă hipoglicemică și pierderea conștienței determinată de hipoglicemie Similar altor medicamente care scad glicemia , după administrarea de repaglinidă au fost observate reacții hipoglicemice . Aceste reacții sunt în majoritate moderate și pot fi ușor tratate prin administrarea de carbohidrați . Dacă sunt grave , necesitând asistență din partea unei terțe persoane , poate fi necesară administrarea glucozei în perfuzie . Apariția acestor reacții depinde , ca în cazul oricărui tratament antidiabetic , de factori individuali cum sunt : obiceiurile alimentare , doza , exercițiul fizic și starea
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
medicamente care scad glicemia , după administrarea de repaglinidă au fost observate reacții hipoglicemice . Aceste reacții sunt în majoritate moderate și pot fi ușor tratate prin administrarea de carbohidrați . Dacă sunt grave , necesitând asistență din partea unei terțe persoane , poate fi necesară administrarea glucozei în perfuzie . Apariția acestor reacții depinde , ca în cazul oricărui tratament antidiabetic , de factori individuali cum sunt : obiceiurile alimentare , doza , exercițiul fizic și starea de stres ( vezi pct . 4. 4 ) . Interacțiunile cu alte medicamente pot crește riscul de hipoglicemie
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
creșterea aportului caloric , supradozajul relativ poate să determine un efect de scădere exagerată a glicemiei , cu apariția simptomelor de hipoglicemie ( amețeli , transpirații , tremor , cefalee etc . ) . Când apar aceste simptome , trebuie luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei ( administrare pe cale orală de carbohidrați ) . Cazurile mai grave de hipoglicemie , cu convulsii , pierderea conștienței sau coma , trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : derivat al acidului carbamoilmetilbenzoic , Cod ATC : A10B X02 Repaglinida este un
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
hipoglicemie ( amețeli , transpirații , tremor , cefalee etc . ) . Când apar aceste simptome , trebuie luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei ( administrare pe cale orală de carbohidrați ) . Cazurile mai grave de hipoglicemie , cu convulsii , pierderea conștienței sau coma , trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : derivat al acidului carbamoilmetilbenzoic , Cod ATC : A10B X02 Repaglinida este un secretagog oral nou cu acțiune de scurtă durată . Repaglinida scade rapid glicemia prin stimularea eliberării insulinei din pancreas , efect
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
depolarizează celula β conducând la deschiderea canalelor de calciu . Fluxul crescut de calciu rezultat induce secreția insulinei din celula β . La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , răspunsul insulinotrop la o masă apare în decurs de 30 minute după administrarea orală a unei doze de repaglinidă . Acest lucru conduce la scăderea glicemiei pe durata mesei . Valorile ridicate de insulină nu persistă dincolo de timpul afectat mesei . Concentrațiile plasmatice de repaglinidă scad rapid la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , observându-
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]