282,134 matches
-
mediate predominant de UGT1A1 ( ca irinotecanul ) sau UGT1A9 ( vezi pct . 4. 5 ) . Se recomandă prudență atunci când se administrează sorafenib concomitent cu docetaxel ( vezi pct . 4. 5 ) 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Inductorii enzimelor metabolice : administrarea de rifampicină cu 5 zile înainte de administrarea unei singure doze de sorafenib a produs o scădere medie cu 37 % a ariei de sub curbă ( ASC ) a sorafenib . Inhibitorii CYP3A4 : Ketoconazolul , un inhibitor potent al CYP3A4 , administrat o dată pe zi timp de
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
UGT1A9 ( vezi pct . 4. 5 ) . Se recomandă prudență atunci când se administrează sorafenib concomitent cu docetaxel ( vezi pct . 4. 5 ) 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Inductorii enzimelor metabolice : administrarea de rifampicină cu 5 zile înainte de administrarea unei singure doze de sorafenib a produs o scădere medie cu 37 % a ariei de sub curbă ( ASC ) a sorafenib . Inhibitorii CYP3A4 : Ketoconazolul , un inhibitor potent al CYP3A4 , administrat o dată pe zi timp de 7 zile la voluntari sănătoși de sex
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
când a fost administrat împreună cu sorafenib ( 200 mg de două ori pe zi sau 400 mg de două ori pe zi administrat în zilele 2 până la 19 ale unui ciclu de 21 zile cu o pauză de 3 zile în jurul administrării de docetaxel ) a rezultat într- o creștere cu 36 - 80 % a ariei de sub curbă a docetaxel și o creștere cu 16 - 32 % a Cmax docetaxel . Se recomandă precauție în cazul coadministrării sorafenib cu docetaxel ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 6
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
semnelor de evoluție a bolii la pacienții cu RCC a fost semnificativ superior în grupul Nexavar ( 163 de zile ) față de grupul placebo ( 41 de zile ) ( p = 0, 0001 , HR = 0, 29 ) . 11 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbția și distribuția : După administrarea Nexavar comprimate , biodisponibilitatea relativă medie este de 38 - 49 % față de cea a unei soluții orale . Nu se cunoaște biodisponibilitatea absolută . După administrarea pe cale orală , sorafenibul atinge concentrațiile plasmatice maxime în aproximativ 3 ore . La administrarea cu alimente bogate în grăsimi
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
41 de zile ) ( p = 0, 0001 , HR = 0, 29 ) . 11 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbția și distribuția : După administrarea Nexavar comprimate , biodisponibilitatea relativă medie este de 38 - 49 % față de cea a unei soluții orale . Nu se cunoaște biodisponibilitatea absolută . După administrarea pe cale orală , sorafenibul atinge concentrațiile plasmatice maxime în aproximativ 3 ore . La administrarea cu alimente bogate în grăsimi , absorbția sorafenibului a scăzut cu 30 % față de administrarea à jeun . Pentru dozele de peste 400 mg administrate de două ori pe zi , mediile
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
farmacocinetice Absorbția și distribuția : După administrarea Nexavar comprimate , biodisponibilitatea relativă medie este de 38 - 49 % față de cea a unei soluții orale . Nu se cunoaște biodisponibilitatea absolută . După administrarea pe cale orală , sorafenibul atinge concentrațiile plasmatice maxime în aproximativ 3 ore . La administrarea cu alimente bogate în grăsimi , absorbția sorafenibului a scăzut cu 30 % față de administrarea à jeun . Pentru dozele de peste 400 mg administrate de două ori pe zi , mediile Cmax și AUC au crescut mai puțin decât proporțional . Procentul de legare in
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
38 - 49 % față de cea a unei soluții orale . Nu se cunoaște biodisponibilitatea absolută . După administrarea pe cale orală , sorafenibul atinge concentrațiile plasmatice maxime în aproximativ 3 ore . La administrarea cu alimente bogate în grăsimi , absorbția sorafenibului a scăzut cu 30 % față de administrarea à jeun . Pentru dozele de peste 400 mg administrate de două ori pe zi , mediile Cmax și AUC au crescut mai puțin decât proporțional . Procentul de legare in vitro a sorafenibului la proteinele plasmatice umane este de 99, 5 . După doze
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
decât proporțional . Procentul de legare in vitro a sorafenibului la proteinele plasmatice umane este de 99, 5 . După doze repetate de Nexavar timp de 7 zile a rezultat o acumulare de 2, 5 până la 7 ori mai mare decât la administrarea dozei unice . Sorafenibul atinge concentrațiile plasmatice de echilibru într- un interval de 7 zile , cu un raport dintre media concentrațiilor maxime și a celor minime mai mic decât 2 . Timpul de înjumătățire la eliminare al sorafenibului este de aproximativ 25
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
sorafenibului , dintre care cinci detectați în plasmă . Principalul metabolit circulant în plasmă al sorafenibului , N- oxid piridina , demonstrează o potență in vitro similară cu a sorafenibului . La concentrațiile de echilibru , acest metabolit reprezintă aproximativ 9 - 16 % dintre analiții circulanți . În urma administrării unei doze de 100 mg de sorafenib în soluție , doza a fost recuperată în proporție de 96 % în interval de 14 zile , din care excretată în fecale în proporție de 77 % și în urină în proporție de 19 % , ca metaboliți
