2,716 matches
-
administrate concomitent Medicamentul Doza Doza de Cmin evaluat ( mg ) Antiaritmice ↑ 60 % Digoxină 0, 4 mg doză unică 600/ 100 b . i . d . Digoxină 0, 4 mg doză unică 600/ 100 b . i . d . Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de digoxină . Inhibarea Pgp poate fi o explicație plauzibilă . Dat fiind că digoxina are un indice terapeutic îngust , este recomandat să fie prescrisă doza cea mai mică posibil de digoxină în caz că digoxina este administrată pacienților aflați în tratament cu darunavir/ ritonavir . 500 b
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
îngust , este recomandat să fie prescrisă doza cea mai mică posibil de digoxină în caz că digoxina este administrată pacienților aflați în tratament cu darunavir/ ritonavir . 500 b . i . d . Claritromicină Darunavir Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de claritromicină ca rezultat al inhibării CYP3A4 și al inhibării posibile a Pgp . Nu au fost detectabile concentrațiile metabolitului 14- OH- claritromicină . Este necesară administrarea cu precauție și este recomandată monitorizarea clinică . Pentru pacienții cu insuficiență renală , trebuie luată în considerare reducerea dozei de claritromicină . administrată
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
fie prescrisă doza cea mai mică posibil de digoxină în caz că digoxina este administrată pacienților aflați în tratament cu darunavir/ ritonavir . 500 b . i . d . Claritromicină Darunavir Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de claritromicină ca rezultat al inhibării CYP3A4 și al inhibării posibile a Pgp . Nu au fost detectabile concentrațiile metabolitului 14- OH- claritromicină . Este necesară administrarea cu precauție și este recomandată monitorizarea clinică . Pentru pacienții cu insuficiență renală , trebuie luată în considerare reducerea dozei de claritromicină . administrată concomitent cu 100 mg
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
valorile cortizolului endogen au scăzut cu aproximativ 86 % ( interval de încredere 90 % de 82- 89 % ) . La pacienții în tratament cu ritonavir și propionat de fluticazonă administrat intranazal sau pe cale inhalatorie au fost raportate efecte corticosteroidiene sistemice , incluzând sindromul Cushing și inhibarea corticosuprarenaliană ; aceste efecte pot să apară și în cazul altor corticosteroizi metabolizați prin intermediul P450 3A , de exemplu , budesonida . În consecință , administrarea concomitentă de PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , și acești glucocorticoizi nu este recomandată , cu excepția cazului în care
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus din celulele intestinale , crescând nivelurile de sirolimus . Sucul de grapefruit afectează căile metabolice mediate de CYP3A4 , și
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus din celulele intestinale , crescând nivelurile de sirolimus . Sucul de grapefruit afectează căile metabolice mediate de CYP3A4 , și
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus din celulele intestinale , crescând nivelurile de sirolimus . Sucul de grapefruit afectează căile metabolice mediate de CYP3A4 , și
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de creștere , blocând legarea acestuia și astfel interferează cu transducția semnalului intracelular al hormonului de creștere . Pegvisomantul este foarte selectiv pentru receptorul hormonului de creștere , de aceea nu reacționează încrucișat cu alți receptori pentru citokine , inclusiv cu cei ai prolactinei . Inhibarea acțiunii hormonului de creștere de către pegvisomant duce la scăderea concentrației serice a factorului de creștere I insulin - like ( IGF- I ) , precum și a altor proteine serice sensibile la hormonul de creștere , cum sunt IGF- I liber , subunitatea acidă instabilă a IGF-
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
de creștere , blocând legarea acestuia și astfel interferează cu transducția semnalului intracelular al hormonului de creștere . Pegvisomantul este foarte selectiv pentru receptorul hormonului de creștere , de aceea nu reacționează încrucișat cu alți receptori pentru citokine , inclusiv cu cei ai prolactinei . Inhibarea acțiunii hormonului de creștere de către pegvisomant duce la scăderea concentrației serice a factorului de creștere I insulin - like ( IGF- I ) , precum și a altor proteine serice sensibile la hormonul de creștere , cum sunt IGF- I liber , subunitatea acidă instabilă a IGF-
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
de creștere , blocând legarea acestuia și astfel interferează cu transducția semnalului intracelular al hormonului de creștere . Pegvisomantul este foarte selectiv pentru receptorul hormonului de creștere , de aceea nu reacționează încrucișat cu alți receptori pentru citokine , inclusiv cu cei ai prolactinei . Inhibarea acțiunii hormonului de creștere de către pegvisomant duce la scăderea concentrației serice a factorului de creștere I insulin - like ( IGF- I ) , precum și a altor proteine serice sensibile la hormonul de creștere , cum sunt IGF- I liber , subunitatea acidă instabilă a IGF-
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
de înjumătățire intracelulară de 14 ore . Telbivudina- 5 ’ - trifosfat inhibă polimeraza ADN- ului HBV ( revers transcriptaza ) prin concurarea cu substratul natural , timidină 5 ’ - trifosfat . Incorporarea telbivudinei- 5 ’ - trifosfat în ADN - ul viral determină întreruperea lanțului ADN , ce are drept rezultat inhibarea replicării virusului HBV . Telbivudina este un inhibitor al sintezei atât a răsucirii principale HBV ( EC50 = 0, 4- 1, 3 μM ) cât și a 9 răsucirii secundare ( EC50 = 0, 12- 0, 24 μM ) , și prezintă o preferință distinctă pentru inhibarea producerii
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
rezultat inhibarea replicării virusului HBV . Telbivudina este un inhibitor al sintezei atât a răsucirii principale HBV ( EC50 = 0, 4- 1, 3 μM ) cât și a 9 răsucirii secundare ( EC50 = 0, 12- 0, 24 μM ) , și prezintă o preferință distinctă pentru inhibarea producerii răsucirii secundare . Prin contrast , telbivudina- 5 ’ - trifosfat în concentrații de până la 100 μM nu a inhibat polimerazele celulare ale ADN- ului α , β , sau γ . În cadrul determinărilor privind legate de structura mitocondrială , activitatea și conținutul ADN- ului , telbivudina nu
