3,604 matches
-
și itraconazolul să aibă efecte mai importante . Când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg concomitent cu eritromicina la starea de echilibru , ( în doză de 500 mg de două ori pe zi , timp de 5 zile ) , un inhibitor specific al CYP3A4 , s- a înregistrat o creștere cu 182 % a expunerii sistemice la sildenafil ( ASC ) . La voluntarii sănătoși de sex masculin nu s- a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( la doza de 500 mg pe zi , timp de 3
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
doza de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătățire plasmatică ale sildenafilului sau ale principalilor metaboliți circulanți . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4 , când a fost administrată concomitent cu sildenafilul ( 50 mg ) a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice de sildenafil . Sucul de grapefruit este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul peretelui intestinal și
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
metaboliți circulanți . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4 , când a fost administrată concomitent cu sildenafilul ( 50 mg ) a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice de sildenafil . Sucul de grapefruit este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul peretelui intestinal și poate duce la o creștere mică a concentrației plasmatice de sildenafil . Dozele unice de antiacide ( hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu ) nu au influențat biodisponibilitatea sildenafilului . Deși nu au
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
cum sunt rifampicina și barbituricele ) . Nicorandil este un hibrid între un activator al canalelor de potasiu și nitrat . Datorită nitratului din compoziție , interacțiunea puternică cu sildenafilul este posibilă . 29 Efectele sildenafilului asupra altor medicamente Studii in vitro Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ( CI50 > 150 µM ) ale citocromului P450 . Luând în considerare concentrațiile plasmatice maxime de sildenafil de aproximativ 1 µM realizate după administrarea dozelor recomandate , este puțin probabil ca VIAGRA să
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
în corpii cavernoși în timpul stimulării sexuale . Oxidul de azot activează enzima guanilat- ciclază , care determină creșterea concentrațiilor de guanozin monofosfat ciclic ( GMPc ) , producând o relaxare a musculaturii netede din corpii cavernoși și favorizând astfel influxul de sânge . Sildenafilul este un inhibitor puternic și selectiv al fosfodiesterazei GMPc specifice de tip 5 ( PDE5 ) , care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoși . Sildenafilul influențează erecția prin acțiunea sa periferică . Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra țesutul izolat de corpi cavernoși umani
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
cu precauție a VIRACEPT ori de câte ori este administrat în asociere cu medicamente care sunt inductori sau inhibitori și/ sau substraturi ale CYP3A4 ; astfel de asocieri pot necesita ajustări ale dozelor ( vezi , de asemenea , pct . 4. 3 , 4. 5 și 4. 8 ) . Inhibitoarele HMG ( hidroxi- 3- metil- glutaril- CoA reductazei , simvastatina și lovastatina sunt dependente în mare măsură de activitatea CYP3A4 și , de aceea , nu se recomandă utilizarea VIRACEPT în asociere cu simvastatină sau lovastatinăcu , datorită riscului crescut de miopatie , inclusiv de rabdomioliză
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
aceea , nu se recomandă utilizarea VIRACEPT în asociere cu simvastatină sau lovastatinăcu , datorită riscului crescut de miopatie , inclusiv de rabdomioliză . În această situație , trebuie avută în vedere administrarea unei doze mai mici de atorvastatină . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor al HMG- CoA reductazei , se recomandă utilizarea pravastatinei sau fluvastatinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Trebuie manifestată precauție deosebită în cazul prescrierii sildenafilului la pacienții tratați cu IP , inclusiv nelfinavir . Este de așteptat ca administrarea în asociere a inhibitorilor de protează
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
este posibil , concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului . Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului pot crește după întreruperea utilizării preparatelor din plante care conțin sunătoare și poate fi necesară ajustarea dozei de VIRACEPT . Inhibitori ai enzimelor metabolizante : administrarea concomitentă a nelfinavirului și a unui inhibitor puternic al CYP3A , ketoconazol , a determinat o creștere cu 35 % a ASC plasmatice a nelfinavirului . Această modificare nu este considerată semnificativă clinic și nu este necesară ajustarea dozelor atunci când ketoconazol și VIRACEPT sunt administrate concomitent . Pe baza profilelor metabolice nu
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
