20 matches
-
în principal de albumină ( 99, 6 % ) și α1- glicoproteina acidă ( 97, 66 % - 99, 02 % ) . Distribuția etravirinei în alte compartimente decât plasma ( de exemplu , lichidul cefalorahidian , secreții din tractul genital ) nu a fost evaluată la oameni . Metabolizare Experimentele in vitro cu microzomii hepatici umani ( MHU ) indică metabolizarea oxidativă a etravirinei în principal de către sistemul citocromului hepatic CYP450 ( CYP3A ) și , într- o măsură mai mică , de către familia CYP2C , urmată de glucuronoconjugare . Eliminare După administrarea unei doze de etravirină marcată radioactiv cu 14C , 93
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
Pentru femeile aflate în tratament de lungă durată cu inductori de enzime hepatice trebuie avută în vedere o altă metodă de contracepție . Progesteronii și estrogenii inhibă o varietate de enzime ale citocromului P450 ( de exemplu CYP 3A4 , CYP 2C19 ) din microzomii hepatici umani . Cu toate acestea , respectând schema terapeutică recomandată , concentrațiile in vivo ale norelgestrominului și metaboliților acestuia , chiar la concentrații plasmatice maxime , sunt relativ scăzute comparativ cu constanta inhibitorie ( Ki ) , indicând un potențial scăzut de interacțiune clinică . Cu toate acestea
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
tratamentului pe termen lung cu Rapamune . 7 Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
cursul tratamentului pe termen lung cu Rapamune . Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
cursul tratamentului pe termen lung cu Rapamune . Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
formare de cGMP și efectele consecutive, se produce în mare măsură acțiunea vasculară a compușilor ce aparțin clasei numite generic nitroderivați vasodilatatoari (nitroglicerină, nitroprusiat de sodiu, nitrați și nitriți organici și anorganici). 14.2.2. Prostaciclina PGI2 este generată de către microzomii vaselor sanguine; capacitatea peretelui vaselor mari de a sintetiza PGI2 este mai mare la nivelul intimei și scade progresiv către adventice. PGI2 este cel mai puternic inhibitor cunoscut al agregării plachetare și un vasodilatator al tuturor paturilor vasculare testate, find
Fiziologie umană: funcțiile vegetative by Ionela Lăcrămioara Serban, Walther Bild, Dragomir Nicolae Serban () [Corola-publishinghouse/Science/1306_a_2286]
-
formare de cGMP și efectele consecutive, se produce în mare măsură acțiunea vasculară a compușilor ce aparțin clasei numite generic nitroderivați vasodilatatoari (nitroglicerină, nitroprusiat de sodiu, nitrați și nitriți organici și anorganici). 14.2.2. Prostaciclina PGI2 este generată de către microzomii vaselor sanguine; capacitatea peretelui vaselor mari de a sintetiza PGI2 este mai mare la nivelul intimei și scade progresiv către adventice. PGI2 este cel mai puternic inhibitor cunoscut al agregării plachetare și un vasodilatator al tuturor paturilor vasculare testate, find
Fiziologie umană: funcțiile vegetative by Ionela Lăcrămioara Serban, Walther Bild, Dragomir Nicolae Serban () [Corola-publishinghouse/Science/1306_a_2285]
-
ale ficatului aceasta este foarte rară, chiar dacă leziunile hepatocelulare sunt severe. TESTE CARE EVALUEAZĂ FUNCȚIA DE DETOXIFICARE A FICATULUI Ficatul reprezintă sediul major al metabolizării medicamentelor, alcoolului și hormonilor. Procesele metabolice de inactivare (acetilare, metilare, hidroxilare, oxidare) au loc în microzomii celulelor hepatice (reticulul endoplasmatic neted) sub acțiunea unui sistem enzimatic complex: monooxigenază, citocrom-C-reductază, citocromP 450. Sistemul P 450 poate fi stimulat de către anumite substanțe (inductori enzimatici) cum sunt: barbituricele, alcoolul, fenilbutazona, meprobamatul, anestezicele, omeprazolul, rifampicina, anticonvulsivantele. În insuficiența hepatocelulară și
Tratat de oncologie digestivă vol. II. Cancerul ficatului, căilor biliare și pancreasului by Paula Szanto () [Corola-publishinghouse/Science/92129_a_92624]
-
este dependentă de starea redox, de deficitul de folați, de vitamina B12 și aminoacizi, de glutation și se modifică în infecții sau afecțiuni tiroidiene. Anticoncepționalele orale reduc de asemenea metabolizaarea aminopirinei. La fel ca și pentru alte substanțe metabolizate în microzomii hepatici, inductorii sau inhibitorii enzimatici pot influența rezultatele. Testul se efectuează prin administrarea unei doze orale de 1-2 µCi de 14C-aminopirină și recoltare de probe respiratorii la 2 și 24 de ore. De fapt proba recoltată la 2 ore este
Tratat de oncologie digestivă vol. II. Cancerul ficatului, căilor biliare și pancreasului by Paula Szanto () [Corola-publishinghouse/Science/92129_a_92624]
-
