31 matches
-
metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
5 µg/ ml . Timpul de înjumătățire prin eliminare s- a stabilit a fi de 1, 2 și respectiv de 2, 4 ore . Studii efectuate cu doze mari de fenilacetat pe cale intravenoasă au evidențiat o farmacocinetică neliniară , caracterizată printr- un metabolism saturabil la fenilacetil- glutamină . Dozajul repetat cu fenilacetat a evidențiat inducerea clearance- ului . La majoritatea pacienților cu tulburări ale ciclului ureei sau hemoglobinopatii cărora le- au fost administrate doze diferite de fenilbutirat ( 300 - 650 mg/ kg și zi până la 20 g
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
8 µg/ ml . Timpul de înjumătățire prin eliminare s- a stabilit a fi de 1, 3 și respectiv de 2, 4 ore . Studii efectuate cu doze mari de fenilacetat pe cale intravenoasă au evidențiat o farmacocinetică neliniară , caracterizată printr- un metabolism saturabil la fenilacetil- glutamină . Dozajul repetat cu fenilacetat a evidențiat inducerea clearance- ului . La majoritatea pacienților cu tulburări ale ciclului ureei sau hemoglobinopatii cărora le- au fost administrate doze diferite de fenilbutirat ( 300 - 650 mg/ kg/ zi până la 20 g/ zi
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile proporționale cu doza ale
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
a crescut de 2, 3 ori , comparativ cu monoterapia cu TORISEL . Efectul asupra concentrațiilor de sirolimus liber nu a fost determinat , dar este de așteptat ca acesta să fie mai mare decât efectul asupra concentrațiilor în sângele integral , datorită legării saturabile de eritrocite . De asemenea , efectul ar putea fi mai pronunțat la doza de 25 mg . Substanțele care sunt inhibitori puternici ai activității CYP3A4 ( de exemplu , inhibitorii de protează , antifungicele , antibioticele macrolidice , nefazodona și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei ) cresc concentrațiile
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
a unui comprimat de 500 mg de metformină este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a unei doze , fracția neabsorbită recuperată în materiile fecale a fost de 20 - 30 % . După administrarea orală , absorbția de metformină este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției de metformină nu este liniară . La dozele obișnuite de metformină și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în interval de 24- 48 ore și sunt în
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
regim de dozare repetată de 100 mg/ kg/ zi timp de 5 zile , parametrii de cinetică a absorbției nu s- au modificat , dar timpul de înjumătățire prin distribuție s- a prelungit semnificativ ( până la 36 de ore ) , ceea ce indică un proces saturabil de transport și redistribuție . Datele farmacocinetice ale pacienților homocistinurici în condițiile suplimentării cu betaină pe termen lung sunt foarte similare cu cele ale voluntarilor sănătoși . Aceasta demonstrează faptul că diferențele de cinetică a betainei se datorează , cel mai probabil , depleției
Ro_234 () [Corola-website/Science/290993_a_292322]
-
a unui comprimat de 500 mg de metformină este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a unei doze , fracția neabsorbită recuperată în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția de metformină este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției de metformină nu este liniară . La dozele obișnuite de metformină și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în interval de 24- 48 ore și sunt în
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic . Experimentele in vitro au demonstrat că metabolizarea hepatică a saquinavirului devine saturabilă la concentrații de peste 2 μg/ ml . După administrarea intravenoasă a dozelor de 6 , 36 mg și 72 mg , clearance- ul sistemic al saquinavirului a fost foarte mare , 1, 14 l/ h și kg ( VC 12 % ) , puțin peste fluxul plasmatic la
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic . Experimentele in vitro au demonstrat că metabolizarea hepatică a saquinavirului devine saturabilă la concentrații de peste 2 μg/ ml . După administrarea intravenoasă a dozelor de 6 , 36 mg și 72 mg , clearance- ul sistemic al saquinavirului a fost foarte mare , 1, 14 l/ h și kg ( VC 12 % ) , puțin peste fluxul plasmatic la
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
de la suprafața celulelor , fie a endocitozei . Produșii de degradare presupuși sunt peptide mici și aminoacizi care sunt eliminați prin filtrare glomerulară . Enzimele citocromului P450 precum și reacțiile de conjugare nu sunt implicate în metabolizarea efalizumabului . Eliminare : Efalizumab este eliminat , prin excreție saturabilă cu profil non- liniar ( dependentă de doză ) . Clearance - ul efalizumabului la starea de echilibru este de 24 ml/ kg și zi ( cu o medie de 5- 76 ml/ kg și zi ) în cazul administrării subcutanate a dozei de 1 mg
Ro_868 () [Corola-website/Science/291627_a_292956]
-
dozei de 1 mg/ kg și săptămână . Tfinal la starea de echilibru este de 25 zile ( cu o medie de 13- 35 zile ) . Efalizumabul a prezentat o farmacocinetică non- liniară dependentă de doză , care poate fi explicată prin legarea specifică saturabilă de receptorii de suprafață CD11a celulari . Se pare că clearance- ul mediat de receptor al efalizumabului a fost saturat când concentrația plasmatică a efalizumabului a fost de peste 1 μg/ ml . Prin analiza farmacocinetică a populației , s- a observat că greutatea
Ro_868 () [Corola-website/Science/291627_a_292956]
-
metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformin este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a unei doze , fracțiunea neabsorbită regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminului este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului nu este liniară . La dozele obișnuite de metformin și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24- 48 ore și sunt , în general
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformin este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a unei doze , fracțiunea neabsorbită regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminului este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului nu este liniară . La dozele obișnuite de metformin și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24- 48 ore și sunt , în general
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
ore . Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformină este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea unei doze pe cale orală , fracțiunea regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminei este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminei nu este liniară . La doze și scheme terapeutice uzuale de metformină , concentrațiile plasmatice stabile se obțin în 24- 48 de ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml . În
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
ore . Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformină este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea unei doze pe cale orală , fracțiunea regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminei este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminei nu este liniară . La doze și scheme terapeutice uzuale de metformină , concentrațiile plasmatice stabile se obțin în 24- 48 de ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml . În
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
ore . Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformină este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea unei doze pe cale orală , fracțiunea regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminei este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminei nu este liniară . La doze și scheme terapeutice uzuale de metformină , concentrațiile plasmatice stabile se obțin în 24- 48 de ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml . În
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
ore . Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformină este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea unei doze pe cale orală , fracțiunea regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminei este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminei nu este liniară . La doze și scheme terapeutice uzuale de metformină , concentrațiile plasmatice stabile se obțin în 24- 48 de ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml . În
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile proporționale cu doza ale
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile proporționale cu doza ale
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]