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL PRIMAR 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Nexavar 200 mg comprimate filmate sorafenib 2 . Un comprimat conține sorafenib 200 mg ( ca tosilat ) . 3 . 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL 112 comprimate filmate 5 . MODUL ȘI CALEA DE ADMINISTRARE 6 . ATENȚIONARE SPECIALĂ PRIVIND FAPTUL CĂ MEDICAMENTUL NU TREBUIE PĂSTRAT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDEREA COPIILOR A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor . 7 . 8 . EXP 9 . A se păstra sub 25°C . 10 . 19 11 . NUMELE ȘI ADRESA DEȚINĂTORULUI AUTORIZAȚIEI
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
mg . Pentru lista tuturor excipienților , vezi pct . 6. 1 . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate albe rotunde , gravate cu codul numeric „ 50H ” pe o față , iar pe cealaltă cu sigla companiei . 4 . 4. 1 Indicații terapeutice 4. 2 Doze și mod de administrare Doza eficace uzuală este de 40 mg o dată pe zi . Unii pacienți pot beneficia de efect terapeutic la o doză zilnică de 20 mg . În cazurile în care nu se atinge valoarea propusă a tensiunii arteriale , doza de telmisartan poate
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
în general după 4 până la 8 săptămâni de la începerea tratamentului ( vezi pct . 5. 1 ) . Telmisartan poate fi luat cu sau fără alimente . Insuficiență renală : Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Experiența referitoare la administrarea medicamentului la pacienți cu insuficiență renală severă sau cărora li se efectuează hemodializă este limitată . La acești pacienți se recomandă utilizarea unei doze inițiale mai mici , de 20 mg ( vezi pct . 4. 4 ) . Insuficiență hepatică : La pacienții cu insuficiență hepatică
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
perioadei de sarcină . Cu excepția cazurilor în care continuarea terapiei cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II este considerată esențială , pacientele care intenționează să rămână gravide trebuie trecute pe tratamente antihipertensive alternative , care au un profil de siguranță bine stabilit în cazul administrării lor în timpul sarcinii . În momentul în care sarcina este diagnosticată , tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și , dacă este necesar , trebuie început tratamentul alternativ ( vezi pct . 4. 3 și 4. 6 ) . Insuficiență hepatică : Micardis nu trebuie
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
al telmisartanului . Micardis trebuie utilizat cu precauție la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată . Se recomandă monitorizarea periodică a valorilor concentrațiilor serice ale potasiului și ale creatininei la pacienții cu insuficiență renală tratați cu Micardis . Nu există experiență în ceea ce privește administrarea Micardis la pacienții cu transplant renal recent . Hipovolemie intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau hiponatremie în urma terapiei diuretice intensive , dietei hiposodate , diareei sau vărsăturilor , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , mai ales după administrarea primei doze de Micardis . Blocarea
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
Micardis . Nu există experiență în ceea ce privește administrarea Micardis la pacienții cu transplant renal recent . Hipovolemie intravasculară : La pacienții cu hipovolemie și/ sau hiponatremie în urma terapiei diuretice intensive , dietei hiposodate , diareei sau vărsăturilor , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , mai ales după administrarea primei doze de Micardis . Blocarea dublă a sistemului renină- angiotensină- aldosteron : Ca o consecință a inhibării sistemului renină - angiotensină- aldosteron au fost raportate hipotensiune arterială și modificări ale funcției renale ( incluzând insuficiența renală acută , la pacienții predispuși la aceste afecțiuni
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
4. 8 ) . Stenoza de valvă aortică și mitrală , cardiomiopatia hipertrofică obstructivă Ca și în cazul utilizării altor vasodilatatoare , este necesară precauție deosebită în cazul utilizării medicamentului la pacienții care suferă de stenoză aortică , stenoză mitrală sau cardiomiopatie hipertrofică obstructivă . Hiperkaliemie Administrarea de medicamente care afectează sistemul renină- angiotensină- aldosteron poate să producă hiperkaliemie . La pacienții vârstnici , la pacienții cu insuficiență renală , la pacienții diabetici , la pacienții care sunt tratați concomitent cu alte medicamente care pot să crească concentrațiile serice ale potasiului
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
renală , la pacienții diabetici , la pacienții care sunt tratați concomitent cu alte medicamente care pot să crească concentrațiile serice ale potasiului , și/ sau la pacienții care prezintă pe parcurs evenimente , o hiperkaliemie poate fi letală . Înainte de a lua în considerare administrarea concomitentă de medicamente care afectează sistemul renină - angiotensină- aldosteron , trebuie evaluat raportul beneficiu/ risc . Principalii factori de risc care trebuie luați în considerare în cazul hiperkaliemiei sunt : - Diabet zaharat , insuficiență renală , vârstă ( > 70 ani ) - Combinația cu unul sau mai
