4,700 matches
-
monoterapia cu VELCADE . Un număr total de 74 pacienți evaluabili au utilizat dexametazonă în asociere cu VELCADE . Optsprezece procente din pacienți au obținut sau au prezentat un răspuns ameliorat ( RM ( 11 % ) sau RP ( 7 % )) la tratamentul asociat . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice 38 administrări , mediile concentrațiilor serice maxime observate au fost cuprinse între 67 până la 106 ng/ mL pentru doza de 1, 0 mg/ m și de la 89 la 120 ng/ ml , pentru doza de 1, 3 mg/ m . Distribuția Volumul mediu
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
induce enzimele CYP 450 , nu este probabilă interacțiunea acestuia cu substanțe active care sunt substraturi , inhibitori sau inductori ai acestor enzime . Asocierea cu pioglitazonă , metformină și gliburidă Rezultatele studiilor efectuate asupra acestor antidiabetice cu administrare orală nu au indicat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Digoxină ( substrat Pgp ) , warfarină ( substrat CYP2C9 ) Studiile clinice efectuate la subiecți sănătoși nu au indicat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Asocierea cu amlodipină , ramipril , valsartan sau simvastatină La subiecți sănătoși , au
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
pioglitazonă , metformină și gliburidă Rezultatele studiilor efectuate asupra acestor antidiabetice cu administrare orală nu au indicat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Digoxină ( substrat Pgp ) , warfarină ( substrat CYP2C9 ) Studiile clinice efectuate la subiecți sănătoși nu au indicat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Asocierea cu amlodipină , ramipril , valsartan sau simvastatină La subiecți sănătoși , au fost efectuate studii privind interacțiunile cu alte medicamente , cu amlodipină , ramipril , valsartan și simvastatină . În aceste studii , nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Asocierea cu amlodipină , ramipril , valsartan sau simvastatină La subiecți sănătoși , au fost efectuate studii privind interacțiunile cu alte medicamente , cu amlodipină , ramipril , valsartan și simvastatină . În aceste studii , nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic în urma administrării concomitente cu vildagliptin . Similar altor medicamente antidiabetice cu administrare orală , efectul hipoglicemic al vildagliptin poate fi redus de anumite substanțe active , incluzând tiazide , corticosteroizi , produși tiroidieni și simpaticomimetice . 4. 6 Sarcina și
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
6 - 0, 6 * ( - 0, 9 , - 0, 4 ) Vildagliptin 50 mg de două ori pe zi + pioglitazonă ( N=136 ) 8, 7 - 1, 0 - 0, 7 * ( - 0, 9 , - 0, 4 ) * p < 0, 05 pentru compararea cu placebo + comparator 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție În urma administrării orale în condiții de repaus alimentar , vildagliptin se absoarbe rapid , cu concentrații plasmatice maxime observate după 1, 7 ore . Alimentele întârzie puțin timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime , până la 2, 5 ore , dar nu modifică expunerea totală
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
tenofovir poate potența evenimentele adverse asociate tenofovirului , inclusiv tulburările renale . Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție ( vezi pct . 4. 4 ) . Lopinavir/ Ritonavir ( 400 b . i . d . / 100 b . i . d . / 300 q . d . ) Lopinavir/ ritonavir : Fără efecte semnificative asupra parametrilor farmacocinetici ai lopinavir/ ritonavir . Tenofovir : ASC : ↑ 32 % Cmax : ↔ Cmin : ↑ 51 % Nu se recomandă ajustarea dozei . Creșterea expunerii la tenofovir poate potența evenimentele adverse asociate tenofovirului , inclusiv tulburările renale . Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție ( vezi pct . 4. 4 ) . Darunavir/ Ritonavir ( 300
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
Creșterea expunerii la tenofovir poate potența evenimentele adverse asociate tenofovirului , inclusiv tulburările renale . Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție ( vezi pct . 4. 4 ) . Darunavir/ Ritonavir ( 300/ 100 b . i . d . / 300 q . d . ) INRT Darunavir : Fără efecte semnificative asupra parametrilor farmacocinetici ai darunavir/ ritonavir . Tenofovir : ASC : ↑ 22 % Cmin : ↑ 37 % Nu se recomandă ajustarea dozei . Creșterea expunerii la tenofovir poate potența evenimentele adverse asociate tenofovirului , inclusiv tulburările renale . Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție ( vezi pct . 4. 4 ) . Administrarea concomitentă de fumarat
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . ASC : ↔ Cmax : ↔ Fumaratul de tenofovir disoproxil nu trebuie administrat în același timp 9 cu adefovir dipivoxil ( vezi pct 4. 4 ) . ASC : ↔ Cmax : ↔ Nu au existat interacțiuni farmacocinetice semnificative din punct de vedere clinic când fumaratul de tenofovir disoproxil a fost administrat concomitent cu entecavir . Studii efectuate cu alte medicamente : Nu au existat interacțiuni farmacocinetice semnificative din punct de vedere clinic când fumaratul de tenofovir disoproxil a fost