cea mai mică doză de atorvastatin . Dacă este indicat tratamentul inhibitorilor HMG - CoA reductazei în asociere cu nelfinavir , se recomandă asocierea cu pravastatină sau fluvastatină . Indică creștere , ↓ indică scădere , ↔ indică modificări minime ( < 10 % ) . 9 Tabel 2 : nelfinavirului % ASC Alt inhibitor de protează ( IP ) Ritonavir ↑ 152 % eliminare ↑ 156 % Ritonavir 100 or 1250 mg BID 200 mg BID ( administrare de ↑ 20 % ASC a metabolitului M8 * ↑ 74 % ↑ 39 % ↑ 86 % 750 mg doză unică ↑ 83 % Timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare ↑ 22 % Siguranța asocierii
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
au întrerupt tratamentul datorită evenimentelor adverse . 11 Experiența dobândită după punerea pe piață a nelfinavir Reacțiile adverse grave și non- grave din rapoartele spontane din perioada de după obținerea autorizației de punere pe piață ( unde nelfinavir a fost administrat ca singurul inhibitor de protează sau în asociere cu altă terapie antiretrovirală ) , care nu au fost menționate anterior la pct . 4. 8 , pentru care nu se poate exclude o relație de cauzalitate cu nelfinavir , sunt prezentate mai jos . Deoarece aceste date provin din
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
grup a fost de 198 celule/ mm la 48 săptămâni . Concentrațiile plasmatice ale anumitor inhibitori ai proteazei HIV - 1 , metabolizați în principal de CYP 3A4 , pot fi crescute prin administrarea în asociere de doze mici de ritonavir , care este un inhibitor al acestei căi de metabolizare . Schemele de tratament cu anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită administrarea în asociere de doze mici de ritonavir ( ,, doze de potențare ” ) , cu scopul de a crește concentrațiile plasmatice și de a
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
cu precauție a VIRACEPT ori de câte ori este administrat în asociere cu medicamente care sunt inductori sau inhibitori și/ sau substraturi ale CYP3A4 ; astfel de asocieri pot necesita ajustări ale dozelor ( vezi , de asemenea , pct . 4. 3 , 4. 5 și 4. 8 ) . Inhibitoarele HMG ( hidroxi- 3- metil- glutaril- CoA reductazei , simvastatina și lovastatina sunt dependente în mare măsură de activitatea CYP3A4 și , de aceea , nu se recomandă utilizarea VIRACEPT în asociere cu simvastatină sau lovastatinăcu , datorită riscului crescut de miopatie , inclusiv de rabdomioliză
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
aceea , nu se recomandă utilizarea VIRACEPT în asociere cu simvastatină sau lovastatinăcu , datorită riscului crescut de miopatie , inclusiv de rabdomioliză . În această situație , trebuie avută în vedere administrarea unei doze mai mici de atorvastatină . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor al HMG- CoA reductazei , se recomandă utilizarea pravastatinei sau fluvastatinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Trebuie manifestată precauție deosebită în cazul prescrierii sildenafilului la pacienții tratați cu IP , inclusiv nelfinavir . 4. 5 ) . Absorbția nelfinavir poate fi redusă în situațiile în care
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
conțin sunătoare și poate fi necesară ajustarea dozei de VIRACEPT . Efectul inductor al sunătorii poate persista timp de cel puțin 2 săptămâni după întreruperea tratamentului ( vezi pct . 4. 3 ) . Inhibitori ai enzimelor metabolizante : administrarea concomitentă a nelfinavirului și a unui inhibitor puternic al CYP3A , ketoconazol , a determinat o creștere cu 35 % a ASC plasmatice a nelfinavirului . Această modificare nu este considerată semnificativă clinic și nu este necesară ajustarea dozelor atunci când ketoconazol și VIRACEPT sunt administrate concomitent . Pe baza profilelor metabolice nu
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
va administra cea mai mică doză de atorvastatin . Dacă este indicat tratamentul inhibitorilor HMG- CoA reductazei în asociere cu nelfinavir , se recomandă asocierea cu pravastatină sau fluvastatină . Indică creștere , ↓ indică scădere , ↔ indică modificări minime ( < 10 % ) . Tabel 2 : nelfinavirului % Alt inhibitor de protează ( IP ) Ritonavir ↑ 152 % eliminare ↑ 156 % Ritonavir 100 or 1250 mg BID 200 mg BID ( administrare de ↑ 20 % ASC a metabolitului M8 * ↑ 74 % ↑ 39 % ↑ 86 % Indinavir 800 mg la 8 ore X 7 zile 750 mg doză unică ↑ 83
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
pacienți au întrerupt tratamentul datorită evenimentelor adverse . Experiența dobândită după punerea pe piață a nelfinavir Reacțiile adverse grave și non- grave din rapoartele spontane din perioada de după obținerea autorizației de punere pe piață ( unde nelfinavir a fost administrat ca singurul inhibitor de protează sau în asociere cu altă terapie antiretrovirală ) , care nu au fost menționate anterior la pct . 4. 8 , pentru care nu se poate exclude o relație de cauzalitate cu nelfinavir , sunt prezentate mai jos . Deoarece aceste date provin din