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
sau a accidentului vascular cerebral . 4 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Similar altor medicamente care acționează asupra sistemului renină- angiotensină- aldosteron , telmisartanul poate provoca hiperkaliemie ( vezi pct . 4. 4 ) . Riscul poate crește în cazul administrării concomitente cu alte medicamente care pot produce la rândul lor hiperkaliemie ( substituenți de sare care conțin potasiu , diuretice care economisesc potasiul , inhibitori ECA , antagoniști ai receptorilor angiotensinei II , medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ( AINS , inclusiv inhibitori selectivi COX- 2 ) , heparină , imunosupresoare ( ciclosporină
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
sare care conțin potasiu pot duce la o creștere semnificativă a concentrațiilor serice de potasiu . Dacă , din cauza unei hipokaliemii justificate , este recomandată asocierea , acestea trebuie folosite cu prudență și cu o frecventă monotorizare a concentrațiilor serice de potasiu . Litiu : În timpul administrării concomitente a litiului cu inhibitori ai enzimei de conversie ai angiotensinei și cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II , inclusiv telmisartan , s- au raportat creșteri reversibile ale concentrației serice a litiului și ale toxicitatății acestuia . Se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II , inclusiv telmisartan , s- au raportat creșteri reversibile ale concentrației serice a litiului și ale toxicitatății acestuia . Se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor serice de potasiu , dacă folosirea acestei asocieri se dovedește a fi necesară . Administrarea concomitentă necesită precauție Medicamente anti- inflamatoare nesteroidiene : AINS ( de exemplu acid acetilsalicilic în doze terapeutice anti- inflamatoare recomandate , inhibitorii COX - 2 și AINS ne- selective ) pot reduce efectul antihipertensiv al antagoniștilor receptorilor angiotensinei II . La unii pacienți cu funcția renală
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
doze terapeutice anti- inflamatoare recomandate , inhibitorii COX - 2 și AINS ne- selective ) pot reduce efectul antihipertensiv al antagoniștilor receptorilor angiotensinei II . La unii pacienți cu funcția renală compromisă ( de exemplu pacienți deshidratați sau pacienți vârstnici cu funcția renală compromisă ) , co- administrarea de antagoniști ai receptorilor angiotensinei II cu medicamente care inhibă ciclo- oxigenaza , poate duce la o deteriorare ulterioară a funcției renale , inclusiv o posibilă insuficiență renală acută , care este de obicei reversibilă . De aceea , combinația trebuie administrată cu precauție , în
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
de obicei reversibilă . De aceea , combinația trebuie administrată cu precauție , în special la vârstnici . După începerea terapiei asociate și , în continuare periodic , pacienții trebuie hidratați corespunzător și se va lua/ trebuie luată în considerare monitorizarea funcției renale . În cadrul unui studiu , administrarea concomitentă de telmisartan și ramipril a condus la creșterea de până la 2, 5 ori a ASC0- 24. și a Cmax a ramiprilului și a ramiprilatului . Alte medicamente antihipertensive Efectul telmisartanului de scăderea a tensiunii arteriale poate fi crescut prin administrarea
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
administrarea concomitentă de telmisartan și ramipril a condus la creșterea de până la 2, 5 ori a ASC0- 24. și a Cmax a ramiprilului și a ramiprilatului . Alte medicamente antihipertensive Efectul telmisartanului de scăderea a tensiunii arteriale poate fi crescut prin administrarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive . Pe baza proprietăților lor farmacologice , este de așteptat ca următoarele medicamente să potențeze efectele hipotensive ale antihipertensivelor , inclusiv ale telmisartanului : baclofen , amifostină . 4. 6 Sarcina și alăptarea Tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II nu
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
clasă de medicamente . Cu excepția cazurilor în care continuarea terapiei cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II este considerată esențială , pacientele care intenționează să rămână gravide trebuie trecute pe tratamente antihipertensive alternative , care au un profil de siguranță bine stabilit , în cazul administrării lor în timpul sarcinii . În momentul în care sarcina este diagnosticată , tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și , dacă este necesar , trebuie început tratamentul alternativ . Expunerea la tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II în perioada trimestrului
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
și a craniului cu ultrasunete . Nou- născuții ale căror mame au luat antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie ținuți sub atentă observație din cauza hipotensiunii arteriale ( vezi și pct . 4. 3 și 4. 4 ) . Alăptarea ( vezi pct . 4. 3 ) Este contraindicată administrarea telmisartanului în perioada de alăptare deoarece nu se știe dacă se excretă în laptele uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții adverse În studiile clinice controlate placebo , incidența globală
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]