146 matches
-
grup de compuși steroidici care îndeplinesc rol de hormon esențial în reglarea metabolismului calciului și fosforului: ● surse și metabolism: - sinteză în piele sub acțiunea razelor UVB - vitamina D3; - dietă - vitamina D2 (din plante/fungi) și D3 (ulei de pește); - necesită hidroxilare în ficat (poziția 25) și rinichi (poziția 1α) pentru activare; ● acțiuni: a) la nivel intestinal: ... - stimulează absorbția calciului și fosfatului (în intestinul subțire); b) la nivelul glandelor paratiroide: ... - scade transcripția genei PTH; - reduce proliferarea celulelor paratiroidiene; - normalizează set-point-ul ridicat al
EUR-Lex () [Corola-website/Law/232716_a_234045]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
urmator lista seriilor anime și manga kodomo julien a trăit singur pentru restul vieții agentul reactiv este un agent simplu sau inteligent care acționează pe baza unui mecanism cu reacție la interacțiunea cu mediul sinteza normală de colagen depinde de hidroxilarea prolinei și lizinei pentru a forma hidroxiprolină și respectiv hidroxilizină la auzul acestei vești garnizoana franceză a fost alungată de orășeni care au deschis bucuroși porțile cetății englezilor se extrage petrol minereuri de fier staniu mangan și bauxită cărbune gaze
colectie de fraze din wikipedia in limba romana [Corola-website/Science/92305_a_92800]
-
a constatat că sirolimus , un metabolit al temsirolimus de potență egală , constituie principalul metabolit la om , în urma tratamentului intravenos . În cadrul studiilor in vitro privind metabolizarea temsirolimus au fost observate sirolimus , seco- temsirolimus și seco- sirolimus ; căile metabolice suplimentare au fost hidroxilarea , reducerea și demetilarea . În urma administrării unei doze unice intravenoase de 25 mg la pacienți cu cancer , ASC pentru sirolimus a fost de 2, 7 ori mai mare față de cea pentru temsirolimus , în principal datorită timpului de înjumătățire mai lung al
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
de rasagilină marcată cu 14C , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 60 până la 70 % . Metabolizare : Rasagilina este biotransformată aproape complet la nivel hepatic înainte de a fi excretată . Metabolizarea rasagilinei se desfășoară pe două căi principale : N- dezalchilare și/ sau hidroxilare până la formarea de 1- Aminoindan , 3- hidroxi- N- propargil- 1 aminoindan și 3- hidroxi- 1- aminoindan . Experimentele in vitro evidențiază faptul că amândouă căile de metabolizare a rasagilinei sunt dependente de sistemul citocromului P450 , CYP1A2 fiind izoenzima principală implicată în
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteine ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Rosiglitazona se metabolizează în proporție mare și nu se excretă sub formă nemodificată . Căile majore de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția 10 metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la acțiunea generală antidiabetică a rosiglitazonei nu a fost încă elucidată deplin și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_107 () [Corola-website/Science/290867_a_292196]
-
sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteine ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Rosiglitazona se metabolizează în proporție mare și nu se excretă sub formă nemodificată . Căile majore de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția 34 metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la acțiunea generală antidiabetică a rosiglitazonei nu a fost încă elucidată deplin și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_107 () [Corola-website/Science/290867_a_292196]
-
ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M-
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
de dozare cromatografică ; n=219 ) pentru doza de 5 mg pe zi ( vezi pct . 4. 2 ) . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de 36 indică faptul că există o repartizare considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de 36 indică faptul că există o repartizare considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
prin metabolizare a erlotinibului . 14 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică a restului fenil- acetilenă . Metaboliții principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile preclinice și în modelele de tumori
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]