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
cu adefovir dipivoxil ( vezi pct 4. 4 ) . ASC : ↔ Cmax : ↔ Nu au existat interacțiuni farmacocinetice semnificative din punct de vedere clinic când fumaratul de tenofovir disoproxil a fost administrat concomitent cu entecavir . Studii efectuate cu alte medicamente : Nu au existat interacțiuni farmacocinetice semnificative din punct de vedere clinic când fumaratul de tenofovir disoproxil a fost administrat concomitent cu emtricitabină , lamivudină , indinavir , efavirenz , nelfinavir , saquinavir ( ritonavir activat ) , metadonă , ribavirină , rifampicină , tacrolimus sau contraceptivul hormonal norgestimat/ etinilestradiol . Fumaratul de tenofovir disoproxil trebuie administrat cu
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
genotipice ale polimerazei VHB . Evaluările genotipice au fost efectuate la toți pacienții cu valori ale ADN VHB > 400 copii/ ml în săptămâna 48 . Nu s- au identificat mutații asociate cu rezistența la fumaratul de tenofovir disoproxil . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Fumaratul de tenofovir disoproxil este un promedicament esteric solubil în apă , care este rapid convertit in vivo în tenofovir și formaldehidă . Tenofovir este convertit intracelular în tenofovir monofosfat și în componenta activă , tenofovir difosfat . Absorbția După administrarea orală de fumarat
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
nu a fost influențată de repetarea dozei , indiferent de regimul de dozaj . Nu s- au efectuat studii de farmacocinetică la copii și adolescenți ( cu vârsta sub 18 ani ) sau la persoane vârstnice ( cu vârsta peste 65 ani ) . Insuficiența renală Parametrii farmacocinetici ai tenofovirului au fost determinați după administrarea unei doze unice de 245 mg tenofovir disoproxil la 40 pacienți neinfectați cu HIV și cu VHB , cu grade variabile de insuficiență renală , definite în funcție de clearance- ul creatininei la momentul inițial ( ClCr ) ( funcție
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
inhibarea CYP3A4 ) Această asociere trebuie utilizată cu precauție . Vezi rândul de mai jos referitor la ritonavir . Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 700 mg de două ori pe zi/ 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre aceste medicamente . Vezi și rândul de mai jos referitor la ritonavir . Fosamprenavir/ Nelfinavir/ Efavirenz Interacțiunea nu a fost studiată . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre aceste medicamente . Fosamprenavir
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
în asociere cu efavirenz 600 mg zilnic . ( inducția CYP3A4 ) Efavirenz : De vreme ce nu a fost stabilită semnificația clinică a scăderii concentrațiilor de indinavir , la alegerea unui regim terapeutic care conține atât efavirenz cât și indinavir , trebuie luată în considerare magnitudinea interacțiunii farmacocinetice observate . Nu este necesară ajustarea dozei de efavirenz atunci când se administrează împreună cu indinavir sau cu indinavir/ ritonavir . Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 800 mg de două ori pe zi/ 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Indinavir
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mg de două ori pe zi/ 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Indinavir : ASC : ↓ 25 % ( ↓ 16 la ↓ 32) b Cmax : ↓ 17 % ( ↓ 6 la ↓ 26) b Cmin : ↓ 50 % ( ↓ 40 la ↓ 59) b Efavirenz : Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic Media geometrică a Cmin pentru indinavir ( 0, 33 mg/ l ) administrat cu ritonavir și efavirenz a fost mai mare decât media istorică a Cmin ( 0, 15 mg/ l ) pentru indinavir administrat în monoterapie în doză de 800 mg
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
a fost studiată . Deoarece utilizarea a doi INNRT nu a demonstrat beneficii privind eficacitatea și siguranța , administrarea concomitentă de efavirenz și un alt INNRT nu este recomandată . Azitromicină/ Efavirenz ( 600 mg doză unică/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Claritromicină/ Efavirenz ( 500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
39 % ( ↓ 21 la ↓ 53 ) Cmax : ↓ 37 % ( ↓ 20 la ↓ 51 ) Cmin : ↓ 44 % ( ↓ 27 la ↓ 58 ) ( scăderea concentrațiilor de itraconazol : inducția CYP3A4 ) Hidroxi- itraconazol : ASC : ↓ 37 % ( ↓ 14 la ↓ 55 ) Cmax : ↓ 35 % ( ↓ 12 la ↓ 52 ) Cmin : ↓ 43 % ( ↓ 18 la ↓ 60 ) Efavirenz : Fără modificări farmacocinetice semnificative clinic . Deoarece nu poate fi făcută nicio recomandare de dozaj privind administrarea itraconazolului , trebuie luat în considerare un tratament antifungic alternativ . Posaconazol/ Efavirenz -- / 400 mg o dată pe zi Posaconazol : ASC : ↓ 50 % Cmax : ↓ 45 % ( inducția UDP- G ) Modificarea procentuală medie