hrana. Se știe, de exemplu, că unele comunități etnice care consumă mult pește de apă dulce prezintă în organism procente de mercur și de plumb periculos de ridicate. În organismul nostru, ficatul este principalul responsabil de dezintoxicare, împreună cu ajutoarele sale, microzomii. Însă această acțiune este complexă și costisitoare. Ea presupune în general producerea de radicali liberi și o peroxidare lipidică, iar aceasta din urmă poate, de altfel, să conducă ea însăși la intoxicarea ficatului. Și în acest caz, unii antioxidanți, cum
[Corola-publishinghouse/Science/2291_a_3616]
-
formare de cGMP și efectele consecutive, se produce în mare măsură acțiunea vasculară a compușilor ce aparțin clasei numite generic nitroderivați vasodilatatoari (nitroglicerină, nitroprusiat de sodiu, nitrați și nitriți organici și anorganici). 14.2.2. Prostaciclina PGI2 este generată de către microzomii vaselor sanguine; capacitatea peretelui vaselor mari de a sintetiza PGI2 este mai mare la nivelul intimei și scade progresiv către adventice. PGI2 este cel mai puternic inhibitor cunoscut al agregării plachetare și un vasodilatator al tuturor paturilor vasculare testate, find
Fiziologie umană: funcțiile vegetative by Ionela Lăcrămioara Serban, Walther Bild, Dragomir Nicolae Serban () [Corola-publishinghouse/Science/1306_a_2282]
-
1975, Imprim. Royale P. A. Norsed & Nöner. Albert Claude separa astfel prin ultracentrifugare, în 1934, primele organite celulare, respectiv acele large particles (identificate ulterior cu mitocondriile văzute la microscopul de lumină de Karl Benda încă din 1890) și small particles respectiv microzomii care-i poartă numele. De remarcat că lucrând cu aceleași celule tumorale din sarcomul Rous, A. Claude și colaboratorii săi Rollin D. Hotchkins, George Hogeboom și Walter Schneider au putut preciza că în mitocondriile izolate prin centrifugare se găsesc din
Oncogeneza virală by Petre Calistru, Radu Iftimovici, Ileana Constantinescu, Petre-Adrian Muțiu () [Corola-publishinghouse/Science/91991_a_92486]
-
formare de cGMP și efectele consecutive, se produce în mare măsură acțiunea vasculară a compușilor ce aparțin clasei numite generic nitroderivați vasodilatatoari (nitroglicerină, nitroprusiat de sodiu, nitrați și nitriți organici și anorganici). 14.2.2. Prostaciclina PGI2 este generată de către microzomii vaselor sanguine; capacitatea peretelui vaselor mari de a sintetiza PGI2 este mai mare la nivelul intimei și scade progresiv către adventice. PGI2 este cel mai puternic inhibitor cunoscut al agregării plachetare și un vasodilatator al tuturor paturilor vasculare testate, find
Fiziologie umană: funcțiile vegetative by Ionela Lăcrămioara Serban, Walther Bild, Dragomir Nicolae Serban () [Corola-publishinghouse/Science/1306_a_2315]
-
formare de cGMP și efectele consecutive, se produce în mare măsură acțiunea vasculară a compușilor ce aparțin clasei numite generic nitroderivați vasodilatatoari (nitroglicerină, nitroprusiat de sodiu, nitrați și nitriți organici și anorganici). 14.2.2. Prostaciclina PGI2 este generată de către microzomii vaselor sanguine; capacitatea peretelui vaselor mari de a sintetiza PGI2 este mai mare la nivelul intimei și scade progresiv către adventice. PGI2 este cel mai puternic inhibitor cunoscut al agregării plachetare și un vasodilatator al tuturor paturilor vasculare testate, find
Fiziologie umană: funcțiile vegetative by Ionela Lăcrămioara Serban, Walther Bild, Dragomir Nicolae Serban () [Corola-publishinghouse/Science/1306_a_2284]
-
formare de cGMP și efectele consecutive, se produce în mare măsură acțiunea vasculară a compușilor ce aparțin clasei numite generic nitroderivați vasodilatatoari (nitroglicerină, nitroprusiat de sodiu, nitrați și nitriți organici și anorganici). 14.2.2. Prostaciclina PGI2 este generată de către microzomii vaselor sanguine; capacitatea peretelui vaselor mari de a sintetiza PGI2 este mai mare la nivelul intimei și scade progresiv către adventice. PGI2 este cel mai puternic inhibitor cunoscut al agregării plachetare și un vasodilatator al tuturor paturilor vasculare testate, find
Fiziologie umană: funcțiile vegetative by Ionela Lăcrămioara Serban, Walther Bild, Dragomir Nicolae Serban () [Corola-publishinghouse/Science/1306_a_2283]
-
formare de cGMP și efectele consecutive, se produce în mare măsură acțiunea vasculară a compușilor ce aparțin clasei numite generic nitroderivați vasodilatatoari (nitroglicerină, nitroprusiat de sodiu, nitrați și nitriți organici și anorganici). 14.2.2. Prostaciclina PGI2 este generată de către microzomii vaselor sanguine; capacitatea peretelui vaselor mari de a sintetiza PGI2 este mai mare la nivelul intimei și scade progresiv către adventice. PGI2 este cel mai puternic inhibitor cunoscut al agregării plachetare și un vasodilatator al tuturor paturilor vasculare testate, find
Fiziologie umană: funcțiile vegetative by Ionela Lăcrămioara Serban, Walther Bild, Dragomir Nicolae Serban () [Corola-publishinghouse/Science/1306_a_2281]