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
și lamivudină , respectiv cel tratat doar cu zidovudină și lamivudină . Concentrațiile plasmatice ale anumitor inhibitori ai proteazei HIV - 1 , metabolizați în principal de CYP 3A4 , pot fi crescute prin administrarea în asociere de doze mici de ritonavir , care este un inhibitor al acestei căi de metabolizare . Schemele de tratament cu anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită administrarea în asociere de doze mici de ritonavir ( ,, doze de potențare ” ) , cu scopul de a crește concentrațiile plasmatice și de a
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 6 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3 ori . Asocierea duloxetinei ( 40 mg de
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
doze orale de 40 mg . Inhibitorii CYP1A2 : deoarece în metabolizarea duloxetinei este implicat CYP1A2 , utilizarea concomitentă a duloxetinei cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 are probabilitate de a determina concentrații mai ridicate ale duloxetinei . Fluvoxamina ( 100 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent al CYP1A2 , a redus clearance- ul plasmatic aparent al duloxetinei cu circa 77 % și a crescut ASCo- t de 6 ori . Ca urmare , XERISTAR nu trebuie administrată în asociere cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 , cum ar fi fluvoxamina ( vezi
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
sau la pacienții simptomatici . Cărbunele activat poate fi util pentru a limita absorbția . Duloxetina are volum de distribuție mare , fiind puțin probabil ca diureza forțată , hemoperfuzia și exsanguinotransfuzia să fie benefice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 11 Duloxetina este un inhibitor bivalent al recaptării serotoninei ( 5- HT ) și noradrenalinei ( NA ) . Inhibă slab recaptarea dopaminei , fără afinitate semnificativă față de receptorii histaminergici , dopaminergici , colinergici și adrenergici . La animale , duloxetina crește , în funcție de doză , valorile concentrației extracelulare ale serotoninei și noradrenalinei în diferite arii cerebrale
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3 ori . Asocierea duloxetinei ( 40 mg de
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
doze orale de 40 mg . Inhibitorii CYP1A2 : deoarece în metabolizarea duloxetinei este implicat CYP1A2 , utilizarea concomitentă a duloxetinei cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 are probabilitate de a determina concentrații mai ridicate ale duloxetinei . Fluvoxamina ( 100 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent al CYP1A2 , a redus clearance- ul plasmatic aparent al duloxetinei cu circa 77 % și a crescut ASCo- t de 6 ori . Ca urmare , XERISTAR nu trebuie administrată în asociere cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 , cum ar fi fluvoxamina ( vezi
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
ingestie sau la pacienții simptomatici . Cărbunele activat poate fi util pentru a limita absorbția . Duloxetina are volum de distribuție mare , fiind puțin probabil ca diureza forțată , hemoperfuzia și exsanguinotransfuzia să fie benefice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Duloxetina este un inhibitor bivalent al recaptării serotoninei ( 5- HT ) și noradrenalinei ( NA ) . Inhibă slab recaptarea dopaminei , fără afinitate semnificativă față de receptorii histaminergici , dopaminergici , colinergici și adrenergici . La animale , duloxetina crește , în funcție de doză , valorile concentrației extracelulare ale serotoninei și noradrenalinei în diferite arii cerebrale
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
medicamente , inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală sau preparate vegetale , înainte de a discuta cu medicul dumneavoastră . Inhibitorii monoaminooxidazei ( IMAO ) : Nu trebuie să utilizați XERISTAR dacă luați sau ați luat recent , în ultimele 14 zile , un alt medicament antidepresiv denumit inhibitor al monoaminooxidazei ( IMAO ) . Dacă luați un IMAO împreună cu multe dintre medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală , inclusiv XERISTAR , se pot produce reacții adverse grave sau care pot pune viața în pericol . După ce ați încetat să mai luați un IMAO
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
orale de 40 mg . Inhibitorii CYP1A2 : deoarece în metabolizarea duloxetinei este implicat CYP1A2 , utilizarea concomitentă a duloxetinei cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 are probabilitate de a duce la concentrații mai ridicate ale duloxetinei . Fluvoxamina ( 100 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent al CYP1A2 , a redus clearance- ul plasmatic aparent al duloxetinei cu circa 77 % și a crescut ASCo- t de 6 ori . Ca atare , YENTREVE nu trebuie administrat în asociere cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 , cum ar fi fluvoxamina ( vezi
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]