4,671 matches
-
ajustarea dozelor la femei . Valorile ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) și ale concentrației plasmatice maxime ( Cmax ) pentru irbesartan au fost puțin mai mari la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) comparativ cu subiecții tineri ( 18- 40 ani ) . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
plasmatice de aldosteron . Kaliemia nu este modificată semnificativ de irbesartan administrat în monoterapie , la dozele recomandate . Irbesartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei ( kininaza II ) , o enzimă care generează formarea de angiotensină II și care metabolizează și bradikinina la metaboliți inactivi . Hipertensiune arterială : Irbesartanul scade tensiunea arterială , cu modificarea minimă a frecvenței cardiace . Scăderea tensiunii arteriale este dependentă de doză , cu o tendință de atingere a fazei de platou la doze peste 300 mg irbesartan , administrate în priză unică zilnică
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
ajustarea dozelor la femei . Valorile ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) și ale concentrației plasmatice maxime ( Cmax ) pentru irbesartan au fost puțin mai mari la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) comparativ cu subiecții tineri ( 18- 40 ani ) . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
că mitotanul se regăsește în majoritatea țesuturilor din organism , dar țesuturile adipoase reprezintă cel mai important loc de depozitare . Metabolizarea Studiile metabolice efectuate la om au identificat acidul corespunzător , acid 1, 1 - ( o , p ' - diclorodifenil ) acetic ( o , p ’ - DDA ) , drept metabolit circulant principal , împreună cu cantități mai mici de 1, 1 - ( o , p ' - diclorodifenil ) - 2, 2 dicloroetilenă ( o , p ’ - DDE ) , care este un analog al mitotanului . Nu s- a găsit mitotan sub formă nemodificată în fiere sau în urină , unde predomină o
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
mai mici de 1, 1 - ( o , p ' - diclorodifenil ) - 2, 2 dicloroetilenă ( o , p ’ - DDE ) , care este un analog al mitotanului . Nu s- a găsit mitotan sub formă nemodificată în fiere sau în urină , unde predomină o , p ’ - DDA , împreună cu câțiva metaboliți hidroxilați ai acestuia . Pentru inducere cu citocromul P450 , vezi pct . 4. 5 . Excreția După administrarea intravenoasă , 25 % din doză a fost excretată sub formă de metaboliți în decurs de 24 de ore . După întreruperea tratamentului cu mitotan , acesta este eliberat
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
formă nemodificată în fiere sau în urină , unde predomină o , p ’ - DDA , împreună cu câțiva metaboliți hidroxilați ai acestuia . Pentru inducere cu citocromul P450 , vezi pct . 4. 5 . Excreția După administrarea intravenoasă , 25 % din doză a fost excretată sub formă de metaboliți în decurs de 24 de ore . După întreruperea tratamentului cu mitotan , acesta este eliberat ușor din locurile unde s- a depus în țesutul adipos , determinând un timp de injumătățire prin eliminare din plasmă de 18- 159 de zile . 5. 3
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
ore . În urma administrării pe cale orală de doze multiple de abacavir , 300 mg de două ori pe zi , nu s- au observat acumulări semnificative de abacavir . Eliminarea abacavirului se face prin metabolizare hepatică și excreția ulterioară , în principal pe cale renală , a metaboliților . Metaboliții urinari și abacavirul , eliminat ca atare pe cale renală , reprezintă aproximativ 83 % din doza de abacavir administrată . Timpul de înjumătățire pentru lamivudină este de 5 până la 7 ore . Clearance- ul sistemic mediu al lamivudinei este de aproximativ 0, 32 l
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
În urma administrării pe cale orală de doze multiple de abacavir , 300 mg de două ori pe zi , nu s- au observat acumulări semnificative de abacavir . Eliminarea abacavirului se face prin metabolizare hepatică și excreția ulterioară , în principal pe cale renală , a metaboliților . Metaboliții urinari și abacavirul , eliminat ca atare pe cale renală , reprezintă aproximativ 83 % din doza de abacavir administrată . Timpul de înjumătățire pentru lamivudină este de 5 până la 7 ore . Clearance- ul sistemic mediu al lamivudinei este de aproximativ 0, 32 l/ h
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
plasmatice maxime . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu de distribuție ( Vd ) a variat între 63- 276 l . Metabolizare Metforminul este excretat sub formă nemodificată în urină . Nu s- au identificat metaboliți la om . 14 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul aparent terminal de înjumătățire prin eliminare este
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
plasmatice maxime . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu de distribuție ( Vd ) a variat între 63- 276 l . Metabolizare Metforminul este excretat sub formă nemodificată în urină . Nu s- au identificat metaboliți la om . 30 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul aparent terminal de înjumătățire prin eliminare este
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 13 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 28 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu au fost efectuate studii de compatibilitate medicamentoasă specifică cu Myocet . Este probabil ca Myocet să interacționeze cu substanțele cunoscute că prezintă interacțiuni cu doxorubicina convențională . Concentrațiile plasmatice de doxorubicină și metabolitul său , doxorubicinol , pot fi crescute în cazul administrării de doxorubicină împreună cu ciclosporină , verapamil , paclitaxel sau alte medicamente care inhibă glicoproteina P ( Gp- P ) . Nu există nici studii referitoare la efectul Myocetului asupra altor substanțe . Cu toate acestea , doxorubicina poate potența
Ro_658 () [Corola-website/Science/291417_a_292746]
-
de distribuție în faza de platou ( Vd ) a fost de 56, 6 ± 61, 5 l , în timp ce , după doxorubicină convențională , clearance- ul și Vd au fost de 46, 7 ± 9, 6 l/ h și , respectiv , 1, 45 l ± 258 l . Principalul metabolit din circulație al doxorubicinei , doxorubicinolul , este format pe calea aldo- keto- reductazei . Concentrațiile plasmatice maxime de doxorubicinol sunt atinse mai târziu în cazul Myocet comparativ cu doxorubicina convențională . Se cunoaște faptul că doxorubicina este eliminată în mare parte pe cale hepatică
Ro_658 () [Corola-website/Science/291417_a_292746]
-
sarcinii , pacienta trebuie informată cu privire la riscul potențial pentru făt . Femeile cu potențial fertil trebuie sfătuite să utilizeze metode contraceptive eficace în timpul tratamentului . Alăptarea Nu se cunoaște dacă imatinibul se excretă în laptele matern la om . La animale , imatinibul și/ sau metaboliții săi se excretă în cantități mari în lapte . De aceea , femeile care utilizează Glivec nu trebuie să alăpteze . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
in vitro , la concentrațiile de imatinib relevante clinic , proporția de legare de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 95 % , în principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]