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată Nu sunt disponibile date pentru a face recomandări privind dozajul . Nici antiacidele de tip hidroxid de aluminiu/ magneziu
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
15 la ↓ 40 ) Cmin : ↓ 46 % ( ↓ 31 la ↓ 58 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 6 la ↑ 16 ) Cmin : ↔ ( inducția CYP3A4 ) clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru efavirenz . Paroxetină/ Efavirenz ( 20 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Fluoxetină/ Efavirenz ANTIHISTAMINICE Interacțiunea nu a fost studiată . Deoarece fluoxetina prezintă un profil metabolic similar cu paroxetina , adică un efect inhibitor puternic asupra CYP2D6 , este de așteptat , de asemenea
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Cetirizină/ Efavirenz ( 10 mg doză unică/ 600 mg o dată pe ASC : zi ) MEDICAMENTE CARDIOVASCULARE Blocante ale canalelor de calciu Cetirizină : ↔ Cmax : ↓ 24 % ( ↓ 18 la ↓ 30 ) Aceste modificări nu sunt considerate semnificative clinic . Efavirenz : Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Diltiazem/ Efavirenz ( 240 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Diltiazem : ASC : ↓ 69 % ( ↓ 55 la ↓ 79 ) Cmax : ↓ 60 % ( ↓ 50 la ↓ 68 ) Cmin : ↓ 63 % ( ↓ 44 la ↓ 75 ) Desacetil
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
la ↓ 75 ) N- monodemetil diltiazem : ASC : ↓ 37 % ( ↓ 17 la ↓ 52 ) Cmax : ↓ 28 % ( ↓ 7 la ↓ 44 ) Cmin : ↓ 37 % ( ↓ 17 la ↓ 52 ) Efavirenz : ASC : ↑ 11 % ( ↑ 5 la ↑ 18 ) Cmax : ↑ 16 % ( ↑ 6 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 13 % ( ↑ 1 la ↑ 26 ) ( inducție CYP3A4 ) Creșterea parametrilor farmacocinetici ai efavirenzului nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic . Ajustarea dozei de diltiazem trebuie realizată în funcție de răspunsul clinic ( consultați Rezumatul Caracteristicilor Produsului pentru diltiazem ) . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru efavirenz . a ASC , Cmax , Cmin cu intervale de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
22 % pentru a atenua simptomele sevrajului . Pacienții trebuie supravegheați privitor la semnele de abstinență și doza de metadonă trebuie crescută cât este necesar pentru a atenua simptomele respective . Buprenorfină/ naloxonă/ Efavirenz Buprenorfină : ASC : ↓ 50 % Norbuprenorfină : ASC : ↓ 71 % Efavirenz : Nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic În ciuda scăderii expunerii la buprenorfină , niciun pacient nu a manifestat simptome de sevraj . La administrarea în asociere , este posibil să nu fie necesară ajustarea dozei de buprenorfină sau efavirenz . a 90 % intervale de încredere dacă nu este altfel
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
pe procentajul de pacienți cu ARN HIV plasmatic < 50 copii/ ml . Numărul mediu de CD4 a crescut cu 63 ± 34, 50 celule/ mm față de valoarea bazală . Durabilitatea răspunsului a fost similară cu cea observată la adulți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : concentrațiile plasmatice maxime de efavirenz de 1, 60 - 9, 10 μM au fost atinse la 5 ore după doze unice de 100 mg până la 1600 mg administrate la voluntari neinfectați . Creșteri ale Cmax și ASC dependente de doză au
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
inhibarea CYP3A4 ) Această asociere trebuie utilizată cu precauție . Vezi rândul de mai jos referitor la ritonavir . Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 700 mg de două ori pe zi/ 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre aceste medicamente . Vezi și rândul de mai jos referitor la ritonavir . Fosamprenavir/ Nelfinavir/ Efavirenz Interacțiunea nu a fost studiată . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre aceste medicamente . Fosamprenavir
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
în asociere cu efavirenz 600 mg zilnic . ( inducția CYP3A4 ) Efavirenz : De vreme ce nu a fost stabilită semnificația clinică a scăderii concentrațiilor de indinavir , la alegerea unui regim terapeutic care conține atât efavirenz cât și indinavir , trebuie luată în considerare magnitudinea interacțiunii farmacocinetice observate . Nu este necesară ajustarea dozei de efavirenz atunci când se administrează împreună cu indinavir sau cu indinavir/ ritonavir . Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 800 mg de două ori pe zi/ 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Indinavir
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mg de două ori pe zi/ 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Indinavir : ASC : ↓ 25 % ( ↓ 16 la ↓ 32) b Cmax : ↓ 17 % ( ↓ 6 la ↓ 26) b Cmin : ↓ 50 % ( ↓ 40 la ↓ 59) b Efavirenz : Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic Media geometrică a Cmin pentru indinavir ( 0, 33 mg/ l ) administrat cu ritonavir și efavirenz a fost mai mare decât media istorică a Cmin ( 0, 15 mg/ l ) pentru indinavir administrat în monoterapie în doză de 800 mg
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]