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
de înjumătățire intracelulară de 14 ore . Telbivudina- 5 ’ - trifosfat inhibă polimeraza ADN- ului HBV ( revers transcriptaza ) prin concurarea cu substratul natural , timidină 5 ’ - trifosfat . Incorporarea telbivudinei- 5 ’ - trifosfat în ADN - ul viral determină întreruperea lanțului ADN , ce are drept rezultat inhibarea replicării virusului HBV . Telbivudina este un inhibitor al sintezei atât a răsucirii principale HBV ( EC50 = 0, 4- 1, 3 μM ) cât și a 26 răsucirii secundare ( EC50 = 0, 12- 0, 24 μM ) , și prezintă o preferință distinctă pentru inhibarea producerii
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
rezultat inhibarea replicării virusului HBV . Telbivudina este un inhibitor al sintezei atât a răsucirii principale HBV ( EC50 = 0, 4- 1, 3 μM ) cât și a 26 răsucirii secundare ( EC50 = 0, 12- 0, 24 μM ) , și prezintă o preferință distinctă pentru inhibarea producerii răsucirii secundare . Prin contrast , telbivudina- 5 ’ - trifosfat în concentrații de până la 100 μM nu a inhibat polimerazele celulare ale ADN- ului α , β , sau γ . În cadrul determinărilor privind legate de structura mitocondrială , activitatea și conținutul ADN- ului , telbivudina nu
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
adoptate , în funcție de necesități , măsurile de susținere standard . 8 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Tadalafil este un inhibitor selectiv , reversibil , al fosfodiesterazei tip 5 ( PDE5 ) cu specificitate pentru guanozin monofosfatul ciclic ( GMPc ) . Atunci când stimularea sexuală determină eliberarea locală de oxid nitric , inhibarea PDE5 de către tadalafil produce creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și afluxul de sânge în țesuturile peniene , producând astfel erecția . Tadalafilul nu are efect în absența stimulării sexuale . Studiile in vitro au arătat că
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
gp pot crește valoarea raportului dintre concentrația tisulară și cea plasmatică . Prin urmare , inhibitorii P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Potențialul de interacțiuni medicamentoase la nivelul sit- ului P- gp va depinde de gradul de inhibare a acestui transportor . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu atorvastatină ( 80 mg ) , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale aliskiren ( 300 mg
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
la om . Cea mai probabilă manifestare a supradozajului ar fi hipotensiunea arterială , asociată efectului antihipertensiv al aliskirenului . În cazul în care se produce hipotensiune arterială simptomatică , trebuie inițiat un tratament de susținere . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 6 orală . Prin inhibarea enzimei renină , aliskirenul inhibă SRA în momentul activării , blocând conversia angiotensinogenului în angiotensina I și reducând valorile angiotensinei I și angiotensinei II . În timp ce alte substanțe care inhibă SRA ( IECA și blocanți ai receptorilor de angiotensină II ( BRA )) determină o creștere
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
gp pot crește valoarea raportului dintre concentrația tisulară și cea plasmatică . Prin urmare , inhibitorii P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Potențialul de interacțiuni medicamentoase la nivelul sit- ului P- gp va depinde de gradul de inhibare a acestui transportor . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu atorvastatină ( 80 mg ) , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale aliskiren ( 300 mg
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
la om . Cea mai probabilă manifestare a supradozajului ar fi hipotensiunea arterială , asociată efectului antihipertensiv al aliskirenului . În cazul în care se produce hipotensiune arterială simptomatică , trebuie inițiat un tratament de susținere . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 15 orală . Prin inhibarea enzimei renină , aliskirenul inhibă SRA în momentul activării , blocând conversia angiotensinogenului în angiotensina I și reducând valorile angiotensinei I și angiotensinei II . În timp ce alte substanțe care inhibă SRA ( IECA și blocanți ai receptorilor de angiotensină II ( BRA )) determină o creștere
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
Într- un singur caz s- a semnalat ingerarea a 46 mg ; după tratamentul de întreținere , pacientul și- a revenit complet în 24 ore . Tratament Deoarece rivastigmina are un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 1 oră și o durată de inhibare a acetilcolinesterazei de aproximativ 9 ore , se recomandă ca , în cazurile de supradozaj asimptomatic , să nu se mai administreze doze ulterioare de rivastigmină în următoarele 24 ore . În supradozajul însoțit de greață și vărsături severe , trebuie avută în vedere utilizarea
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40 % în primele 1, 5 ore după administrare . Activitatea enzimei revine la nivelul inițial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La pacienții cu boala Alzheimer , inhibarea AChE în LCR de către rivastigmină a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori pe zi , cea mai mare doză testată . Inhibarea activității butirilcolinesterazei în LCR , la 14 pacienți cu Alzhemier tratați cu rivastigmină , a fost similară
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
inițial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La pacienții cu boala Alzheimer , inhibarea AChE în LCR de către rivastigmină a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori pe zi , cea mai mare doză testată . Inhibarea activității butirilcolinesterazei în LCR , la 14 pacienți cu Alzhemier tratați cu rivastigmină , a fost similară cu cea a acetilcolinesterazei . Acestea includ ADAS- Cog . ( evaluarea funcției cognitive pe baza performanțelor ) , CIBIC- Plus ( o apreciere cuprinzătoare , generală a medicului asupra pacientului , care
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]