282,134 matches
-
și Cmax cu 81 % . De aceea , trebuie luate în considerare monitorizarea atentă a controlului glicemic , ajustarea dozei în limitele de dozare recomandate și modificarea tratamentului antidiabetic în cazul administrării concomitente de medicamente cationice care se elimină prin secreție tubulară renală . Administrarea intravasculară a unor substanțe de contrast iodate , în cadrul investigațiilor radiologice , poate determina insuficiență renală , care produce acumulare de metformin și un risc de acidoză lactică . De aceea , administrarea de Efficib trebuie întreruptă înainte de efectuarea analizei respective , sau la momentul efectuării
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
administrării concomitente de medicamente cationice care se elimină prin secreție tubulară renală . Administrarea intravasculară a unor substanțe de contrast iodate , în cadrul investigațiilor radiologice , poate determina insuficiență renală , care produce acumulare de metformin și un risc de acidoză lactică . De aceea , administrarea de Efficib trebuie întreruptă înainte de efectuarea analizei respective , sau la momentul efectuării analizei , și nu trebuie reluată mai devreme de 48 ore după aceea și numai după ce funcția renală a fost reevaluată și s- a constatat că este normală ( vezi
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
necesar , doza de medicament antihiperglicemic trebuie ajustată pe parcursul tratamentului cu celălalt medicament și la întreruperea acestuia . Efectele altor medicamente asupra sitagliptinului Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic , ca urmare a administrării asociate a altor medicamente , este mic . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu clinic pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor puternic al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
că riscul pentru interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic , ca urmare a administrării asociate a altor medicamente , este mic . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu clinic pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor puternic al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
privind transportul au arătat că sitagliptinul este un substrat al glicoproteinei p și OAT3 ( transport anionic organic ) . Transportul de sitagliptin mediat de OAT3 a fost inhibat in vitro de către probenecid , deși riscul interacțiunilor clinic semnificative este considerat a fi mic . Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo . Efectele sitagliptinului asupra altor medicamente Datele sugerează că in vitro , sitagliptinul nu inhibă , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptinul nu a influențat semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină și poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p in vivo . Digoxină : Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină . După administrarea zilnică a 0, 25 mg digoxină concomitent cu 100 mg sitagliptin , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei a crescut în medie cu 11 % , iar Cmax plasmatică a crescut în medie cu 18 % . Nu se recomandă ajustarea dozei de
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii cu Efficib privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje . Cu toate acestea , atunci când conduceți vehicule sau folosiți utilaje , trebuie avut în vedere faptul că la administrarea sitagliptinului au fost raportate amețeală și somnolență . În plus , la utilizarea Efficib în asociere cu alte medicamente sulfonilureice , pacienții trebuie atenționați asupra riscului de hipoglicemie . 6 4. 8 Reacții adverse Nu s- au efectuat studii clinice terapeutice cu Efficib comprimate
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
și o sulfoniluree 2 Investigații diagnostice scăderea glicemiei Tulburări ale sistemului nervos Tulburări gastro- intestinale diaree greață constipație dureri abdominale superioare mai puțin frecvent frecvent mai puțin frecvent frecvent Tulburări metabolice și de nutriție foarte frecvent frecvențele hipoglicemiei raportate la administrarea sitagliptinului au fost similare cu frecvențele raportate la pacienții cărora li s- a administrat placebo . 1 În acest studiu clinic controlat cu placebo , cu durata de 24 săptămâni , cu sitagliptin 100 mg administrat o dată pe zi , adăugat la tratamentul neîntrerupt
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
adăugat la tratamentul cu glimepiridă și metformin a fost de 18, 1 % , comparativ cu tratamentul cu placebo adăugat la tratamentul cu glimepiridă și metformin , care a fost de 7, 1 % . Într- un studiu clinic cu durata de 24 săptămâni cu administrarea inițială de două ori pe zi a sitagliptinului asociat cu metformin ( sitagliptin/ metformin 50 mg/ 500 mg sau 50 mg/ 1000 mg ) , incidența globală a reacțiilor adverse considerate ca fiind legate de medicament la pacienții tratați cu asocierea dintre sitagliptin
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
s- a administrat placebo , a fost de 14, 0 % , respectiv de 9, 7 % . Incidența globală a reacțiilor adverse considerate ca fiind legate de medicament la pacienții tratați cu asocierea dintre sitagliptin și metformin a fost comparabilă cu cea din cazul administrării de metformin în monoterapie ( 14, 0 % fiecare ) și mai mare decât în cazul administrării de sitagliptin în monoterapie ( 6, 7 % ) , diferențele legate de administrarea de sitagliptin în monoterapie fiind datorate în principal reacțiilor adverse gastro- intestinale . Informații suplimentare privind substanțele
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
globală a reacțiilor adverse considerate ca fiind legate de medicament la pacienții tratați cu asocierea dintre sitagliptin și metformin a fost comparabilă cu cea din cazul administrării de metformin în monoterapie ( 14, 0 % fiecare ) și mai mare decât în cazul administrării de sitagliptin în monoterapie ( 6, 7 % ) , diferențele legate de administrarea de sitagliptin în monoterapie fiind datorate în principal reacțiilor adverse gastro- intestinale . Informații suplimentare privind substanțele active individuale din combinația fixă Sitagliptin În plus , în studiile de monoterapie cu durată
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
la pacienții tratați cu asocierea dintre sitagliptin și metformin a fost comparabilă cu cea din cazul administrării de metformin în monoterapie ( 14, 0 % fiecare ) și mai mare decât în cazul administrării de sitagliptin în monoterapie ( 6, 7 % ) , diferențele legate de administrarea de sitagliptin în monoterapie fiind datorate în principal reacțiilor adverse gastro- intestinale . Informații suplimentare privind substanțele active individuale din combinația fixă Sitagliptin În plus , în studiile de monoterapie cu durată de până la 24 săptămâni , cu sitagliptin 100 mg administrat o dată
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
la o doză de 800 mg sitagliptin , creșteri minime ale QTc , care nu au fost considerate relevante clinic . Nu există experiență la om cu doze mai mari de 800 mg . În studii clinice de Fază 1 cu doze multiple , la administrarea sitagliptinului în doze de până la 600 mg pe zi pe o perioadă de 10 zile și 400 mg pe zi pentru perioade de până la 28 zile nu au fost observate reacții adverse clinice având legătură cu doza . Un supradozaj mare
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
de responsivitate ai celulelor beta , din cadrul testului de toleranță la glucoză cu determinări frecvente . Studii clinice cu sitagliptin în asociere cu metformin Într- un studiu clinic cu durata de 24 săptămâni , controlat cu placebo , conceput să evalueze eficacitatea și siguranța administrării sitagliptinului 100 mg o dată pe zi , adăugat la tratamentul neîntrerupt cu metformin , sitagliptinul a determinat îmbunătățiri semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , în comparație cu placebo . Modificarea greutății corporale față de momentul inițial a fost similară la pacienții tratați cu sitagliptin comparativ cu placebo
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
pacienții tratați cu sitagliptin comparativ cu placebo . În acest studiu clinic , incidența hipoglicemiei raportate a fost similară la pacienții tratați cu sitagliptin , comparativ cu placebo . Într- un studiu clinic cu design factorial cu durata de 24 săptămâni , controlat cu placebo , administrarea inițială de sitagliptin 50 mg de două ori pe zi în asociere cu metformin ( 500 mg sau 1000 mg de două ori pe zi ) a determinat îmbunătățiri semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , comparativ cu fiecare administrare a acestora în monoterapie
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
săptămâni , controlat cu placebo , administrarea inițială de sitagliptin 50 mg de două ori pe zi în asociere cu metformin ( 500 mg sau 1000 mg de două ori pe zi ) a determinat îmbunătățiri semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , comparativ cu fiecare administrare a acestora în monoterapie . Scăderea greutății corporale în cazul administrării sitagliptinului în asociere cu metformin a fost similară cu cea observată la administrarea metforminului 10 în monoterapie sau la administrarea placebo ; la pacienții cărora li s- a administrat sitagliptin în
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
de două ori pe zi în asociere cu metformin ( 500 mg sau 1000 mg de două ori pe zi ) a determinat îmbunătățiri semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , comparativ cu fiecare administrare a acestora în monoterapie . Scăderea greutății corporale în cazul administrării sitagliptinului în asociere cu metformin a fost similară cu cea observată la administrarea metforminului 10 în monoterapie sau la administrarea placebo ; la pacienții cărora li s- a administrat sitagliptin în monoterapie nu s- a înregistrat nicio modificare față de valoarea inițială
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
mg de două ori pe zi ) a determinat îmbunătățiri semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , comparativ cu fiecare administrare a acestora în monoterapie . Scăderea greutății corporale în cazul administrării sitagliptinului în asociere cu metformin a fost similară cu cea observată la administrarea metforminului 10 în monoterapie sau la administrarea placebo ; la pacienții cărora li s- a administrat sitagliptin în monoterapie nu s- a înregistrat nicio modificare față de valoarea inițială . Incidența hipoglicemiei în cadrul grupurilor de tratament a fost similară . Studiu clinic cu sitagliptin
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
determinat îmbunătățiri semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , comparativ cu fiecare administrare a acestora în monoterapie . Scăderea greutății corporale în cazul administrării sitagliptinului în asociere cu metformin a fost similară cu cea observată la administrarea metforminului 10 în monoterapie sau la administrarea placebo ; la pacienții cărora li s- a administrat sitagliptin în monoterapie nu s- a înregistrat nicio modificare față de valoarea inițială . Incidența hipoglicemiei în cadrul grupurilor de tratament a fost similară . Studiu clinic cu sitagliptin în asociere cu metformin și o sulfoniluree
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
inițială . Incidența hipoglicemiei în cadrul grupurilor de tratament a fost similară . Studiu clinic cu sitagliptin în asociere cu metformin și o sulfoniluree Un studiu clinic cu durata de 24 săptămâni , controlat cu placebo , a fost conceput să evalueze eficacitatea și siguranța administrării sitagliptinului ( 100 mg o dată pe zi ) adăugat la glimepiridă ( în monoterapie sau în asociere cu metformin ) . Adăugarea sitagliptinului la glimepiridă și metformin a determinat îmbunătățiri semnificative ale parametrilor glicemici . Pacienții tratați cu sitagliptin au prezentat o creștere modestă a greutății
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
utilizarea exclusivă a regimului alimentar 18 evenimente/ 1000 pacient- ani , ( p=0, 01 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Efficib Un studiu de bioechivalență efectuat la subiecți sănătoși a demonstrat că asocierea din comprimatele Efficib ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active individuale din Efficib . Sitagliptin Absorbție După administrarea orală a unei doze de 100 mg la subiecți sănătoși , sitagliptinul a
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
că asocierea din comprimatele Efficib ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active individuale din Efficib . Sitagliptin Absorbție După administrarea orală a unei doze de 100 mg la subiecți sănătoși , sitagliptinul a fost rapid absorbit , cu concentrațiile plasmatice maxime ( valoarea mediană a Tmax ) înregistrate la 1 până la 4 ore după administrarea dozei , ASC plasmatic mediu de sitagliptin fiind de 8
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
ale substanțelor active individuale din Efficib . Sitagliptin Absorbție După administrarea orală a unei doze de 100 mg la subiecți sănătoși , sitagliptinul a fost rapid absorbit , cu concentrațiile plasmatice maxime ( valoarea mediană a Tmax ) înregistrate la 1 până la 4 ore după administrarea dozei , ASC plasmatic mediu de sitagliptin fiind de 8, 52 μM• oră , iar Cmax fiind de 950 nM . Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87 % . Deoarece administrarea concomitentă cu sitagliptin a unei mese bogate în lipide nu a avut
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
maxime ( valoarea mediană a Tmax ) înregistrate la 1 până la 4 ore după administrarea dozei , ASC plasmatic mediu de sitagliptin fiind de 8, 52 μM• oră , iar Cmax fiind de 950 nM . Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87 % . Deoarece administrarea concomitentă cu sitagliptin a unei mese bogate în lipide nu a avut niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici , sitagliptinul poate fi administrat cu sau fără alimente . 12 ASC plasmatică de sitagliptin a crescut proporțional cu doza . Relația de proporționalitate cu doza
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
proporționalitate cu doza nu s- a stabilit pentru Cmax și C24ore ( Cmax a crescut mai mult decât proporțional cu doza , iar C24ore a crescut mai puțin decât proporțional cu doza ) . Distribuție Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]